Nhà sản xuất

Medochemie

Thành phần

Mỗi lọ: Cefotaxim 1g (dưới dạng Cefotaxim natri).

Dược lực học

Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Các kháng sinh trong nhóm đều có phổ kháng khuẩn tương tự nhau, tuy nhiên mỗi thuốc lại khác nhau về tác dụng riêng lên một số vi khuẩn nhất định. So với các cephalosporin thuộc thế hệ 1 và 2, thì cefotaxim có tác dụng lên vi khuẩn Gram âm mạnh hơn, bền hơn đối với tác dụng thủy phân của phần lớn các beta lactamase, nhưng tác dụng lên các vi khuẩn Gram dương lại yếu hơn các cephalosporin thuộc thế hệ 1.
Các vi khuẩn thường nhạy cảm với thuốc: Enterobacter, E. coli, Serratia, Salmonella, Shigella, P. mirabilis, P. vulgaris, Providencia, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumonia, K. oxytoca, Morganella morganii, các chủng Streptococcus, các chủng Staphylococcus, Haemophilus influenza, các chủng Haemophilus, Neisseria (bao gồm cả N. meningitides, N. gonorrhoeae), Branhamella catarrhalis, Peptostreptococcus, Clotridium perfringens, Borrellia burgdorferi, Pasteurella multocida, Aeromonas hydrophilia, Corynebacterium diphteriae.
Các vi khuẩn kháng cefotaxim: Enterococcus, Listeria, Staphylococcus kháng methicilin, Pseudomonas cepiacia, Xanthomonas maltophilia, Acinetobacter baunanii, Clostridium difficile, các vi khuẩn kị khí Gram âm.

Dược động học

Cefotaxim dạng muối natri được dùng tiêm bắp. Thuốc hấp thu rất nhanh sau khi tiêm. Nửa đời của cefotaxim trong huyết tương khoảng 1 giờ và của chất chuyển hóa hoạt tính desacetylcefotaxim khoảng 1,5 giờ. Khoảng 40% thuốc được gắn vào protein huyết tương. Nửa đời của thuốc, nhất là của desacetylcefotaxim kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và ở người bệnh bị suy thận nặng. Bởi vậy cần phải giảm liều lượng thuốc ở những đối tượng này. Không cần điều chỉnh liều ở người bệnh bị bệnh gan. Cefotaxim và desacetylcefotaxim phân bố rộng khắp ở các mô và dịch. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt mức có tác dụng điều trị, nhất là khi viêm màng não. Cefotaxim đi qua nhau thai và có trong sữa mẹ.
Ở gan, cefotaxim chuyển hóa một phần thành desacetylcefotaxim và các chất chuyển hóa không hoạt tính khác. Thuốc đào thải chủ yếu qua thận (trong vòng 24 giờ, khoảng 40-60% dạng không biến đổi được thấy trong nước tiểu). Probenecid làm chậm quá trình đào thải, nên nồng độ của cefotaxim và desacetylcefotaxim trong máu cao hơn và kéo dài hơn. Có thể làm giảm nồng độ thuốc bằng lọc máu. Cefotaxim và desacetylcefotaxim cũng còn có ở mật và phân với nồng độ tương đối cao.

Chỉ định/Công dụng

TAXIMMED được dùng trong điều trị các nhiễm trùng nặng gây bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm trong các trường hợp sau:
- Nhiễm trùng đường hô hấp dưới
- Nhiễm trùng niệu - sinh dục
- Nhiễm trùng phụ khoa
- Nhiễm trùng huyết
- Nhiễm trùng da và mô mềm
- Nhiễm trùng ổ bụng
- Nhiễm trùng xương - khớp
- Nhiễm trùng hệ thần kinh (viêm màng não trừ viêm màng não do Listeria monocytogenes)
- Dự phòng nhiễm trùng sau mổ tuyến tiền liệt kể cả mổ nội soi, mổ lấy thai.

Liều lượng & Cách dùng

Người lớn: Liều dùng và đường sử dụng nên được xác định bởi độ nhạy cảm của các vi khuẩn gây bệnh, độ nặng của nhiễm trùng và tình trạng của bệnh nhân. Sau khi pha chế TAXIMMED có thể được chỉ định dùng đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Liều tối đa mỗi ngày không được vượt quá 12 g.

Dự phòng nhiễm trùng hậu phẫu: Liều khuyến cáo 1 g cefotaxim tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch từ 30-90 phút trước khi bắt đầu mổ. Mổ đẻ thì tiêm 1 g cefotaxim tiêm tĩnh mạch cho người mẹ sau ngay khi kẹp cuống rau và sau đó 6 và 12 giờ thì tiêm thêm hai liều vào bắp thịt hoặc tĩnh mạch.
Trẻ sơ sinh (dưới 1 tháng tuổi):
· 0-1 tuần tuổi: Tiêm tĩnh mạch 50 mg/kg mỗi 12 giờ
· 1-4 tuần tuổi: Tiêm tĩnh mạch 50 mg/kg mỗi 8 giờ
Nhũ nhi và trẻ em (từ 1 tháng tuổi đến 12 tuổi):
· Cân nặng < 50kg: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 50-180 mg/kg cân nặng chia thành 4-6 liều bằng nhau. Có thể tăng liều trong trường hợp nhiễm trùng nặng như viêm màng não.
· Cân nặng ≥ 50kg: Dùng liều thông thường dành cho người lớn.
Liều tối đa mỗi ngày không được vượt quá 12 g.
Người già: Không cần giảm liều trừ khi có bằng chứng suy thận.
Suy thận: Chỉ cần thiết giảm liều trong trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 10mL/phút). Liều khởi đầu đề nghị là 1 g, sau đó giảm đi một nửa liều hàng ngày nhưng số lần dùng liều vẫn duy trì không đổi. Liều tối đa cho một ngày là 2 g.
Có thể tiếp tục điều chỉnh liều tuỳ thuộc vào tiến triển của bệnh và tổng trạng của bệnh nhân.
Cách dùng
Tiêm bắp: Thêm 3 mL nước cất pha tiêm hoặc 3 mL dung dịch nước pha tiêm kìm khuẩn vào lọ 1 g.
Tiêm tĩnh mạch: Thêm 10 mL nước cất vô khuẩn pha tiêm vào lọ 1 g. Tiêm chậm trong vòng 3-5 phút.
Sau khi thêm nước cất pha tiêm vào, lắc kỹ cho đến khi bột thuốc hoà tan hoàn toàn, dùng bơm tiêm rút toàn bộ lượng dung dịch thu được và dùng ngay.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Hoà tan 1-2 g trong 40-100 mL dung dịch tiêm truyền thích hợp. Truyền trong thời gian từ 20-60 phút. Dung dịch pha tiêm dùng trong tiêm truyền: nước cất pha tiêm, NaCl 0,9%, dextrose 5%, dextrose và NaCl, natri lactat.

Quá Liều

Nếu trong khi điều trị hoặc sau điều trị mà người bệnh bị tiêu chảy nặng hoặc kéo dài thì phải nghĩ đến người bệnh có thể bị viêm đại tràng có màng giả, đây là một rối loạn tiêu hóa nặng. Cần phải ngừng cefotaxim và thay thế bằng một kháng sinh có tác dụng lâm sàng trị viêm đại tràng do C. difficile (ví dụ như metronidazol, vancomycin).
Nếu có triệu chứng ngộ độc, cần phải ngừng ngay cefotaxim và đưa người bệnh đến bệnh viện để điều trị.
Có thể thẩm tách màng bụng hay lọc máu để làm giảm nồng độ cefotaxim trong máu.

Chống chỉ định

TAXIMMED chống chỉ định trên các bệnh nhân bị quá mẫn với cefotaxim natri hoặc với các kháng sinh nhóm cephalosporin khác.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Tính an toàn đối với phụ nữ mang thai chưa được xác định. Thuốc có đi qua nhau thai trong 3 tháng giữa thai kỳ. Nửa đời tương ứng của cefotaxim trong huyết thanh thai nhi và trong nước ối là 2,3-,6 giờ.
Thời kỳ cho con bú:
Có thể dùng cefotaxim cho người cho con bú nhưng phải quan tâm khi thấy trẻ tiêu chảy, tưa và nổi ban, nếu tránh dùng được thì tốt.
Cefotaxim có trong sữa mẹ với nồng độ thấp. Nửa đời của thuốc trong sữa mẹ là 2,36 đến 3,89 (trung bình là 2,93 giờ). Tuy nồng độ thuốc trong sữa thấp nhưng vẫn có 3 vấn đề được đặt ra với trẻ đang bú là làm thay đổi vi khuẩn đường ruột, tác dụng trực tiếp lên trẻ và ảnh hưởng lên kết quả nuôi cấy vi khuẩn khi trẻ bị sốt.

Tương tác

Aminoglycosid: Có khả năng gây độc đối với thận.
Colistin: Có thể làm tăng nguy cơ tổn thương thận.
Azlocilin: Bệnh nhân suy thận có thể bị bệnh về não và bị cơn động kinh cục bộ.
Ureido-penicilin (azlocilin, mezlocilin): Dùng đồng thời sẽ làm giảm độ thanh thải cefotaxim. Cần giảm liều cefotaxim nếu dùng phối hợp với các thuốc đó.
Cyclosporin: Tăng tác dụng độc đối với thận.

Tác dụng ngoại ý

Thường gặp (ADR > 1/100)
Phản ứng tại chỗ: Viêm tại chỗ sau khi tiêm tĩnh mạch. Đau và bị chai tại chỗ sau khi tiêm bắp.
Quá mẫn: Nổi mẫn, ngứa, sốt.
Tiêu hoá: Viêm ruột, tiêu chảy, buồn nôn, và nôn.
Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100)
Huyết học: Giảm bạch cầu ưa eosin hoặc giảm bạch cầu nói chung làm cho test Coobs dương tính.
Tiêu hóa: Thay đổi vi khuẩn chí ở ruột.
Hiếm gặp (ADR < 1/1000)
Huyết học: Giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu thoáng qua, tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu trung tính và giảm tiểu cầu.
Niệu-sinh dục: Nấm Candida, viêm âm đạo.
Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu.
Gan: Tăng thoáng qua SGOT, SGPT, LDH huyết thanh và alkalin phosphat huyết thanh.
Thận: Cũng như một số kháng sinh cephalosporin khác, tăng thoáng qua urê huyết thỉnh thoảng có quan sát thấy với TAXIMMED.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng có màng giả do Clostridium difficile.

Thận trọng

Bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hoá, đặc biệt là viêm ruột.
Bệnh nhân suy thận.
Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với cephalosporin, penicilin hoặc các thuốc khác.
TAXIMMED có thể gây dương tính giả với test Coombs, với các xét nghiệm về đường niệu, với các chất khử mà không dùng phương pháp enzym.
Thuốc có khả năng gây nhức đầu, do đó thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc khi đang sử dụng thuốc.

Bảo quản

Bột thuốc pha tiêm: Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30^oC. Tránh ánh sáng.
Dung dịch thuốc sau khi pha: Khuyến cáo sử dụng ngay sau khi pha, dung dịch sau khi pha dung để truyền tĩnh mạch bảo quản không quá 24 giờ ở nhiệt độ từ 2^oC-8^oC.

Phân loại ATC

J01DD01 - cefotaxime

Trình bày/Đóng gói

Bột pha tiêm: 1 lọ bột + 1 ống dung môi, 10 lọ bột + 10 ống dung môi, hộp 10 lọ.