Nhà sản xuất

Eisai

Nhà phân phối

DKSH

Thành phần

Mỗi viên: Eperisone hydrochloride 50mg.

Trình bày/Đóng gói

Viên nén: hộp 3 vỉ x 10 viên.

   

Dược lý

Giãn cơ vân
Ức chế sự co cứng cơ tạo ra do thực nghiệm: Eperisone hydrochloride cho thấy một hiệu quả ức chế phụ thuộc vào liều trên sự co cứng mất não do cắt ngang phần củ não (co cứng gamma) và sự co cứng mất não do thiếu máu cục bộ (co cứng alpha) ở mèo và chuột.
Làm giảm phản xạ tủy: Eperisone hydrochloride làm giảm điện thế đơn và đa synap, được tạo ra do kích thích rễ thần kinh ly tâm tủy sống ở mèo. Tác dụng này phụ thuộc vào liều.
Giảm sự nhạy cảm của thoi cơ: Eperisone hydrochloride ức chế hoạt động của sợi thần kinh hướng tâm (sợi Ia) từ thoi cơ của người sau khi uống thuốc 20 phút. Eperisone hydrochloride ức chế sự phóng thích điện tự ý của các nơron vận động gamma, nhưng không tác động trực tiếp lên thoi cơ của động vật. Vì vậy, Eperisone hydrochloride làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua các nơron vận động gamma.
Làm tăng lưu lượng máu
Tác động giãn mạch: Eperisone hydrochloride làm tăng các tác dụng hủy giao cảm cơ và đối kháng Ca2+ trên cơ trơn mạch máu trong giãn mạch.
Làm tăng lưu lượng máu: Eperisone hydrochloride làm tăng thể tích dòng máu ở da, cơ, động mạch cảnh ngoài, động mạch cảnh trong và động mạch đốt sống.
Tác dụng giảm đau và ức chế phản xạ đau: Ở chuột, Eperisone hydrochloride có tác dụng ức chế phản xạ đau - khi kẹp vào đuôi chuột - và trung hòa chất P, có lẽ là một trong những chất trung gian thần kinh liên quan đến sự truyền cảm giác đau trong thân tủy sống.
Tạo sự dễ dàng trong vận động tự ý: Myonal được dùng điều trị liệt cứng ở những bệnh nhân lụt não, làm cải thiện những đường cong lực quay Cybex và những biểu đồ cơ. Myonal làm các vận động chủ động được dễ dàng, như sự duỗi và gấp các chi, mà không làm giảm sức cơ.

Dược động học

Eperisone hydrochloride đã được sử dụng bằng đường uống ở những người lớn khỏe mạnh với liều 150 mg/ngày, trong 14 ngày liên tục. Vào ngày thứ 1, 8 và 14, thời gian trung bình dẫn tới nồng độ tối đa nằm trong khoảng từ 1,6 đến 1,9 giờ. Nồng độ tối đa trung bình là 7,5 đến 7,9 ng/ml; thời gian bán hủy trung bình là 1,6 đến 1,8 giờ và AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ huyết tương) là 19,7 đến 21,1 ng.giờ/ml. Những thông số nồng độ trong huyết tương của Eperisone hydrochloride được đo vào ngày thứ 8 và 14 thì không có sự thay đổi đáng kể so với ngày đầu tiên.
Hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ: Khi ¹⁴C-Eperisone hydrochloride (Eperisone hydrochloride được đánh dấu phóng xạ ¹⁴C) được sử dụng bằng đường uống cho chuột với liều 50 mg/kg, hầu hết lượng thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa và nồng độ Eperisone hydrochloride ở dưới dạng không đổi trong huyết tương thấp. Điều này gợi ý rằng hiệu quả hấp thu đầu tiên (first-pass) tương đối cao. Sau khi uống 30 phút, nồng độ phóng xạ trong não, tủy sống, thần kinh đùi và các cơ ở khoảng bằng với nồng độ trong máu. Trong vòng 5 ngày đầu tiên sau khi dùng thuốc, 98% phóng xạ đã uống được thu hồi, 77% từ nước tiểu, 21% từ phân. Vào thời điểm 24 giờ sau khi uống, 43% phóng xạ đã được bài tiết theo mật. Phát hiện này cho thấy Eperisone hydrochloride tham gia vào chu trình ruột - gan. Điều đó đã được thấy ở chuột, chuột lang và chó săn. Eperisone hydrochloride được chuyển hóa thông qua sự hydrate hóa các carboxylate, một chất chuyển hóa không hoạt động.

Chỉ định/Công dụng

1. Cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ trong các bệnh lý sau: hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và đau thắt lưng.
2. Liệt cứng trong các bệnh lý sau: bệnh lý mạch máu não, liệt cứng do tủy, thoái hóa đốt sống cổ, di chứng sau phẫu thuật, (bao gồm u não tủy), di chứng sau chấn thương (chấn thương tủy, chấn thương sọ não), xơ cứng cột bên teo cơ, bại não, thoái hóa não tủy, bệnh lý mạch máu tủy và các bệnh lý não tủy khác.

Liều lượng & Cách dùng

Liều thông thường đối với người lớn là 3 viên/ngày (150 mg eperisone hydrochloride) chia làm 3 lần uống sau mỗi bữa ăn. Liều nên được điều chỉnh theo tuổi của bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.

Quá Liều

Cho đến nay chưa có dữ liệu nào về quá liều có chủ ý. Thuốc giải độc đặc hiệu chưa được biết.

Chống chỉ định

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với eperisone hydrochloride.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

(1) Độ an toàn của thuốc trong suốt quá trình mang thai chưa được biết rõ. Chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai hoặc nghi ngờ có thai khi lợi ích của việc dùng thuốc lớn hơn so với bất kỳ các nguy cơ có thể xảy ra.
(2) MYONAL không được khuyên dùng ở phụ nữ đang cho con bú. Nếu cần thiết phải dùng thuốc nên ngưng cho con bú.

Tương tác

Một báo cáo có đề cập đến tình trạng rối loạn điều tiết mắt xảy ra sau khi dùng đồng thời methocarbamol với tolperisone HCl (một hợp chất có cấu trúc tương tự Eperisone).

Tương kỵ

Viên nén MYONAL chưa thấy xuất hiện tương kỵ với các thuốc khác.

Tác dụng ngoại ý

(1) Sốc và sốc phản vệ: sốc, bao gồm cả sốc phản vệ hiếm xảy ra khi sử dụng thuốc này. Bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị. Ngưng dùng thuốc và sử dụng các biện pháp điều trị thích hợp nếu xảy ra bất kỳ một bất thường nào.
(2) Gan: hiếm khi tăng GOT, GPT hay Al-P. Bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị. Sử dụng các biện pháp điều trị thích hợp, bao gồm cả việc ngưng dùng thuốc nếu xảy ra bất kỳ một bất thường nào.
(3) Thận: hiếm khi xuất hiện protein niệu hoặc tăng BUN. Bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị. Sử dụng các biện pháp điều trị thích hợp nếu có bất kỳ một bất thường nào, bao gồm cả việc ngưng dùng thuốc.
(4) Huyết học: thiếu máu có thể hiếm khi xảy ra. Bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị. Sử dụng các biện pháp điều trị thích hợp nếu có bất kỳ một bất thường nào, bao gồm cả việc ngưng dùng thuốc.
(5) Quá mẫn: hiếm khi xảy ra phát ban da hoặc ngứa.
(6) Tâm thần kinh: hiếm khi xảy ra mất ngủ, nhức đầu, ngủ gà hoặc tê cứng hay run các chi.
(7) Tiêu hóa: hiếm khi xảy ra buồn nôn và nôn, chán ăn, khó chịu dạ dày, khô miệng, táo bón, tiêu chảy, đau bụng, đầy bụng hoặc viêm miệng.
(8) Tiết niệu: hiếm khi xảy ra vô niệu, tiểu đêm không kiềm chế, cảm giác ứ đọng nước tiểu hoặc những triệu chứng rối loạn đường niệu khác.
(9) Tổng quát: hiếm khi xảy ra cảm giác yếu sức, nhức đầu nhẹ, cảm giác mệt mỏi toàn thân, choáng váng hoặc giảm trương lực cơ.
(10) Tác dụng không mong muốn khác: hiếm khi xảy ra đỏ bừng mặt, ra mồ hôi hoặc phù.

Thận trọng

1. Thận trọng chung: Một vài trường hợp có thể có cảm giác mệt mỏi, nhức đầu nhẹ hoặc ngủ gà do dùng thuốc. Nên giảm liều hoặc ngưng thuốc khi thấy dấu hiệu đầu tiên của triệu chứng đó. Trong thời gian dùng thuốc không nên làm các công việc đòi hỏi sự tập trung cao như lái xe hoặc vận hành máy móc dễ gây tai nạn.
2. Thận trọng khi dùng thuốc: đối với bệnh nhân rối loạn chức năng gan.
3. Sử dụng cho trẻ em: độ an toàn của thuốc đối với trẻ em chưa được xác định (Chưa thực hiện các thử nghiệm lâm sàng trên các trẻ em một cách đầy đủ). MYONAL không được khuyên dùng cho trẻ em.

Bảo quản

Viên nén MYONAL nên được giữ ở nhiệt độ phòng không quá 30^oC và cần được bảo quản tránh ẩm sau khi mở bao bì.

Phân loại ATC

M03BX09