Nhà sản xuất

Hasan-Dermapharm

Thành phần

Mỗi viên: Diacerein 50mg.

Mô tả

Viên nang cứng, cỡ nang số 1, thân nang màu xanh lá đậm, nắp nang màu vàng ngà, bên trong có chứa cốm thuốc màu vàng. Viên bóng đẹp, lành lặn, vỏ nang không móp méo.

Dược lực học

Phân loại dược lý: Thuốc kháng viêm và điều trị thấp khớp không steroid.
Mã ATC: M01AX21.
Cơ chế tác dụng
Diacerein là dẫn chất của anthraquinon có tác dụng kháng viêm trung bình. Tác dụng kháng viêm với liều cao và không gây kích ứng dạ dày (không ức chế tổng hợp prostaglandin).
Tác dụng của thuốc chậm, xuất hiện sau 30 ngày điều trị và có hiệu quả đáng kể sau khoảng 45 ngày; hiệu quả của diacerein tăng lên khi kết hợp với các thuốc NSAID.
Thử nghiệm in vitro cho thấy diacerein có các đặc tính sau:
- Ức chế quá trình thực bào và sự di chuyển của đại thực bào.
- Ức chế sản xuất interleukin 1.
- Giảm hoạt tính colagenolytic.
Trong một số mô hình, diacerein kích thích tổng hợp proteoglycan, acid hyaluronic và glycosaminoglycan.
Tác dụng có lợi trên sụn đã được chứng minh trong các mô hình trên động vật.
Một nghiên cứu đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi (ECHODIAH) để đánh giá hiệu quả của diacerein đối với sự tiến triến của hẹp khớp đã được thực hiện trong 3 năm ở 507 bệnh nhân thoái hóa khớp hông; so sánh diacerein liều 50mg (n = 255) vào buổi sáng và buổi tối so với giả dược (n = 252). Hiệu quả của thuốc được đánh giá qua 2 tiêu chí:
+ Tỷ lệ % bệnh nhân tiến triển bệnh trên X-quang (giảm hơn 0,5mm khoảng cách giữa hai đầu xương).
+ Tỷ lệ hẹp khớp hàng năm (mm/năm).
- Có 269 bệnh nhân hoàn thành cuộc nghiên cứu.
- Vào năm thứ 3, phân tích theo mục tiêu điều trị cho thấy:
+ Tỷ lệ bệnh nhân hẹp khớp tiến triển bệnh trên X-quang trầm trọng hơn (> 0,5mm) ở nhóm điều trị bằng diacerein thấp hơn đáng kể so với nhóm dùng giả dược (50,7% so với 60,4%, p = 0,036).
+ Tỷ lệ hẹp khớp hàng năm (0,39 mm/năm) không khác biệt đáng kể giữa hai nhóm.
- Không rõ ý nghĩa lâm sàng của những kết quả này trong tiên lượng bệnh.

Dược động học

Sau khi uống, diacerein bị thủy phân trước khi vào hệ tuần hoàn chung và được hấp thu, chuyển hóa, thải trừ dưới dạng rhein và dạng liên hợp của nó.
Hấp thu: Sau khi uống liều đơn diacerein, nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 3 mg/L, đạt được sau 2,5 giờ. Thức ăn làm chậm hấp thu, kéo dài t_max và làm tăng sinh khả dụng của thuốc (AUC tăng 25%).
Phân bố: Gần như tất cả các rhein không liên hợp (hơn 99%) được gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và không được thay thế bởi các loại thuốc thông thường ở nồng độ trị liệu của chúng. Thể tích phân bố trung bình ổn định khoảng 17,1 lít.
Chuyển hóa: Diacerein được chuyển hóa nhanh chóng thành rhein và liên hợp với mức độ khác nhau ở mỗi chủng tộc.
Thải trừ: Thời gian bán thải của rhein khoảng 4,5 giờ. Khoảng 30% tổng liều được đào thải vào nước tiểu, trong đó 80% rhein ở dạng liên hợp glucuronid, sulfat và 20% rhein ở dạng không đổi.
Tính tuyến tính: Trong khoảng liều đơn 50-200 mg, các thông số dược động học không phụ thuộc vào liều lượng.
Dược động học trên những đối tượng lâm sàng đặc biệt:
Bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút), thời gian bán thải và AUC của rhein tăng gấp đôi, quá trình đào thải qua thận giảm một nửa.
Người cao tuổi: Dung nạp tốt với thuốc, quá trình đào thải chậm.

Chỉ định/Công dụng

Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.
Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.

Liều lượng & Cách dùng

Việc sử dụng diacerein nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.
Liều lượng
Người lớn: Do một số bệnh nhân có thể bị đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50mg x 1 lần/ngày vào bữa tối trong vòng 2-4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50mg x 2 lần/ngày. Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối).
Liều lượng trên những đối tượng lâm sàng đặc biệt:
- Bệnh nhân trên 65 tuổi: Khuyến cáo không kê diacerein.
- Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận trung bình. Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút), nên giảm 50% liều dùng.
Cách dùng
Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với một ly nước. Nên uống thuốc cùng với bữa ăn.
Trường hợp quên dùng thuốc: Nếu bệnh nhân quên dùng thuốc, uống ngay sau khi nhớ ra. Nếu thời điểm nhớ ra gần với thời điểm uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo như thường lệ. Không uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Xử lý thuốc sau khi sử dụng: Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng. Không nên vứt bỏ thuốc vào nước thải hay rác sinh hoạt. Hỏi ý kiến dược sĩ cách bỏ thuốc không sử dụng nữa. Những biện pháp này sẽ giúp bảo vệ môi trường.

Quá Liều

Triệu chứng: Trong những trường hợp quá liều thường gây ra tiêu chảy.
Cách xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị khẩn cấp bao gồm khôi phục cân bằng điện giải.

Chống chỉ định

Quá mẫn với diacerein, rhein, các dẫn xuất anthraquinon hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân đang mắc các bệnh về gan hoặc có tiền sử bệnh gan.
Xem xét ngưng điều trị tạm thời trong trường hợp điều trị kháng sinh, do ảnh hưởng đến hệ vi sinh đường ruột và dược động học của thuốc.
Tỷ lệ lợi ích-nguy cơ khi sử dụng diacerein cho bệnh nhân với tiền sử rối loạn đường ruột, đặc biệt là hội chứng ruột kích thích phải được xem xét.
Đau bụng không rõ nguyên nhân.
Tắc ruột hoặc giả tắc nghẽn ruột.
Viêm ruột (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn...).

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Nghiên cứu trên động vật cho thấy dùng liều cao diacerein có thể gây chậm hóa xương. Hiện nay, vẫn chưa đủ chứng cứ lâm sàng về nguy cơ dị tật và độc tính trên bào thai có thể gây ra cho trẻ sơ sinh khi sử dụng thuốc ở phụ nữ cho con bú. Vì vậy, khuyến cáo không nên sử dụng diacerein trong thời kỳ mang thai.
Phụ nữ cho con bú: Thuốc có thể tiết một lượng nhỏ qua sữa mẹ, do đó không nên dùng diacerein ở phụ nữ cho con bú.

Tương tác

Diacerein không được sử dụng đồng thời với các thuốc làm thay đổi vận chuyển ruột và/hoặc thành phần các chất trong ruột (ví dụ dư thừa chất xơ hoặc các phytat).
Sử dụng đồng thời với các thuốc có tác dụng tại chỗ ở dạ dày-ruột (muối, oxyd/hydroxyd của nhôm, magnesi và calci) làm giảm hấp thu diacerein. Sử dụng các thuốc trên cách xa diacerein ít nhất 2 giờ.
Diacerein có thể làm tăng các biến cố đường ruột ở bệnh nhân điều trị với kháng sinh và/hoặc hóa trị liệu do ảnh hưởng đến hệ vi sinh đường ruột.
Sử dụng đồng thời diacerein với thuốc lợi tiểu (thuốc lợi tiểu nhánh lên của quai Henle, nhóm thiazid) và/hoặc glycosid trợ tim (digitoxin, digoxin) có thể tăng nguy cơ loạn nhịp tim. Thận trọng khi phối hợp diacerein với các thuốc lợi tiểu, glycosid trợ tim, thuốc độc gan, hạn chế uống rượu trong thời gian điều trị với diacerein (xem phần “Thận trọng”).

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng ngoại ý

Các tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000) và rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000).
Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng (rất thường gặp). Đi tiêu thường xuyên, đầy hơi (thường gặp). Thông thường, các tác dụng không mong muốn này giảm đi trong quá trình điều trị. Trong một số trường hợp, có thể xảy ra tiêu chảy nặng với các biến chứng như mất nước, rối loạn cân bằng nước và chất điện giải. Ngưng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ nếu bị tiêu chảy. Thay đổi màu màng nhầy đại tràng-trực tràng (bệnh hắc tố kết tràng) (hiếm gặp).
Gan mật: Tăng enzym gan (hiếm gặp). Thông báo ngay cho bác sĩ nếu bệnh nhân bị đau bụng, vàng da hoặc vàng mắt, rối loạn ý thức, ngứa da. Đây là những triệu chứng quan trọng gợi ý bệnh gan.
Da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, chàm (thường gặp).
Thận và tiết niệu: Nước tiểu sẫm màu (không rõ tần suất).
Dữ liệu từ theo dõi hậu mại:
Rối loạn hệ gan mật: Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng enzym gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân (xem phần “Thận trọng”).

Thận trọng

Tiêu chảy:
- Uống diacerein thường xuyên có thể gây tiêu chảy (xem phần “Tác dụng ngoại ý”), từ đó dẫn tới mất nước và hạ kali máu. Bệnh nhân nên ngừng sử dụng diacerein khi bị tiêu chảy và trao đổi với bác sĩ điều trị về các biện pháp điều trị thay thế.
- Cần đặc biệt thận trọng khi dùng diacerein đồng thời với thuốc lợi tiểu do nguy cơ mất nước và hạ kali máu.
- Cũng cần đặc biệt thận trọng khi dùng diacerein đồng thời với glycosid tim do có thể gây hạ kali máu.
- Không sử dụng diacerein đồng thời với thuốc nhuận tràng.
Độc tính trên gan:
- Nồng độ cao enzym gan huyết thanh và tổn thương gan cấp tính có triệu chứng liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại.
- Trước khi bắt đầu điều trị với diacerein, bác sĩ cần hỏi bệnh nhân về bất kỳ các bệnh mắc kèm nào, bệnh gan đang tiến triển, tiền sử bệnh gan và nguyên nhân chủ yếu của tổn thương gan. Diacerein chống chỉ định cho bệnh nhân mắc bệnh gan.
- Cần theo dõi các dấu hiệu của tổn thương gan và thận trọng khi sử dụng đồng thời diacerein với các thuốc khác gây hại cho gan. Khuyên bệnh nhân hạn chế uống rượu trong thời gian điều trị với diacerein.
- Ngừng điều trị với diacerein nếu enzym gan huyết thanh cao hoặc có triệu chứng/dấu hiệu nghi ngờ tổn thương gan. Bệnh nhân cần được biết về các dấu hiệu/triệu chứng của nhiễm độc gan, liên hệ với bác sĩ ngay lập tức nếu xuất hiện triệu chứng tổn thương gan.
Không khuyến cáo sử dụng diacerein ở trẻ em dưới 15 tuổi.
Chế phẩm Diahasan có chứa tá dược lactose, không sử dụng cho bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc: Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc các công việc có thể gây nguy hiểm khác.

Bảo quản

Nơi khô, dưới 30^oC. Tránh ánh sáng.

Phân loại ATC

M01AX21 - diacerein

Trình bày/Đóng gói

Viên nang cứng: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 5 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.