Nhà sản xuất

Daiichi Sankyo

Nhà phân phối

Phu Tho  /  Thien Thao

Thành phần

Mỗi viên nang: Acid tranexamic 250mg.
Mỗi viên nén: Acid tranexamic 500mg.
Mỗi mL dung dịch: Acid tranexamic 50mg.

Mô tả

Mô tả sản phẩm - xem Bảng 1.

Dược lực học

Tác dụng kháng plasmin: Acid tranexamic gắn mạnh vào vị trí liên kết lysin (LBS), vị trí có ái lực với fibrin của plasmin và plasminogen, và ức chế sự liên kết của plasmin và plasminogen vào fibrin. Do đó, sự phân hủy fibrin bởi plasmin bị ức chế mạnh. Với sự có mặt của các kháng plasmin, như α₂-macroglobulin, trong huyết tương, tác dụng kháng tiêu fibrin của acid tranexamic còn được tăng cường thêm.
Tác dụng cầm máu: Plasmin tăng quá mức gây ra ức chế kết tụ tiểu cầu, sự phân hủy của các tác nhân đông máu, v.v..., nhưng ngay cả một sự tăng nhẹ cũng làm cho sự thoái hóa đặc hiệu của fibrin xảy ra trước. Do đó, trong những trường hợp chảy máu bình thường, sự có mặt của acid tranexamic tạo ra sự cầm máu bằng cách loại bỏ sự phân hủy fibrin đó.

Dược động học

Nồng độ trong máu: Những nồng độ trong máu,
- với liều 250 mg và 500 mg acid tranexamic được cho qua đường miệng cho những người lớn khỏe mạnh, đạt nồng độ cao nhất là 3,9μg/mL (cho liều 250 mg) và 6,0μg/ml (cho liều 500 mg) 2-3 giờ sau khi uống. Thời gian bán hủy sinh học lần lượt là 3,1 giờ và 3,3 giờ.
- với liều 500 mg acid tranexamic được cho qua đường tiêm bắp hoặc 1000 mg được cho qua đường tiêm tĩnh mạch cho những người lớn khỏe mạnh, lần lượt là 21,2μg/ml (30 phút sau khi dùng thuốc) và 60μg/mL (15 phút sau khi cho thuốc). Thời gian bán hủy sinh học lần lượt là 2,0 giờ và 1,9 giờ.
Thải trừ:
Khi dùng 500 mg acid tranexamic qua đường miệng cho những người lớn khỏe mạnh, mức độ thải trừ qua đường tiểu tiện là 30-52% 24 giờ sau khi cho thuốc.
Khi cho 1000 mg acid tranexamic qua đường tiêm tĩnh mạch cho những người lớn khỏe mạnh, mức độ thải trừ qua đường tiết niệu khoảng 80% 24 giờ sau khi cho thuốc. Khi cho 500 mg qua đường tiêm bắp mức độ thải trừ là 55% sau 4 giờ và 75% sau 24 giờ.

Chỉ định/Công dụng

Xu hướng chảy máu do/liên quan tới tăng tiêu fibrin toàn thân trong những trường hợp sau:
Bệnh bạch cầu/bạch huyết
Thiếu máu bất sản/không tái tạo
Ban xuất huyết
Chảy máu bất thường trong hoặc sau phẫu thuật
Chảy máu bất thường do/liên quan tới tăng tiêu fibrin tại chỗ trong những trường hợp sau:
Chảy máu ở phổi
Chảy máu cam/ở mũi
Chảy máu âm đạo/bộ phận sinh dục
Chảy máu thận
Chảy máu bất thường trong hoặc sau phẫu thuật tuyến tiền liệt.
Rong kinh (dạng viên nén).

Liều lượng & Cách dùng

Đối với người lớn thông thường cho uống 750 mg đến 2000 mg acid tranexamic mỗi ngày chia làm ba hoặc bốn lần. Cần điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân.
Liều có thể được điều chỉnh tùy thuộc vào tuổi và các triệu chứng của bệnh nhân: 2-4 viên nén 500mg/ngày, chia ra làm ba hoặc bốn lần.
Trong chỉ định rong kinh, liều khuyến cáo cho người lớn là 1 g (2 viên nén) ngày 3 lần trong ngày bắt đầu từ ngày đầu tiên của giai đoạn những ngày ra nhiều.
Đối với người lớn thông thường dùng 250 mg đến 500 mg acid tranexamic mỗi ngày tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch một lần hoặc chia làm hai lần. Có thể dùng 500 đến 1000 mg tiêm tĩnh mạch hoặc 500 đến 2500 mg tiêm truyền nhỏ giọt mỗi lần theo yêu cầu trong khi hoặc sau khi phẫu thuật.
Thuốc tiêm Transamin
Đối với người lớn dùng một đến hai ống (5ml đến 10ml) mỗi ngày thường được tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp một lần hoặc chia làm hai lần. Hai đến mười ống (10ml đến 50ml) được dùng cho mỗi lần truyền tĩnh mạch nhỏ giọt, theo yêu cầu trong hoặc sau khi phẫu thuật.

Thận trọng lúc dùng

Phải thận trọng khi dùng thuốc này cho những bệnh nhân sau đây:
- Bệnh nhân có huyết khối (huyết khối não, nhồi máu cơ tim, viêm tĩnh mạch huyết khối, v.v...) và ở bệnh nhân huyết khối có thể xảy ra (nó có thể ổn định huyết khối).
- Bệnh nhân có bệnh đông máu do dùng thuốc (đồng thời sử dụng với heparin, v.v...) (nó có thể ổn định huyết khối).- Bệnh nhân hậu phẫu, bệnh nhân nằm bất động và bệnh nhân đang được băng bó cầm máu [Chứng huyết khối tĩnh mạch có thể xảy ra, và Transamin có thể ổn định huyết khối. Có báo cáo về tắc mạch phổi liên quan đến thay đổi tư thế nằm hoặc tháo băng cầm máu].
- Bệnh nhân suy thận [Có thể tăng nồng độ máu]. Giảm liều ở bệnh nhân suy thận nặng.
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc.
- Acid tranexamic cần được sử dụng thận trọng khi dùng kèm với estrogen vì có thể gây huyết khối nhiều hơn.
- Vì người cao tuổi có chức năng sinh lý giảm, nên có những biện pháp giảm liều có giám sát một cách thận trọng.
- Chưa có dữ liệu về an toàn khi dùng cho trẻ nhỏ và bệnh nhân mạn tính.
- Rất hiếm trường hợp buồn ngủ xảy ra, tuy nhiên, vì an toàn, hãy cẩn trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
- Đã có những báo cáo về những sự thay đổi về võng mạc khi những liều lớn được áp dụng cho chó trong thời gian dài.

Quá Liều

Chưa có thông báo về trường hợp quá liều acid tranexamic. Những triệu chứng quá liều có thể là: buồn nôn, nôn, các triệu chứng và/hoặc hạ huyết áp tư thế đứng. Không có biện pháp đặc biệt để điều trị nhiễm độc acid tranexamic. Nếu nhiễm độc do uống quá liều, gây nôn, rửa dạ dày và dùng than hoạt. Trong cả hai trường hợp nhiễm độc do uống và do tiêm truyền, nên duy trì bổ sung dịch để thúc đẩy bài tiết thuốc qua thận và dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Chống chỉ định

Transamin được chống chỉ định với những bệnh nhân sau:
1. Bệnh nhân có huyết khối/đang sử dụng thrombin (xem Tương tác)
2. Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm/nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai
Chưa có dữ liệu về an toàn.
Dạng thuốc viên: Kinh nghiệm lâm sàng từ việc điều trị cho phụ nữ có thai còn hạn chế, cho đến nay các dữ liệu lâm sàng và nghiên cứu cho thấy không có nguy cơ gia tăng. Vì các dữ liệu còn hạn chế, nên việc sử dụng cho phụ nữ có thai chỉ được phép khi được chỉ định một cách chặt chẽ và khi các biện pháp điều trị khác không thực hiện được.
Phụ nữ cho con bú
Chưa có dữ liệu về an toàn.
Dạng thuốc viên: Acid tranexamic tiết vào sữa mẹ với nồng độ bằng 1/100 nồng độ tương ứng trong huyết thanh, nhưng nguy cơ về tác dụng phụ trên trẻ em vẫn chưa chắc chắn ở liều dùng thông thường, nên có thể sử dụng liều dùng thông thường cho phụ nữ cho con bú khi thật cần thiết.

Tương tác

1. Chống chỉ định dùng phối hợp thuốc (Transamin không được sử dụng phối hợp với các thuốc sau):
- xem Bảng 2.

2. Thận trọng khi dùng phối hợp thuốc (Transamin cần được sử dụng thận trọng khi dùng phối hợp với các thuốc sau):
- xem Bảng 3.

Tác dụng ngoại ý

Các phản ứng có hại thường xuyên nhất được báo cáo
(i) dạng thuốc viên: trong tổng số 2.954 bệnh nhân là chán ăn 0,61% (18 trường hợp), buồn nôn 0,41% (12 trường hợp), nôn 0,20% (6 trường hơp, ợ nóng 0,17% (5 trường hợp), ngứa 0,07% (2 trường hơp, và phát ban 0,07% (2 trường hợp).
(ii) dạng thuốc tiêm: trong tổng số 2.972 bệnh nhân là buồn nôn 0,07% (2 trường hợp), nôn 0,17% (5 trường hơp, chán ăn 0,03% (1 trường hợp), tiêu chảy 0,07% (2 trường hợp), và buồn ngủ 0,03% (1 trường hợp).
1. Các phản ứng có hại có ý nghĩa lâm sàng (tần xuất chưa biết ^{Ghi chú})
(i) dạng thuốc viên
**Co giật: Hiện tượng co giật đã được ghi nhận ở bệnh nhân thẩm tách máu. Cần theo dõi kỹ các bệnh nhân, và thực hiện các biện pháp thích hợp, như ngừng điều trị khi cần nếu quan sát thấy bất thường.
(ii) dạng thuốc tiêm
Choáng: Vì có thể xảy ra choáng, bệnh nhân cần được kiểm soát chặt chẽ, và thực hiện các biện pháp thích hợp như ngừng điều trị nếu quan sát thấy có gì bất thường.
2. Các phản ứng có hại khác
Các phản ứng có hại sau có thể xảy ra. Cần theo dõi kỹ các bệnh nhân, và thực hiện các biện pháp thích hợp, như ngừng điều trị khi cần nếu quan sát thấy bất thường.
- xem Bảng 4.

^{Ghi chú} Chưa rõ tần xuất của các phản ứng có hại dựa trên các báo cáo tự phát.

Thận trọng

1. Thận trọng khi cho tiêm tĩnh mạch: Cho thuốc từ từ (buồn nôn, tức ngực, đánh trống ngực hoặc tụt huyết áp có thể hiếm khi xảy ra).
2. Thận trọng khi cho tiêm bắp: Trong trường hợp tiêm bắp, hãy đề phòng để tránh những tác dụng trên mô và dây thần kinh.
- Không tiêm vào những vị trí có phân bổ dây thần kinh và thận trọng khi tiêm.
- Khi tiêm nhiều lần, tránh tiêm vào cùng một vị trí bằng cách lần lượt tiêm vào tay trái rồi tay phải, v.v... Đặc biệt thận trọng khi cho thuốc cho trẻ sơ sinh/ đẻ non/ đang bú.
- Khi cắm kim tiêm nếu có cảm giác đau buốt nhiều hoặc khi máu chảy ngược trở lại vào bơm tiêm, hãy rút ngay kim ra và tiêm vào một vị trí khác.
3. Để tránh nhiễm một chất lạ khi bẻ ống tiêm, dùng bông được tiệt trùng trong cồn để lau ống tiêm trước khi bẻ.

Bảo quản

· dưới 30^oC (thuốc viên),
· dưới 25^oC (thuốc tiêm).

Phân loại ATC

B02AA02 - tranexamic acid

Trình bày/Đóng gói

Viên nang: hộp 10 vỉ x 10 viên.
Viên nén bao phim: hộp 10 vỉ x 10 viên.
Thuốc tiêm: 5% x hộp 10 ống x 5mL.