Nhà sản xuất

Medochemie

Thành phần

Mỗi viên: Acid tranexamic 250mg hoặc 500mg.
Mỗi 5mL dung dịch tiêm: Acid tranexamic 250mg hoặc 500mg.

Dược lực học

Acid tranexamic có tác dụng ức chế hệ phân hủy fibrin bằng cách ức chế hoạt hóa plasminogen thành plasmin, do đó plasmin không được tạo ra.
Do đó có thể dùng acid tranexamic để điều trị những bệnh chảy máu do phân hủy fibrin có thể xảy ra trong nhiều tình huống lâm sàng, bao gồm đa chấn thương và đông máu trong mạch.

Dược động học

Khả dụng sinh học của thuốc uống xấp xỉ 35% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sau khi uống liều 1,5 g nồng độ đỉnh trong huyết tương của acid tranexamic là xấp xỉ 15 microgam/ml và đạt được sau 3 giờ. Sau khi uống liều 2 gam, nồng độ có hiệu quả của thuốc trong huyết tương duy trì 6 giờ. Ðộ thanh thải trong huyết tương của thuốc xấp xỉ 7 lít/giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều, thời gian bán thải trong huyết tương của thuốc là 2 giờ. Thải trừ của thuốc chậm hơn khi điều trị nhắc lại theo đường uống. Hơn 95% liều thuốc tiêm tĩnh mạch bài tiết dưới dạng không đổi theo nước tiểu. Chức năng thận giảm dễ gây tích tụ acid tranexamic.

Chỉ định/Công dụng

Acid tranexamic dùng để điều trị và phòng ngừa chảy máu kết hợp với tăng phân hủy fibrin:
- Phân hủy fibrin tại chỗ: Dùng thời gian ngắn để phòng và điều trị ở người bệnh có nguy cơ cao chảy máu trong và sau khi phẫu thuật (cắt bỏ tuyến tiền liệt, cắt bỏ phần cổ tử cung, nhổ răng ở người hemophili, đái ra máu, rong kinh, chống máu cam...).
- Phân hủy fibrin toàn thân: Biến chứng chảy máu do liệu pháp tiêu huyết khối.
- Phù mạch di truyền.

Liều lượng & Cách dùng

VIÊN NANG
Dùng bằng đường uống.
Người lớn:
Ly giải fibrin cục bộ: Liều chuẩn được khuyến cáo dùng đường uống là 1-1,5g (15-25 mg/kg) x 2-3 lần/ngày.
Thủ thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt: Dự phòng và điều trị xuất huyết ở những bệnh nhân có nguy cơ cao phải sử dụng lúc bắt đầu hoặc ngay sau phẫu thuật bằng tiêm acid Tranexamic; sau đó dùng đường uống 1000 mg x 3-4 lần/ngày cho đến khi không còn thấy tiểu ra máu.
Rong kinh: Uống 1000mg x 3 lần/ngày, uống khoảng 4 ngày. Trong trường hợp ra nhiều máu, có thể tăng liều. Liều tổng cộng không nên quá 4 g/ngày. Chỉ bắt  đầu điều trị bằng acid Tranexamic sau khi có xuất huyết trầm trọng.
Chảy máu cam: Khi tiên đoán có xuất huyết tái phát, uống 500 mg x 3 lần/ngày trong khoảng 7 ngày.
Cắt bỏ cổ tử cung: Uống 1500 mg, 3 lần/ngày.
Xuất huyết tiền phòng do chấn thương: Uống 1000-1500 mg x 3 lần/ngày. Liều dùng này được dựa trên cơ sở 25 mg/kg cân nặng x 3 lần/ngày.
Những người bệnh có tạng chảy máu: Chỉ định trong trường hợp nhổ răng, dùng 1000-1500 mg, 3 lần/ngày. Liều dùng này được dựa trên cơ sở 25 mg/kg cân nặng x 3 lần/ngày.
Phù thần kinh mạch di truyền: Một số bệnh nhân nhận biết được thời điểm khởi phát bệnh; phương pháp điều trị thích hợp cho những bệnh nhân này là dùng cách quãng 1000-1500 mg x 2-3 lần/ngày trong khoảng vài ngày. Những bệnh nhân khác thì được điều trị liên tục ở liều lượng này.
Trẻ em: 25 mg/kg cân nặng x 2-3 lần/ngày.
Người lớn tuổi: Không cần thiết phải giảm liều trừ phi có bằng chứng suy thận.
Suy thận: Ở bệnh nhân suy thận từ mức độ trung bình đến nặng, do nguy cơ tích lũy thuốc, giảm liều uống được khuyến cáo như sau:
- xem Bảng.

DUNG DỊCH TIÊM
MEDSAMIC 250mg/5mL: Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền tĩnh mạch liên tục. Đường tiêm tĩnh mạch có thể chuyển sang đường uống sau vài ngày điều trị. Tiêm tĩnh mạch có thể tiếp theo sau khi truyền tĩnh mạch liên tục.
MEDSAMIC 500mg/5mL: chỉ dùng tiêm tĩnh mạch chậm, với tốc độ tiêm không được nhanh hơn 1 ml/phút. Đường tiêm tĩnh mạch có thể chuyển sang đường uống sau vài ngày điều trị.
Ly giải fibrin cục bộ:
Người lớn: Liều chuẩn được khuyến cáo là 5-10ml (500-1000mg) tiêm tĩnh mạch chậm (1mL/phút), 3 lần mỗi ngày. Nếu điều trị liên tiếp hơn 3 ngày nên xem xét đến việc dùng MEDSAMIC dạng uống. Cách khác, khởi đầu dùng đường tiêm tĩnh mạch, việc điều trị tiếp theo có thể tiến hành bằng tiêm truyền tĩnh mạch. Sau khi thêm vào một dung dịch pha loãng thích hợp (xem phần chú ý khi dùng thuốc), MEDSAMIC có thể được chỉ định ở mức liều 25-50mg/kg cân nặng/ngày.
Trẻ em: MEDSAMIC 250mg/5mL: Liều lượng được tính theo thể trọng 10mg/kg cân nặng x 2-3 lần/ngày. MEDSAMIC 500mg/5mL: Không khuyên dùng cho trẻ em do thiếu thông tin về tính an toàn, hiệu quả và liều dùng thích hợp ở đối tượng này.
Người lớn tuổi: Không cần thiết giảm liều trừ khi có bằng chứng suy thận.
Ly giải fibrin toàn thân:
Trung hòa liệu pháp tan huyết khối: 10mg/kg cân nặng bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm.
Đông máu nội mạch lan tỏa có sự hoạt hoá ưu thế hệ ly giải fibrin, thường dùng đơn liều 10ml (1g) là đủ để cầm máu.
Suy thận: Ở bệnh nhân suy thận do nguy cơ tích lũy thuốc, liều lượng cần được giảm theo bảng sau:
- xem Bảng.

Quá Liều

Chưa có thông báo về trường hợp quá liều acid tranexamic. Những triệu chứng quá liều có thể là: Buồn nôn, nôn, các triệu chứng và/hoặc hạ huyết áp tư thế đứng. Không có biện pháp đặc biệt để điều trị nhiễm độc acid tranexamic. Nếu nhiễm độc do uống quá liều, gây nôn, rửa dạ dày và dùng than hoạt. Trong cả hai trường hợp nhiễm độc do uống và do tiêm truyền, nên duy trì bổ sung dịch để thúc đẩy bài tiết thuốc qua thận và dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Chống chỉ định

Quá mẫn với acid tranexamic.
Có tiền sử mắc bệnh huyết khối.
Trường hợp phẫu thuật hệ thần kinh trung ương, chảy máu hệ thần kinh trung ương và chảy máu dưới màng nhện hoặc những trường hợp chảy máu não khác.
MEDSAMIC 500mg/5mL: Suy thận nặng. Có tiền sử động kinh. Không nên sử dụng cho trẻ em do thiếu thông tin.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Không nên dùng acid tranexamic trong những tháng đầu thai kỳ, vì đã có thông báo về tác dụng gây quái thai trên động vật thí nghiệm. Kinh nghiệm lâm sàng về điều trị bằng acid tranexamic cho người mang thai còn rất hạn chế, cho đến nay dữ liệu thực nghiệm hoặc lâm sàng cho thấy không tăng nguy cơ khi dùng thuốc. Tài liệu về dùng acid tranexamic cho người mang thai có rất ít, do đó chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai khi được chỉ định chặt chẽ và khi không thể dùng cách điều trị khác.
Phụ nữ cho con bú: Acid tranexamic tiết vào sữa mẹ nhưng nguy cơ về tác dụng phụ đối với trẻ em không chắc có thể xảy ra khi dùng liều bình thường, vì vậy có thể dùng acid tranexamic với liều thông thường, khi cần cho người cho con bú.

Tương tác

Không nên dùng đồng thời acid tranexamic với estrogen vì có thể gây huyết khối nhiều hơn.
Thận trọng khi dùng đồng thời acid tranexamic với các thuốc cầm máu khác.

Tương kỵ

Dạng tiêm:
Dung dịch thuốc tiêm acid tranexamic không thể cho vào truyền máu, hay cho vào các dung dịch thuốc tiêm có chứa penicilin.
Dung dịch thuốc tiêm MEDSAMIC có thể được trộn chung với các dung dịch sau: Natri clorid đẳng trương; glucose đẳng trương; fructose 20%; invertose 10%; dextran 40; dextran 70; dung dịch Ringer.
Dung dịch thuốc tiêm MEDSAMIC có thể được trộn chung với heparin.

Tác dụng ngoại ý

Thường gặp, ADR > 1/100
Rối loạn tiêu hóa có liên quan đến liều dùng: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
Toàn thân: Chóng mặt.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tuần hoàn: Hạ huyết áp sau khi tiêm tĩnh mạch.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Mắt: Thay đổi nhận thức màu.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Rối loạn tiêu hóa xảy ra trên 30% người bệnh, sau khi uống với liều 6 g/ngày. Các ADR đó hết nếu giảm liều. Buồn nôn, chóng mặt và giảm huyết áp xảy ra sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh.

Thận trọng

Người suy thận: Do có nguy cơ tích lũy acid tranexamic.
Người bị huyết niệu từ đường tiết niệu trên, có nguy cơ bị tắc trong thận.
Người có tiền sử huyết khối không nên dùng acid tranexamic trừ khi cùng được điều trị bằng thuốc chống đông. Chảy máu do đông máu rải rác nội mạch không được điều trị bằng thuốc chống phân hủy fibrin trừ khi bệnh chủ yếu do rối loạn cơ chế phân hủy fibrin. Trong trường hợp phân hủy fibrin có liên quan tới sự tăng đông máu trong mạch (hội chứng tiêu hoặc phân hủy fibrin), cần phải thêm chất chống đông như heparin với liều lượng đã được cân nhắc cẩn thận. Xem xét sự cần thiết phải dùng chất kháng thrombin III cho những người bệnh có tiêu thụ những yếu tố đông máu, nếu không, sự thiếu hụt chất kháng thrombin III có thể cản trở tác dụng của heparin.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt, rối loạn ở mắt.

Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ không quá 30^oC.

Phân loại ATC

B02AA02

Trình bày/Đóng gói

Viên nang: hộp 2 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.
Dung dịch tiêm: hộp 2 vỉ x 5 ống 5 mL.