Nhà sản xuất

Actavis

Thành phần

Mỗi liều xịt: Salbutamol 100mcg.

Dược lực học

Salbutamol là một chất chủ vận chọn lọc receptor 2-adrenergic. Ở liều điều trị nó hoạt động trên các receptor 2-adrenergic của cơ trơn phế quản, ít hoặc không tác động trên receptor 1-adrenergic của cơ tim.
Salbutamol làm giảm co thắt phế quản, giảm thể tích cặn và làm giảm sức đề kháng của đường hô hấp. Bằng cách này, nó làm giảm co thắt phế quản nhanh chóng trong vòng vài phút và kéo dài từ 4 đến 6 giờ.
Tác dụng này là do Salbutamol kích hoạt enzyme adenyl cyclase, có tác dụng xúc tác chuyển adenosine triphosphate (ATP) thành AMP vòng làm hoạt hóa protein kinase dẫn đến sự phosphoryl hóa các protein và cuối cùng làm gia tăng calci nội bào loại liên kết; calci nội bào ion hóa bị giảm bớt gây ức chế liên kết actin-myosin, do đó làm giãn cơ trơn.
Thuốc chủ vận 2 như salbutamol cũng có tác dụng chống dị ứng bằng cách tác dụng lên dưỡng bào làm ức chế sự phóng thích các hóa chất trung gian gây co thắt phế quản như histamin, yếu tố hóa ứng động bạch cầu đa nhân trung tính (NCF) và prostagladin D2.
Salbutamol làm dãn phế quản ở cả người bình thường lẫn bệnh nhân suyễn hay bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) sau khi uống. Salbutamol còn làm gia tăng sự thanh thải tiêm mao nhầy (đã được chứng minh ở bệnh nhân COPD lẫn ở người bình thường).
Salbutamol kích thích thụ thể 2 gây ra các tác dụng chuyển hóa lan rộng: tăng lượng acid béo tự do, insulin, lactat và đường, giảm nồng độ kali trong huyết thanh.
Salbutamol có lẽ là chất có hiệu lực và an toàn nhất trong số các thuốc giãn phế quản loại giao cảm.

Dược động học

Dược động học của thuốc phụ thuộc vào cách dùng.
Dùng thuốc dưới dạng khí dung, tác dụng giãn phế quản xuất hiện sau 2-3 phút, tối đa từ 5 đến 15 phút và kéo dài 3-4 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương thấp, đạt tối đa trong vòng 2-4 giờ. Khoảng 72% lượng thuốc hít vào đào thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, trong đó 28% không biến đổi và 44% đã chuyển hóa. Nửa đời thải trừ của thuốc là 3,8 giờ. Do nồng độ thuốc trong huyết tương thấp nên dạng khí dung ít gây tác dụng phụ hơn dạng viên hoặc tiêm. Do đó, dạng khí dung có thể dùng được ở người bệnh cường giáp, loạn nhịp tim, rối loạn tuần hoàn mạch vành, tăng huyết áp, đái tháo đường, người bệnh đang dùng thuốc ức chế enzym monoamin oxydase.

Chỉ định/Công dụng

Điều trị triệu chứng hen phế quản, co thắt phế quản và/hoặc tắc nghẽn đường dẫn khí có hồi phục.
Ngăn ngừa cơn co thắt phế quản do gắng sức hay trước tiếp xúc với các dị nguyên đã biết trước nhưng không thể tránh được.

Liều lượng & Cách dùng

Liều dùng
Liều dùng chỉ định theo từng cá thể, vì hen là một bệnh tiến triển theo thời gian với các mức độ nặng nhẹ khác nhau. Việc chỉ định liều hàng ngày (với glucocorticosteroid và các thuốc làm giãn phế quản), cũng như các lần dùng thuốc phải dựa vào kết quả thăm dò chức năng hô hấp và cung lượng đỉnh thở ra. Nếu người bệnh không có máy đo cung lượng đỉnh thì có thể hướng dẫn dùng cách thổi vào một quả bóng để đánh giá. Các dạng hít khí dung, hít bột khô và phun sương đều có tác dụng làm giãn phế quản nhanh nhất và ít tác dụng phụ nhất nếu biết cách dùng đúng.
Dạng hít khí dung: Liều hít một lần khí dung là 100 microgam salbutamol.
Người lớn: Để giảm co thắt phế quản cấp và các cơn hen, hít một liều duy nhất 100 mcg. Nếu cần thiết có thể tăng lên 2 lần hít. Liều khuyến cáo tối đa là hai lần hít, ba hoặc bốn lần một ngày.
Để ngăn cơn co thắt phế quản do gắng sức hay trước tiếp xúc với các dị nguyên, hít một hoặc hai lần trước 10-15 phút.
Trẻ em: Để làm giảm các triệu chứng hen suyễn cấp tính bao gồm co thắt phế quản hoặc trước khi tiếp xúc với dị nguyên hoặc gắng sức, hít một lần (100 mcg). Tùy vào đáp ứng của bệnh nhân, có thể phải tăng liều lên 2 lần hít.
Liều tối đa hàng ngày là 100 microgram, bốn lần một ngày.
Cách dùng
Xịt vào miệng.
Chỉ mở nắp bảo vệ của bình xịt ngay trước khi dùng.
1: Tháo nắp. Lắc kỹ trước khi sử dụng lần đầu hoặc không dùng trong vài ngày. Xịt một lần vào không khí để đảm bảo thuốc phân tán đều;
2: Lắc bình xịt;
3: Thở sâu để loại bỏ càng nhiều không khí từ phổi càng tốt;
4: Lật ngược để đáy lọ lên phía trên, miệng ngậm đầu phun;
5: Hít vào càng sâu càng tốt đồng thời phun thuốc;
6: Bỏ bình xịt khỏi miệng và ngừng thở trong vài giây. Miệng của ống xịt phải được rửa sạch ngay;
7: Sau khi sử dụng, đậy nắp bình xịt để tránh bụi bẩn;
8: Nên xúc miệng sau mỗi lần hít.
Trẻ em: việc hít vào thật sâu đồng thời phun thuốc và phải ngừng thở trong vài giây khó thực hiện nên có thể dùng một túi nhựa (plastic) hoặc một cốc nhựa, đáy đục một lỗ vừa đầu phun, miệng cốc úp kín mũi và miệng trẻ nhỏ, phun 2 liều vào cốc và để trẻ hít vào 5 lần trong cốc đó.

Cảnh báo

Khi dùng liều thông thường mà kém tác dụng thì thường do đợt hen nặng lên. Trường hợp đó thầy thuốc cần dặn người bệnh phải trở lại khám bệnh ngay chứ không được tự ý tăng liều tối đa đã được dặn trước đó.
Trong thuốc có hoạt chất có thể gây kết quả dương tính đối với các xét nghiệm tìm chất doping ở các vận động viên thể dục thể thao.
Nếu người bệnh có nhiều đờm thì cần phải được điều trị thích hợp trước khi dùng salbutamol dạng khí dung.
Phải hết sức thận trọng khi sử dụng salbutamol uống và tiêm cho người bị cường giáp, rối loạn nhịp thất, bệnh cơ tim tắc nghẽn, rối loạn tuần hoàn động mạch vành, tăng huyết áp, đái tháo đường, người bệnh đang dùng IMAO (thuốc ức chế enzym monoamine oxydase) hay thuốc ức chế beta. Trong các trường hợp này, có thể dùng dưới dạng khí dung.
Cần thận trọng khi dùng các dạng salbutamol đối với người mang thai để điều trị co thắt phế quản vì thuốc tác động đến cơn co tử cung nhất là trong 3 tháng đầu mang thai.
Khi chỉ định salbutamol, cần phải giảm liều thuốc kích thích beta khác nếu đang dùng.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng ở những bệnh nhân bị tác dụng phụ khác thường, đặc biệt ở liều cao, chủ yếu khi bắt đầu điều trị hoặc uống cùng với rượu.
Thận trọng khi vận hành máy móc do tác dụng phụ của salbutamol chẳng hạn như chuột rút cơ bắp và run thoáng qua.

Quá Liều

Triệu chứng
Trong trường hợp dùng thuốc quá liều gây ngộ độc, tùy theo mức độ nặng nhẹ có thể biểu hiện một số các triệu chứng như: khó chịu, nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt, buồn nôn, bồn chồn, run các đầu chi, tim đập nhanh, loạn nhịp tim, biến đổi huyết áp, co giật, có thể hạ kali huyết.
Xử trí
Ngộ độc nặng: Ngừng dùng salbutamol ngay. Rửa dạ dày (nếu dùng loại thuốc uống), điều trị các triệu chứng. Cho thuốc chẹn beta (ví dụ metoprolol tartrat) nếu thấy cần thiết và phải thận trọng vì có nguy cơ dẫn đến co thắt phế quản. Việc điều trị như trên phải được tiến hành trong bệnh viện.
Ngộ độc nhẹ: Những trường hợp dùng salbutamol khí dung với liều cao hơn nhiều so với liều cần dùng trong trường hợp người bệnh bị hen nặng lên hoặc có biến chứng. Cần phải khám ngay, thay đổi cách điều trị và có thể phải nhập viện.

Chống chỉ định

Dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Salbutamol đã được chứng minh gây quái thai ở chuột khi tiêm dưới da với liều tương ứng gấp 14 lần liều khí dung ở người. Chưa có công trình nghiên cứu quy mô nào ở người mang thai. Tuy vậy, khi dùng cần thận trọng cân nhắc lợi hại.
Thời kỳ cho con bú: Hiện nay chưa biết salbutamol có tiết vào sữa mẹ không, nhưng vì khả năng gây quái thai ở một số súc vật, nên cần thận trọng khi dùng thuốc cho người mẹ cho con bú.

Tương tác

Tránh dùng kết hợp với các thuốc chủ vận beta không chọn lọc.
Không nên dùng kết hợp salbutamol dạng uống với các thuốc chẹn beta (như propranolol).
Cần thận trọng khi người bệnh có dùng thuốc chống đái tháo đường. Phải theo dõi máu và nước tiểu vì salbutamol có khả năng làm tăng đường huyết. Có thể chuyển sang dùng insulin.
Phải ngừng tiêm salbutamol trước khi gây mê bằng halothan.
Khi chỉ định salbutamol cần phải giảm liều thuốc kích thích beta khác nếu đang dùng thuốc đó để điều trị.

Tác dụng ngoại ý

Nói chung ít gặp tác dụng ngoại ý (ADR) khi dùng các liều điều trị dạng khí dung.
Thường gặp, ADR >1/100
Tuần hoàn: đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
Cơ xương: run đầu ngón tay.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Hô hấp: co thắt phế quản, khô miệng, họng bị kích thích, ho và khản tiếng.
Chuyển hóa: hạ kali huyết.
Cơ xương: chuột rút.
Thần kinh: dễ bị kích thích, nhức đầu.
Phản ứng quá mẫn: phù, nổi mày đay, hạ huyết áp, trụy mạch.
Salbutamol dùng theo đường uống hoặc tiêm có thể dễ gây run cơ, chủ yếu ở các đầu chi, hồi hộp, nhịp xoang nhanh. Tác dụng này ít thấy ở trẻ em. Dùng liều cao có thể gây nhịp tim nhanh. Người ta cũng đã thấy có các rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn). Khi dùng khí dung, có thể gây co thắt phế quản (phản ứng nghịch thường).

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30^oC, tránh ánh sáng trực tiếp và không làm lạnh.

Phân loại ATC

R03AC02 - salbutamol

Trình bày/Đóng gói

Khí dung: hộp 1 bình xịt chứa 200 liều (10mL) + đầu xịt định liều.