Nhà sản xuất

SciClone

Thành phần

Mỗi lọ: Thymalfasin 1.6mg, Mannitol 1.5mg.
Ống dung môi: nước cất pha tiêm 1mL.

Mô tả

ZADAXIN^TM thymosin alpha 1 (thymalfasin) để tiêm dưới da là dạng thuốc đông khô vô khuẩn tinh khiết của thymosin alpha 1 tổng hợp bằng hóa học. Mỗi lọ ZADAXIN có 1,6 mg thymosin alpha 1,50 mg mannitol, và chất đệm sodium phosphate để điều chỉnh pH đến 6,8.
Sản phẩm tiêm ZADAXIN là một peptide được acetyl hóa có chuỗi như sau: Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH. Nó có trọng lượng phân tử là 3,1085 và một pl 3,8.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng của ZADAXIN chưa được hiểu biết hoàn toàn. Trong những thí nghiệm in vitro, peptide này có tác dụng thúc đẩy sự trưởng thành của tế bào T bởi các lympho bào trong máu ngoại biên đã được hoạt hóa mitogen, làm tăng sản xuất nhiều lymphokins khác nhau như interferon alpha, interferon gamma, interleukin 2 (IL-2), và interleukin 3 (IL-3) của tế bào T tiếp theo sự hoạt hóa kháng nguyên hay mitogen; và làm tăng số phụ thể lymphokine trên tế bào T. Thuốc này cũng tăng cường các phản ứng của lympho bào hỗn hợp của tự thân và của các tế bào khác gen cùng loài bằng cách hoạt hóa tế bào T4 (tế bào giúp gây cảm ứng ). Thymosin alpha 1 có thể gây ảnh hưởng đối với sự gia tăng bổ sung các tế bào tự nhiên (NK) và sẽ trở thành tế bào gây độc sau khi tiếp xúc với interferon. Trong thí nghiệm in vivo, thymosin alpha 1 làm tăng thụ thể IL-2 và tăng sản xuất Il-2 ở các lympho bào của chuột được kích thích bằng concanavalin A. Với 900 mcg/m² thymosin alpha 1 tiêm dưới da sẽ đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương là 25-30 ng/mL khoảng một giờ sau khi tiêm. Nồng độ đỉnh này được duy trì trong 6 giờ và trở về nồng độ cơ bản sau 18 giờ tiếp theo. Tiêm thuốc nhắc lại 2 lần/tuần trong 15 tuần sẽ làm cho nồng độ cơ bản của thymosin alpha 1 trong huyết tương tăng rất ít.

Chỉ định/Công dụng

- Viêm gan B mạn tính cho bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên có bệnh gan còn bù và vẫn có sự sao chép của virus gây viêm gan B (HBV DNA trong huyết tương dương tính). Các nghiên cứu ở bệnh nhân có HBsAg dương tính ít nhất 6 tháng và có men alanine aminotransferase (ALT) tăng trong huyết thanh đã chứng minh rằng việc điều trị bằng ZADAXIN có thể giảm bớt virus (mất HBV DNA trong huyết thanh) và đưa aminotransferase trong huyết thanh về bình thường. Điều trị bằng ZADAXIN sẽ làm mất HBsAg trong huyết thanh ở một số bệnh nhân có đáp ứng.
- Viêm gan siêu vi C: ZADAXIN được chỉ định phối hợp với Interferon trong điều trị viêm gan siêu vi C mạn tính thể tấn công.
- Ung thư biểu mô tế bào gan nguyên phát: phối hợp với phương pháp thuyên tắc mạch hóa dầu (TOCE hoặc TACE) làm tăng tỉ lệ sống còn, kéo dài thời gian sống, giảm tác dụng phụ của TOCE và nâng cao chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân ung thư.
- Nhiễm trùng nặng, sốc nhiễm trùng trong ICU: phối hợp ZADAXIN với điều trị chuẩn làm tăng đáp ứng chống nhiễm khuẩn, tăng tỉ lệ sống còn, giảm thời gian nằm viện, giảm thời gian thở máy, khôi phục thể trạng cho bệnh nhân.
- Ung thư phổi không tế bào nhỏ.
- Ung thư tế bào hắc tố.

Liều lượng & Cách dùng

- Liều ZADAXIN khuyên dùng để điều trị viêm gan B mạn tính là 1,6 mg tiêm dưới da 2 lần trong tuần, với các liều cách nhau 3 hay 4 ngày. Nên điều trị liên tục trong sáu tháng (52 liều) không được ngắt quãng. Không được dùng ZADAXIN bằng đường tiêm bắp thịt hay tiêm tĩnh mạch. Cần phải pha chế lại với 1 mL chất pha loãng có sẵn. Chất pha loãng này gồm 1 mL nước vô khuẩn dùng để tiêm. Việc tái chế này được thực hiện ngay trước khi dùng thuốc. Tùy theo ý của bác sĩ, bệnh nhân có thể được hướng dẫn để tự dùng thuốc.
- Liều ZADAXIN trong điều trị viêm gan C mạn tính tương tự trong điều trị viêm gan B. Thời gian điều trị liên tục trong 12 tháng.
- Liều trong điều trị Ung thư gan: Tiêm dưới da 1.6 mg ngày/10 ngày sau khi làm TOCE, sau đó 1.6 mg/2 lần/tuần trong 6-12 tháng.
- Liều trong điều trị nhiễm trùng nặng, sốc nhiễm trùng: 1.6 mg tiêm dưới da 2 lần/ngày x 5 ngày sau đó 1.6 mg 1 lần/ngày trong 2 ngày.

Cảnh báo

* Thông báo cho bệnh nhân: Bệnh nhân điều trị theo ZADAXIN cần phải theo đúng cách sử dụng thuốc và cần được thông báo về lợi ích và nguy cơ kèm với cách điều trị này. Nếu được ghi toa dùng thuốc ở nhà, phải cần cung cấp cho bệnh nhân một vật chứa không bị đâm thủng để đựng các ống tiêm và kim tiêm đã dùng. Phải hướng dẫn kỹ cho bệnh nhân tầm quan trọng của việc vứt bỏ đúng cách dụng cụ đã dùng và không dùng lại kim và ống tiêm.
* Xét nghiệm lâm sàng: thử chức năng gan, gồm có ALT, albumin và bilirubin trong huyết thanh cần được đánh giá định kỳ trong thời gian điều trị HBeAg, HBsAg, HBV DNA và ALT cần được đánh giá vào cuối đợt điều trị, và vào các tháng 2, 4, 6, và 12 tháng sau điều trị, vì bệnh nhân có thể đáp ứng trong vòng 12 tháng điều trị.
* Tính gây ung thư, gây đột biến, suy yếu khả năng sinh sản: Các nghiên cứu trong thời gian dài với ZADAXIN chưa được thực hiện để xác định tính gây ung thư. Nghiên cứu khả năng gây đột biến của ZADAXIN cho thấy không có dấu hiệu có hại.
* Dùng thuốc ở trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được xác lập ở bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Quá Liều

Không có trường hợp được cảnh báo về xảy ra quá liều do cố ý hoặc do rủi ro ở người. Nghiên cứu về tính độc của thuốc ở súc vật đã chứng minh không có phản ứng bất lợi nào với liều 10mg/kg là liều cao nhất được nghiên cứu.

Chống chỉ định

ZADAXIN chống chỉ định dùng cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với thymosin alpha 1 hay với bất kể thành phần nào của thuốc. Vì ZADAXIN hoạt động bằng cách tăng cường hệ miễn dịch nên việc điều trị bằng thuốc này là chống chỉ định cần được xem xét ở bệnh nhân bị ức chế miễn dịch nghiêm trọng, chẳng hạn như bệnh nhân có ghép cơ quan, trừ khi lợi ích có được của việc điều trị này hơn hẳn các nguy cơ có thể xảy ra.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

* Có thai loại C: Nghiên cứu về sự sinh sản của súc vật cho thấy không có sự khác biệt về sự bất thường của thai ở nhóm chứng và nhóm được cho ZADAXIN. Đến nay không biết ZADAXIN có thể nguy hại cho thai hay không khi dùng cho phụ nữ có thai hoặc có thể ảnh hưởng tới khả năng sinh sản hay không. Chỉ nên dùng cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.
* Đang cho con bú: Không biết thuốc này có qua được sữa mẹ hay không. Vì có nhiều thuốc được thải qua sữa mẹ nên cần phải thận trọng khi dùng ZADAXIN ở phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác

Tương tác giữa ZADAXIN và các thuốc khác chưa được đánh giá đầy đủ. Cần thận trọng khi dùng ZADAXIN để điều trị kết hợp với các thuốc điều hoà miễn dịch khác. Không được trộn với bất kỳ thuốc nào khác.

Tác dụng ngoại ý

ZADAXIN thường được dung nạp rất tốt. Trong các nghiên cứu lâm sàng ở hơn 990 người phân bổ ở tất cả các nhóm tuổi, không có phản ứng bất lợi đáng kể nào về lâm sàng do việc dùng thymosin alpha 1 có công thức khác ZADAXIN, có 3 bệnh nhân có cảm giác bỏng rát chỗ tiêm và 1 bệnh nhân bị teo cơ tạm thời. Tất cả các bệnh nhân đều được dùng cùng một lô thuốc, và triệu chứng biến mất khi dùng lô thuốc mới. Trong một nghiên cứu có thay đổi liều thuốc, một bênh nhân bị sốt khi dùng 2,4mg/m², và hai bệnh nhân buồn nôn khi dùng 4,8 và 9,6 mg/m². Tất cả liều dùng này đều vượt quá liều đề nghị là 0,9 mg/m². Như bất kỳ một thuốc mới nào, việc thương mại hóa được mở rộng có thể làm xuất hiện những phản ứng bất lợi hiếm gặp mà những phản ứng này không được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng. Tăng tạm thời hơn hai lần giá trị ban đầu của men ALT có thể xảy ra ở bệnh nhân bị viêm gan B mạn tính. Khi xảy ra men ALT bùng phát, thường vẫn tiếp tục dùng ZADAXIN trừ khi thấy được các dấu hiệu và triệu chứng của suy gan. Lưu ý bệnh nhân thông báo cho bác sĩ bất cứ tác dụng phụ nào khi dùng thuốc.

Bảo quản

Các lọ bột đã pha phải dùng ngay sau khi tái chế.
Để ở tủ lạnh 2-8°C.

Phân loại ATC

A05BA - Liver therapy 

Trình bày/Đóng gói

Bột pha tiêm: hộp 2 lọ bột đông khô + 2 ống nước cất.