Nhà sản xuất

Allergan

Nhà phân phối

DKSH

Thành phần

Mỗi mL: Ketorolac tromethamin 5mg.

Dược lực học

Ketorolac tromethamin là thuốc kháng viêm không steroid, khi dùng đường toàn thân sẽ có tác dụng giảm đau, kháng viêm và hạ sốt. Cơ chế tác dụng một phần là do khả năng ức chế sinh tổng hợp prostaglandin. Nhỏ ketorolac tromethamin vào mắt sẽ làm giảm hàm lượng prostaglandin E₂ (PGE₂) trong thủy dịch. Nồng độ trung bình của PGE₂ là 80 picogam/mL trong thủy dịch ở mắt chỉ nhỏ dung dịch dẫn (không chứa hoạt chất) và 28 picogam/mL trong thủy dịch ở mắt có nhỏ dung dịch ACULAR 0,5%.
Ketorolac tromethamin dùng đường toàn thân không làm co đồng tử.
Kết quả từ các nghiên cứu lâm sàng cho thấy dung dịch nhỏ mắt ACULAR không có tác dụng rõ rệt trên sự tăng nhãn áp.
Hai nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát cho thấy dung dịch nhỏ mắt ACULAR có hiệu quả hơn dung dịch dẫn trong việc làm giảm ngứa mắt do viêm kết mạc dị ứng mùa gây ra.
Hai nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát cho thấy việc dùng dung dịch nhỏ mắt ACULAR điều trị cho các bệnh nhân trong 2 tuần ít có triệu chứng viêm (tế bào và đáp ứng da) so với nhóm chứng chỉ dùng dung dịch dẫn.

Dược động học

Nhỏ 2 giọt (0,1 mL) dung dịch nhỏ mắt ACULAR 0,5% vào mắt của các bệnh nhân 12 giờ và 1 giờ trước khi mổ lấy thủy tinh thể bị đục đã đạt được nồng độ đáng kể ở mắt của 8 trong số 9 bệnh nhân (nồng độ ketorolac trung bình là 95 ng/mL trong thủy dịch, ở mức từ 40 đến 170 ng/mL).
Nhỏ 1 giọt (0,05 mL) dung dịch nhỏ mắt ACULAR 0,5% vào một mắt và một giọt dung dịch dẫn vào mắt kia 3 lần/ngày trong 26 người bình thường. Chỉ 5 trong số 26 người có lượng ketorolac tìm thấy được trong huyết tương (ở mức từ 10,7 đến 22,5 ng/mL) vào ngày thứ 10 trong thời gian nhỏ mắt. Khi dùng ketorolac tromethamin 10 mg đường toàn thân mỗi 6 giờ, nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định là khoảng 960 ng/mL.

Chỉ định/Công dụng

Dung dịch nhỏ mắt ACULAR được chỉ định để làm giảm tạm thời ngứa mắt do viêm kết mạc dị ứng theo mùa. ACULAR cũng được chỉ định để điều trị viêm sau mổ ở bệnh nhân đã được mổ lấy thủy tinh thể đục.

Liều lượng & Cách dùng

Thuốc nhỏ mắt
Liều khuyên sử dụng của dung dịch nhỏ mắt ACULAR là mỗi lần nhỏ 1 giọt (0,25 mg), mỗi ngày nhỏ 4 lần để điều trị ngứa mắt do viêm kết mạc dị ứng mùa. Để điều trị viêm sau mổ ở bệnh nhân đã được mổ lấy thủy tinh thể đục, mỗi lần nhỏ một giọt dung dịch nhỏ mắt ACULAR vào mắt cần điều trị, mỗi ngày 4 lần bắt đầu 24 giờ sau mổ đục thủy tinh thể và tiếp tục nhỏ thuốc trong suốt 2 tuần lễ đầu sau khi phẫu thuật. Nếu dùng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, các thuốc phải nhỏ cách nhau ít nhất 5 phút.

Cảnh báo

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
Mẫn cảm chéo
Có khả năng mẫn cảm chéo với acid acetylsalicylic, dẫn xuất của acid phenylacetic và các tác nhân kháng viêm không steroid khác. Vì vậy nên thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân đã có tiền sử mẫn cảm với các loại thuốc này.
Đã có báo cáo hậu mãi về co thắt phế quản hoặc đợt cấp của hen ở những bệnh nhân đã biết có quá mẫn với aspirin/thuốc kháng viêm không steroid hoặc có tiền sử bị hen mà có thể liên quan đến việc sử dụng dung dịch nhỏ mắt ACULAR. Khuyến cáo nên thận trọng khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt ACULAR ở những người này (xem phần Kinh nghiệm hậu mãi).
Chảy máu
Với các thuốc kháng viêm không steroid, thời gian chảy máu có thể bị kéo dài do ảnh hưởng đến quá trình kết tập tiểu cầu. Đã có báo cáo là thuốc nhỏ mắt kháng viêm không steroid có thể làm tăng chảy máu mô mắt (bao gồm xuất huyết tiền phòng) trong quá trình phẫu thuật.

Quá Liều

Chưa có kinh nghiệm về quá liều khi dùng đường nhỏ mắt. Không chắc xảy ra quá liều theo cách dùng khuyến cáo. Nếu lỡ nuốt phải, hãy uống thêm nước để pha loãng thuốc.

Chống chỉ định

Dung dịch nhỏ mắt ACULAR chống chỉ định ở các bệnh nhân đã biết là mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Khả năng gây ung thư, đột biến gen hoặc giảm khả năng sinh sản
Trong một nghiên cứu 18 tháng trên chuột nhắt với liều uống ketorolac tromethamin tương đương với liều chích tối đa được khuyên ở người (MRHD) và một nghiên cứu 24 tháng trên chuột cống với liều uống gấp 2,5 lần liều chích tối đa được khuyên ở người, cho thấy rằng không có bằng chứng tạo khối u.
Ketorolac tromethamin không gây đột biến gen trong thử nghiệm Ames, thử nghiệm tổng hợp và phục hồi ADN không định trước và thử nghiệm về đột biến. Trong thử nghiệm nhân nhỏ của chuột in vivo, ketorolac không gây phá vỡ nhiễm sắc thể. Ở mức 1590 μg/mL (khoảng 1000 mức huyết tương trung bình ở người) và ở nồng độ cao hơn, ketorolac tromethamin làm tăng ảnh hưởng đến sự sai lệch nhiễm sắc thể ở các tế bào buồng trứng chuột Hamster Trung Quốc.
Uống liều 9 mg/kg ở chuột cống đực (53,1 mg/m²) hoặc 16 mg/kg (94,4 mg/m²) ở chuột cái không làm tổn thương khả năng sinh sản.
Phụ nữ mang thai
Các nghiên cứu về sự sinh sản được tiến hành trên thỏ với liều uống mỗi ngày3,6 mg/kg (42,35 mg/m²) và trên chuột cống với liều 10 mg/kg (59 mg/m²) trong suốt quá trình hình thành cơ quan. Kết quả những nghiên cứu này cho thấy không có dấu hiệu gây quái thai. Trên chuột cống, liều uống ketorolac tromethamin1,5 mg/kg (8,8 mg/m²), tức là nửa liều uống của người, dùng vào ngày thứ 17 của thai kỳ gây ra đẻ khó và tăng tỷ lệ chết ở chuột con. Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai. Vì vậy, dung dịch nhỏ mắt ACULAR chỉ được dùng cho các phụ nữ mang thai nếu lợi ích cho mẹ vượt hẳn nguy cơ cho thai nhi.
Tác dụng không gây quái thai
Vì đã biết rõ những tác hại của các loại thuốc ức chế prostaglandin lên hệ tim mạch của thai (như khép ống động mạch thai), nên tránh sử dụng dung dịch nhỏ mắt ACULAR trong giai đoạn cuối của thời kỳ thai nghén.
Phụ nữ cho con bú
Do có nhiều thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng dung dịch nhỏ mắt ACULAR ở phụ nữ cho con bú.

Tương tác

Chưa có báo cáo về tương tác của dung dịch nhỏ mắt ketorolac tromethamin 0,5% với các thuốc dùng tại chỗ hoặc thuốc tiêm được sử dụng trong nhãn khoa trước, trong hoặc sau phẫu thuật bao gồm kháng sinh (ví dụ gentamycin, tobramycin, neomycin, polymyxin), thuốc an thần (ví dụ diazepam, hydroxyzin, lorazepam, promethazin HCl), thuốc co đồng tử, thuốc giãn đồng tử, thuốc làm liệt cơ thể mi (ví dụ acetylcholin, atropin, epinephrin, physostigmin, phenylephrin, timolol maleat), hyaluronidase, thuốc gây tê tại chỗ (ví dụ bupivacain HCl, cyclopentolat HCl, lidocain HCl, tetracain), hoặc corticosteroid. Sử dụng đồng thời thuốc kháng viêm không steroid dùng tại chỗ và thuốc steroid dùng tại chỗ có thể làm tăng khả năng làm vết thương lâu lành (xem phần Chảy máu và Chậm lành vết thương).
Dung dịch nhỏ mắt ACULAR tỏ ra an toàn khi phối hợp với các thuốc khác dùng trong nhãn khoa như kháng sinh, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế carbonic anhydrase, thuốc làm liệt cơ thể mi và thuốc làm giãn đồng tử.

Tác dụng ngoại ý

Ở những bệnh nhân bị viêm kết mạc dị ứng, phản ứng phụ thường thấy nhất khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt ACULAR là bị cảm giác nóng rát thoáng qua khi nhỏ thuốc, hiện tượng này gặp ở khoảng 40% bệnh nhân. Trong tất cả các nghiên cứu tiến hành, các phản ứng phụ khác đã được báo cáo trong khi dùng ACULAR bao gồm kích ứng mắt (3%), phản ứng dị ứng (3%), nhiễm trùng nông ở mắt (0,5%) và viêm giác mạc nông (1%).
Kinh nghiệm từ các nghiên cứu lâm sàng
Do các nghiên cứu lâm sàng được tiến hành trong các điều kiện rất khác nhau, tỷ lệ xảy ra phản ứng phụ trong các nghiên cứu lâm sàng của một thuốc không thể so sánh trực tiếp với tỷ lệ xảy ra phản ứng phụ trong các nghiên cứu lâm sàng của một thuốc khác và không thể phản ánh được tỷ lệ xảy ra trong thực tế.
Đối với các chỉ định, tần suất các phản ứng phụ được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng ở dưới đây và được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (≥1/10); Thường gặp (≥1/100 đến <1/10); Ít gặp (≥1/1.000 đến <1/100); Hiếm gặp (≥1/10.000 đến <1/1.000); Rất hiếm gặp (<1/10.000).
Trong 40% bệnh nhân tham gia các thử nghiệm lâm sàng đối với chỉ định viêm kết mạc dị ứng theo mùa, các phản ứng phụ sau đây đã xảy ra:

Các phản ứng phụ thường gặp nhất được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng về viêm sau phẫu thuật (ở những bệnh nhân đã mổ lấy thủy tinh thể đục) như sau:

Kinh nghiệm hậu mãi
Các phản ứng phụ sau đây đã được xác định trong quá trình sử dụng hậu mãi. Do các phản ứng này được báo cáo tự nguyện từ một nhóm dân số có quy mô không xác định, không phải luôn luôn có thể ước tính đáng tin cậy về tần suất hoặc thiết lập mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc.
Kể từ khi thuốc được đưa ra thị trường, kích ứng mắt và viêm loét giác mạc đã được quan sát thấy sau khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt ACULAR, kể cả đối với chỉ định về đau mắt và được xem là có liên quan đến việc sử dụng thuốc.
Đã có báo cáo hậu mãi về phản ứng co thắt phế quản hoặc đợt cấp của hen ở những bệnh nhân đã biết có quá mẫn với aspirin/thuốc kháng viêm không steroid hoặc có tiền sử bị hen mà có thể liên quan đến việc sử dụng dung dịch nhỏ mắt ACULAR.

Thận trọng

Tổng quát
Nên thận trọng khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt ACULAR cho các bệnh nhân được biết là có khuynh hướng dễ chảy máu hoặc các bệnh nhân đang sử dụng những loại thuốc khác có khả năng kéo dài thời gian chảy máu.
Chất bảo quản có trong thuốc nhỏ mắt ACULAR, benzalkonium clorid, có thể gây kích ứng mắt.
Chậm lành vết thương
Tất cả các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) dùng tại chỗ có thể làm chậm hoặc trì hoãn quá trình lành vết thương. Sử dụng đồng thời thuốc kháng viêm không steroid và thuốc steroid dùng tại chỗ có thể làm tăng khả năng làm vết thương lâu lành.
Ảnh hưởng đến giác mạc
Sử dụng các thuốc kháng viêm không steroid dùng tại chỗ có thể gây viêm giác mạc. Ở một số bệnh nhân nhạy cảm, sử dụng liên tục các thuốc kháng viêm không steroid dùng tại chỗ có thể làm tổn thương biểu mô giác mạc, giác mạc bị mỏng đi, ăn mòn giác mạc, loét giác mạc hoặc thủng giác mạc. Những tác động này có thể đe dọa đến thị lực.
Những bệnh nhân có biểu hiện tổn thương biểu mô giác mạc cần ngưng dùng thuốc kháng viêm không steroid dùng tại chỗ ngay lập tức và cần được theo dõi chặt chẽ tình trạng giác mạc.
Các thuốc kháng viêm không steroid dùng tại chỗ nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân phẫu thuật mắt phức tạp, cắt bỏ dây thần kinh giác mạc, khiếm khuyết biểu mô giác mạc, đái tháo đường, các bệnh ở bề mặt mắt (ví dụ hội chứng khô mắt), viêm khớp dạng thấp hoặc phẫu thuật mắt nhiều lần trong một thời gian ngắn vì có thể tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ trên giác mạc và có thể đe dọa đến thị lực.
Kinh nghiệm hậu mãi với các thuốc kháng viêm không steroid dùng tại chỗ cũng cho thấy dùng thuốc nhiều hơn 24 giờ trước khi phẫu thuật hoặc dùng quá 14 ngày sau khi phẫu thuật có thể làm tăng nguy cơ xảy ra và mức độ trầm trọng của các tác dụng phụ trên giác mạc.
Mang kính sát tròng
Dung dịch nhỏ mắt ACULAR không nên dùng cho bệnh nhân đang mang kính sát tròng.
Dung dịch nhỏ mắt ACULAR có chứa chất bảo quản benzalkonium clorid, chất này có thể được hấp thu và làm đổi màu kính sát tròng mềm. Cần tháo kính sát tròng ra trước khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt ACULAR và có thể mang kính sát tròng trở lại sau khi nhỏ thuốc 15 phút.
Tổn thương mắt và nhiễm bẩn
Cần chỉ dẫn cho bệnh nhân tránh để đầu nhỏ giọt của lọ thuốc chạm vào mắt hoặc các cấu trúc xung quanh mắt để tránh tổn thương mắt và nhiễm bẩn thuốc nhỏ mắt.
Sử dụng ở trẻ em
An toàn và hiệu quả ở bệnh nhân trẻ em dưới 3 tuổi chưa được xác định.
Sử dụng ở người cao tuổi
Không quan sát thấy sự khác biệt tổng thể về độ an toàn hoặc hiệu quả giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ hơn.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Khi nhỏ thuốc vào mắt có thể có nhìn mờ thoáng qua. Không lái xe hoặc sử dụng máy móc nguy hiểm cho đến khi nhìn rõ trở lại.
Không chắc có ảnh hưởng khi sử dụng các thuốc dùng cho mắt, tuy nhiên cần cảnh báo bệnh nhân về khả năng bị nhìn mờ khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt ACULAR, hiện tượng này có thể ảnh hưởng có hại đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Phân loại ATC

S01BC05 - ketorolac

Trình bày/Đóng gói

Dung dịch nhỏ mắt: lọ 5mL.