Nhà sản xuất

Searle

Thành phần

Mỗi viên nhai: Natri montelukast 5.2mg tương đương Acid montelukast 5mg.
Mỗi viên bao phim: Natri montelukast 10.4mg tương đương Acid montelukast 10mg.

Dược lực học

Ventek (natri montelukast) là một chất đối kháng cạnh tranh, chọn lọc receptor leukotrien D4 (cysteinyl leukotrien CysLT1 (/ leukotrien cystein CysLT týp-1) dùng đường uống. Các cysteinyl leukotrien (/ leukotrien cystein) (gồm LTC4, LTD4, LTE4) là các sản phẩm chuyển hóa của acid arachidonic được giải phóng từ các tế bào khác nhau bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể cysteinyl leukotrien (/ leukotrien cystein) (CysLT). Sự gắn kết của cysteinyl leukotrien (/ leukotrien cystein) vào thụ thể leukotrien liên quan đến sinh lý bệnh của bệnh hen suyễn, bao gồm phù đường dẫn khí, co thắt cơ trơn, và thay đổi hoạt tính tế bào kết hợp với quá trình viêm, các yếu tố dẫn đến triệu chứng hen suyễn. Vì vậy, natri montelukast ức chế các tác động sinh lý của LTD4 tại các thụ thể CysLT1 (/ CysLT týp-1) và không có hoạt tính chủ vận nào.

Dược động học

Hấp thu: Natri montelukast được hấp thu nhanh chóng qua đường uống. Nồng độ đỉnh huyết tương của thuốc đạt được sau 2 đến 4 giờ uống thuốc. Sinh khả dụng trung bình khi dùng đường uống là 64%.
Phân bố: Natri montelukast gắn kết với protein huyết với tỷ lệ trên 99%. Thời gian bán thải trung bình của thuốc vào khoảng từ 2.7 đến 5.5 giờ ở người trưởng thành khỏe mạnh. Dược động học của natri montelukast gần như tuyến tính khi dùng đường uống với liều lên đến 50mg.
Chuyển hóa: Natri montelukast được chuyển hóa rộng rãi qua gan bởi isozym cytochrom P450 CYP3A4, CYP2A6 và CYP2C9. Nồng độ trị liệu của natri montelukast trong huyết tương không ức chế các cytochrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hay 2D6.
Thải trừ: Tốc độ thanh thải của natri montelukast trung bình là 45mL/phút ở người khỏe mạnh. Natri montelukast và các chất chuyển hóa của nó được đào thải chủ yếu qua phân và qua mật.
Đối tượng đặc biệt:
Nhi khoa: Hiệu quả và tính an toàn của natri montelukast trong điều trị hen suyễn và viêm mũi dị ứng theo mùa ở trẻ em đã được khẳng định trong các nghiên cứu được kiểm soát kỹ.
Lão khoa: Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy không có sự khác biệt về tính an toàn cũng như hiệu quả của thuốc khi sử dụng ở người lớn tuổi. Tuy nhiên cũng có những bệnh nhân mẫn cảm hơn với thuốc cũng không phải là ngoại lệ.

Chỉ định/Công dụng

VENTEK được chỉ định trong điều trị cho người trưởng thành và trẻ em từ 2 tuổi trở lên (viên 10mg) hoặc trẻ em từ 6 tuổi trở lên (viên 5mg) để ngăn ngừa và điều trị suyễn mạn tính, bao gồm: ngăn ngừa các triệu chứng ban ngày và đêm, điều trị viêm mũi dị ứng, hen suyễn do mẫn cảm với aspirin và phòng ngừa co thắt phế quản gây ra do vận động.
VENTEK cũng được chỉ định làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa ở người trưởng thành và trẻ em từ 2 tuổi trở lên (viên 10mg) hoặc trẻ em từ 6 tuổi trở lên (viên 5mg).

Liều lượng & Cách dùng

Đường dùng: viên nhai hoặc viên bao phim để uống.
VENTEK nên được uống 1 lần/ngày. Đối với bệnh hen suyễn, thuốc nên uống vào ban đêm. Đối với bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa, thời gian uống thuốc thay đổi tùy theo tình trạng bệnh nhân.
- Người trưởng thành và thanh thiếu niên 15 tuổi trở lên: Uống 1 viên bao phim Ventek 10mg/ngày.
- Trẻ em từ 6 đến 14 tuổi: Dùng dạng viên nhai thích hợp hơn, dùng 1 viên nhai 5mg/ngày.
- Trẻ em từ 2 đến 5 tuổi: Dùng dạng viên nhai thích hợp hơn, dùng 1 viên nhai 4mg/ngày.

Cảnh báo

Thận trọng chung
- Không nên dùng natri montelukast để thay thế đột ngột các corticosteroid đường uống hay đường hít. Mặc dù chưa thiết lập được mối liên hệ ngẫu nhiên với các đối kháng thụ thể leukotrien, nhưng cần phải thận trọng và theo dõi thích hợp khi giảm liều corticosteroid ở những bệnh nhân đang dùng natri montelukast.
- Không nên dùng natri montelukast đơn lẻ để điều trị hen suyễn do gắng sức. Những bệnh nhân bị hen suyễn nặng sau khi gắng sức nên tiếp tục chế độ điều trị thông thường là các chất chủ vận β dùng đường hít để phòng ngừa, và nên chuẩn bị sẵn thuốc để phòng khi dùng đến.
- Bệnh nhân mẫn cảm với aspirin nên tránh dùng aspirin hay các kháng viêm không steroid khác khi đang điều trị bằng natri montelukast. Do natri montelukast hiệu quả trong việc tăng chức năng đường thông khí nhưng không hiệu quả trong cắt cơn co thắt phế quản do aspirin và các kháng viêm không steroid khác ở bệnh nhân hen suyễn do mẫn cảm aspirin.
- Trong vài trường hợp bệnh nhân hen suyễn điều trị bằng natri montelukast có thể bị tác dụng phụ tăng tế bào ưa eosin, hoặc thỉnh thoảng có dấu hiệu lâm sàng của viêm mạch đặc trưng của hội chứng Churg-Strauss. Chưa phát hiện được mối quan hệ ngẫu nhiên giữa natri montelukast và tình trạng này.
- Nhi khoa: Hiệu quả và tính an toàn của montelukast natri trong điều trị hen suyễn và viêm mũi dị ứng theo mùa ở trẻ em đã được khẳng định trong các nghiên cứu được kiểm soát kỹ.
- Lão khoa: Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy không có sự khác biệt về tính an toàn cũng như hiệu quả của thuốc khi sử dụng ở người lớn tuổi. Tuy nhiên cũng có những bệnh nhân mẫn cảm hơn với thuốc cũng không phải là ngoại lệ.
Lưu ý
- Bệnh nhân nên được khuyến cáo sử dụng natri montelukast mỗi ngày theo chỉ định, ngay cả khi không có triệu chứng cũng như suốt thời gian tình trạng xấu hơn, và phải tham vấn ý kiến bác sỹ khi bệnh hen suyễn không được kiểm soát tốt.
- Khi sử dụng natri montelukast, cần phải được theo dõi cẩn thận nếu bệnh nhân có sử dụng các tác nhân giãn phế quản đường hít thường xuyên hơn mức thông thường, hoặc số lần sử dụng các thuốc giãn phế quản tác dụng ngắn nhiều hơn mức tối đa khuyến cáo cho 24 giờ.
- Bệnh nhân lưu ý không tự ý ngưng các thuốc điều trị hen suyễn khác khi sử dụng natri montelukast trừ khi có chỉ định của bác sỹ.
Tác dụng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Chưa có báo cáo về ảnh hưởng của natri montelukast trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, trong trường hợp rất hiếm, cá nhân đã báo cáo buồn ngủ hoặc chóng mặt.

Quá Liều

- Không có phương pháp đặc hiệu điều trị quá liều montelukast. Trong các nghiên cứu bệnh hen suyễn cấp, thuốc được cho sử dụng ở người lớn đến liều 200mg/ngày trong thời gian 22 ngày, và liều 900mg/ngày trong thời gian 1 tuần trong nghiên cứu ngắn hạn, kết quả không thấy tác dụng phụ nghiêm trọng nào.
- Trong trường hợp quá liều, nên tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ thích hợp, như loại phần thuốc chưa kịp hấp thu ở dạ dày ruột, theo dõi diễn biến lâm sàng kết hợp điều trị hỗ trợ nếu cần thiết. Trong phần lớn báo cáo quá liều montelukast thiếu mô tả triệu chứng quá liều, nhưng quan sát cho thấy các triệu chứng phổ biến nhất gồm: khát, buồn ngủ, giãn đồng tử, và đau bụng.

Chống chỉ định

- Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Trẻ em dưới 2 tuổi.
- Natri montelukast không được chỉ định trong giảm cơn co thắt của cơn suyễn cấp và tình trạng hen suyễn nặng kéo dài.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai
- Natri montelukast chưa được nghiên cứu trên phụ nữ có thai. Chỉ nên sử dụng cho phụ nữ có thai nếu thật sự cần thiết.
- Các nghiên cứu ở động vật cho thấy thuốc không gây quái thai ở liều tăng đến 400mg/kg/ngày.
Phụ nữ đang cho con bú: Không rõ natri montelukast có bài tiết qua sữa mẹ không. Vì nhiều thuốc có khả năng bài tiết qua sữa, nên cần thận trọng khi sử dụng natri montelukast cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác

Acid Montelukast:
- Không gây thay đổi đáng kể dược động học của liều tiêm tĩnh mạch của theophyllin.
- Không thay đổi dược động học của warfarin, không ảnh hưởng đến hiệu quả của liều đơn warfarin 30mg đường uống trên thời gian prothrombin và tỉ lệ quốc tế độ đông so với bình thường.
- Không thay đổi dược động học và sự bài tiết ra nước tiểu của digoxin.
- Không thay đổi nồng độ trong huyết tương của terfenadin và fexofenadin (là chất chuyển hóa carboxyl) và không gây kéo dài khoảng QT sau khi uống terfenadin 60mg, 2 lần/ngày.
- Không ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ huyết tương của mỗi thành phần trong thuốc ngừa thai đường uống chứa norethindron 1mg/ ethyl estradiol 35mcg.
- Không thay đổi nồng độ trong huyết tương của prednison đường uống và đường tiêm tĩnh mạch.
- Phenobarbital, chất ảnh hưởng chuyển hóa ở gan, làm giảm xấp xỉ 40% diện tích dưới đường cong của acid montelukast ở liều đơn 10mg. Không nhất thiết cần phải điều chỉnh liều acid montelukast. Cần phải có biện pháp kiểm soát lâm sàng thích hợp khi dùng chung với các thuốc cảm ứng hệ enzyme cytochrom P₄₅₀, như phenobarbital, rifampin.
- Acid montelukast có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa của các thuốc chuyển hóa sơ cấp ở gan qua hệ cytochrom 2C8 như paclitaxel, rosiglitazon, repaglinid; tuy nhiên, chưa tiến hành các nghiên cứu tương tác in vivo.

Tác dụng ngoại ý

Natri montelukast nói chung được dung nạp tốt. Tuy nhiên, các phản ứng phụ sau cũng được ghi nhận, thường xảy ra ở mức độ nhẹ và không nhất thiết phải ngưng thuốc:
- Các phản ứng mẫn cảm (bao gồm phù mạch, phát ban, ngứa, nổi mề đay và rất ít khi xảy ra thâm nhiễm bạch cầu gan).
- Ác mộng, ảo giác, đánh trống ngực, ngủ gà, nóng nảy, bồn chồn, mất ngủ, mệt mỏi/suy nhược, mất ngủ, tăng tiết mồ hôi, chóng mặt, nhức đầu, giãn đồng tử.
- Buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy, đau bụng.
- Đau cơ, chuột rút.
- Xung huyết mũi, tăng men gan ALT (Alanin aminotransferase), AST (Aspartat aminotransferase).
- Tăng xu hướng chảy máu, phù tím.
- Run, khô miệng, hoa mắt, đau khớp.

Bảo quản

Ở nhiệt độ dưới 30^oC, tránh ánh sáng và tránh ẩm.

Phân loại ATC

R03DC03 - montelukast

Trình bày/Đóng gói

Viên nén nhai/bao phim: hộp 2 vỉ x 7 viên.