Nhà sản xuất

Hasan-Dermapharm

Thành phần

Mỗi viên: Methocarbamol 500mg hoặc 750mg.

Dược lực học

Phân loại dược lý: Thuốc giãn cơ, tác động lên trung ương/ester của acid carbamic.
Mã ATC: M03BA03.
Cơ chế tác dụng
Methocarbamol là thuốc ức chế thần kinh trung ương với hiệu quả làm giãn cơ xương và có tác dụng an thần. Thuốc không tác động trực tiếp trên quá trình giãn cơ. Hiệu quả của thuốc có thể liên quan đến tác dụng an thần của thuốc.
Không giống như các thuốc chẹn thần kinh cơ khác, methocarbamol không làm giảm dẫn truyền thần kinh hoặc gây kích thích cơ.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, methocarbamol được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Methocarbamol được tìm thấy trong máu sau 10 phút sử dụng thuốc và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1-3 giờ.
Phân bố: Nghiên cứu trên động vật cho thấy methocarbamol phân bố rộng rãi trong cơ thể, chủ yếu tập trung ở thận và gan; methocarbamol và các chất chuyển hóa qua được nhau thai, phân bố vào sữa. Chưa xác định được methocarbamol phân bố được trong sữa mẹ hay không. Thuốc liên kết khoảng 46-50% với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Methocarbamol được chuyển hóa qua gan bởi phản ứng hydroxyl hóa và phản ứng khử alkyl hóa.
Thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ. Methocarbamol và hai chất chuyển hóa sulfat và glucuronid được đào thải gần như hoàn toàn qua thận. Khoảng 50% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu trong 4 giờ, chỉ một lượng nhỏ được đào thải ở dạng phân tử nguyên vẹn.
Dược động học trên một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:
Suy thận: Độ thanh thải của methocarbamol ở bệnh nhân suy thận phải thẩm phân giảm xuống khoảng 40% so với người bình thường, mặc dù thời gian bán thải trung bình của 2 nhóm này tương tự nhau.
Suy gan: Ở bệnh nhân xơ gan thứ phát do nghiện rượu, độ thanh thải toàn phần trung bình của methocarbamol giảm khoảng 70% so với người bình thường (11,9 lít/giờ) và thời gian bán thải trung bình kéo dài khoảng 3,4 giờ. Tỉ lệ methocarbamol gắn với protein giảm xuống khoảng 40-45% so với người bình thường có cùng cân nặng và độ tuổi (46-50%).

Chỉ định/Công dụng

Điều trị ngắn hạn làm giảm triệu chứng đau kèm co thắt cơ trong các bệnh liên quan đến rối loạn cơ xương.

Liều lượng & Cách dùng

Liều lượng
Người lớn: Liều thường dùng là 1,5 g/lần x 4 lần/ngày, tuy nhiên đáp ứng với điều trị có thể đạt được ở mức liều 750 mg/lần x 3 lần/ngày.
Người cao tuổi: Có thể đạt đáp ứng với điều trị khi sử dụng mức liều bằng hoặc thấp hơn 50% mức liều tối đa khuyến cáo ở người trẻ.
Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng thuốc ở trẻ em.
Suy gan: Ở bệnh nhân suy gan mạn tính, thời gian bán thải có thể kéo dài. Cân nhắc kéo dài khoảng cách giữa các lần dùng thuốc ở những bệnh nhân này.
Thời gian điều trị phụ thuộc vào các triệu chứng gây ra bởi việc tăng trương lực cơ nhưng không được vượt quá 30 ngày.
Cách dùng
Sử dụng đường uống.

Quá Liều

Triệu chứng: Các dữ liệu về ngộ độc cấp methocarbamol còn hạn chế. Các trường hợp quá liều methocarbamol thường xảy ra khi phối hợp với các thuốc ức chế thần kinh khác hoặc sử dụng chung với rượu, bao gồm buồn nôn, buồn ngủ, giảm thị lực, hạ huyết áp, co giật, hôn mê thậm chí có thể gây tử vong. Đã có báo cáo về 1 trường hợp ở người lớn sử dụng mức liều 22-30 g methocarbamol, 1 trường hợp khác sử dụng mức liều 30-50 g, triệu chứng quá liều trong cả 2 trường hợp đều là buồn ngủ quá mức và được phục hồi sau điều trị mà không để lại biến chứng nghiêm trọng nào.
Cách xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ, bao gồm thông đường hô hấp, đường tiểu, theo dõi sinh hiệu và truyền dịch nếu cần thiết. Lợi ích của việc thẩm phân trong trường hợp quá liều chưa được xác định.

Chống chỉ định

Quá mẫn với methocarbamol hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân hôn mê hoặc tiền hôn mê.
Tổn thương não.
Bệnh nhược cơ.
Bệnh nhân có tiền sử bị động kinh.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: An toàn của methocarbamol đối với sự phát triển của thai nhi chưa được xác định. Mặc dù rất hiếm nhưng đã có những trường hợp báo cáo về các dị tật phôi thai và dị tật bẩm sinh. Vì thế, tránh sử dụng methocarbamol ở phụ nữ mang thai, đặc biệt trong giai đoạn sớm của thai kỳ.
Phụ nữ cho con bú: Chưa xác định khả năng methocarbamol và các chất chuyển hóa có tiết qua sữa mẹ hay không. Sử dụng thận trọng đối với phụ nữ cho con bú.

Tương tác

Methocarbamol có thể ảnh hưởng đến các thuốc ức chế hoặc kích thích thần kinh trung ương, bao gồm rượu, barbiturat, thuốc gây tê, thuốc làm giảm cảm giác ngon miệng. Hiệu quả của các thuốc kháng cholinergic như atropin và một số thuốc hướng tâm thần khác có thể bị ảnh hưởng bởi methocarbamol. Methocarbamol ức chế hiệu quả của pyridostigmin bromid, do đó cần thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân nhược cơ sử dụng thuốc đối kháng cholinergic.
Methocarbamol có thể làm sai lệch kết quả phản ứng màu của xét nghiệm acid 5-hydroxyindolacetic (5-HIAA) trong nước tiểu với thuốc thử nitrosonapthol và xét nghiệm acid vanillymandelic (VMA) bằng phép kiểm Gitlow.

Tác dụng ngoại ý

Các tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR <1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000) và không rõ tần suất (tần suất không thể đánh giá được từ các dữ liệu sẵn có).
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là đau đầu.
Rối loạn tổng quát: Đau đầu, sốt, phù mạch thần kinh (hiếm gặp). Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa (rất hiếm gặp). Thần kinh: Chóng mặt (hiếm gặp). Nhìn mờ, buồn ngủ, tổn thương tinh thần, co giật (rất hiếm gặp). Rối loạn tâm thần: Bồn chồn, lo âu, lú lẫn, chán ăn (rất hiếm gặp). Da và mô dưới da: Phản ứng quá mẫn (ngứa, ban da, mày đay) (hiếm gặp). Mắt: Viêm kết mạc kèm sung huyết mũi (hiếm gặp).
Một số tác dụng không mong muốn khác cũng đã được báo cáo: Giảm bạch cầu trong máu; đỏ bừng, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, ngất xỉu; phản ứng phản vệ; khó tiêu, vàng da (kể cả vàng da tắc mật); chóng mặt, yếu cơ, chứng hay quên, nhìn đôi, rung giật nhãn cầu, mất ngủ, động kinh; vị kim loại.

Thận trọng

Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan.
Methocarbamol có hoạt tính ức chế thần kinh trung ương, có khả năng ảnh hưởng đến nhận thức và các hoạt động về thể chất khác. Thận trọng khi phối hợp methocarbamol với các chế phẩm chứa cồn và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
Các phản ứng tăng nhạy cảm có thể xảy ra khi sử dụng thuốc (xem thêm mục “Tác dụng ngoại ý”).
Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc: Methocarbamol có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, gây ảnh hưởng trung bình đến khả năng làm việc, đặc biệt trong trường hợp phối hợp với các thuốc khác gây buồn ngủ. Bệnh nhân cần được cảnh báo tránh lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc các công việc gây nguy hiểm khác nếu gặp phải các tác dụng trên.

Bảo quản

Nơi khô, dưới 30^oC. Tránh ánh sáng.

Phân loại ATC

M03BA03

Trình bày/Đóng gói

Mibelaxol 500 Viên nén: Hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 5 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ  x 10 viên.
Mibelaxol 750 Viên nén: Hộp 3 vỉ x 15 viên, hộp 5 vỉ x 15 viên, hộp 10 vỉ x 15 viên.