Metiny

Nhà sản xuất

Merap Group

Nhà phân phối

Merap

Thành phần

Mỗi viên: Cefaclor monohydrat tương đương cefaclor 375mg.

Mô tả

Metiny là chế phẩm giải phóng biến đổi chứa cefaclor - một kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp dùng đường uống. Viên nén bao phim Metiny có màu xanh, hình caplet với hai mặt lồi.

Dược lực học

Nhóm dược lý trị liệu: Kháng sinh dùng đường toàn thân.
Mã ATC: J01DC04.
Cefaclor là một kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp thế hệ 2 sử dụng đường uống, nó có tác dụng diệt vi khuẩn đang phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.
Cefaclor có tác dụng in vitro chống lại một loạt các vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefaclor có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào. Cefaclor ổn định với một số enzyme beta-lactamase của vi khuẩn, do đó một số vi khuẩn tiết beta-lactamase nhạy cảm với cefaclor.
Vi khuẩn học
Viên nén bao phim cefaclor giải phóng chậm đã được chứng minh có khả năng chống lại hầu hết các vi khuẩn cả trên lâm sàng và in vitro như mô tả trong phần Chỉ định.
Gram dương hiếu khí:
Staphylococcus aureus (bao gồm những chủng tiết beta-lactamase)
Staphylococcus epidermidis (bao gồm những chủng tiết beta-lactamase)
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes (liên cầu nhóm A)
Ghi chú: Cefaclor không có tác dụng với chủng tụ cầu kháng methicillin.
Gram âm hiếu khí:
Haemophilus parainfluenzae
Haemophilus influenzae (chỉ những chủng không tiết beta-lactamase)
Moraxella catarrhalis (bao gồm những chủng tiết beta-lactamase)
Escherichia coli
Klebsiella spp
Proteus mirabilis
Mặc dù hiệu quả trong điều trị lâm sàng chưa được xác định, nhưng trên in vitro, viên nén bao phim cefaclor giải phóng chậm đã được chứng minh an toàn và có tác dụng với phần lớn các chủng vi khuẩn sau:
Gram âm hiếu khí:
Citrobacter diversus
Neisseria gonorrhoeae
Vi khuẩn kỵ khí:
Bacteroides spp. (ngoại trừ Bacteroides fragilis)
Peptococcus
Peptostreptococcus
Propionibacterium acnes
Cơ chế đề kháng thuốc
Đề kháng với cefaclor chủ yếu thông qua sự thủy phân của beta-lactamase, thay đổi các protein gắn penicillin (PBPs) và giảm tính thấm. Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus và hầu hết các chủng Enterococci (Enterococcus faecalis, liên cầu khuẩn nhóm D), Enterobacter spp., Proteus indol dương tính, Morganella morganii và Serratia spp. đề kháng với cefaclor.
Hiện nay, một số chủng vi khuẩn nhạy cảm đã trở nên kháng với cefaclor và các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác, đặc biệt là các chủng Streptococcus pneumonia, Klebsiella pneumoniae kháng penicillin và Escherichia coli sinh beta-lactamase hoạt phổ rộng.

Dược động học

Hấp thu: Viên nén bao phim cefaclor giải phóng chậm được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Khi uống viên nén bao phim cefaclor giải phóng chậm khi ăn, sau 1 giờ uống thuốc AUC giảm 10% trong khi C_max giảm 12% so với viên nén cefaclor giải phóng tức thì. Ngược lại, khi uống viên nén bao phim cefaclor giải phóng chậm lúc đói, sau 0,6 giờ, AUC thấp hơn 23% trong khi C_max thấp hơn 67% so với viên nén cefaclor giải phóng tức thì. Do đó, viên nén bao phim cefaclor giải phóng chậm nên được uống cùng thức ăn. Sau khi dùng liều 375mg nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh là 4 μg/ml, đạt được sau 2,5 - 3 giờ. Không ghi nhận có sự tích lũy thuốc khi dùng liều 2 lần mỗi ngày.
Phân bố: Khoảng 25% cefaclor liên kết với protein huyết tương. Cefaclor phân bố rộng khắp cơ thể. Thể tích phân bố là 0,35 l/kg. Thuốc đi qua nhau thai và bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp.
Chuyển hóa: Không có bằng chứng nào về sự chuyển hóa cefaclor ở người.
Thải trừ: Cefaclor thải trừ nhanh chóng qua thận. Khoảng 60 – 85% thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi trong vòng 8 giờ, phần lớn được thải trừ trong 2 giờ đầu. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương ở người bình thường khoảng 1 giờ (0,6 – 0,9 giờ) và không phụ thuộc vào dạng bào chế.
Đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân suy thận: Ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận, nửa đời thải trừ của cefaclor trong huyết thanh kéo dài hơn một chút. Nếu bệnh nhân mất hoàn toàn chức năng thận, nửa đời thải trừ kéo dài từ 2,3 giờ đến 2,8 giờ. Việc chạy thận nhân tạo sẽ rút ngắn nửa đời thải trừ khoảng từ 25% đến 30%.
Người cao tuổi: Ở người cao tuổi (trên 65 tuổi) có creatinin huyết thanh bình thường thì nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương có thể cao hơn và diện tích dưới đường cong (AUC) có thể bị ảnh hưởng. Đây được cho là chủ yếu do giảm chức năng thận liên quan đến tuổi và không có ý nghĩa lâm sàng rõ ràng. Vì vậy, không cần thiết phải điều chỉnh liều ở người cao tuổi có chức năng thận bình thường.

Chỉ định/Công dụng

Cefaclor viên nén giải phóng chậm được chỉ định trong điều trị nhiễm khuẩn do các chủng vi khuẩn nhạy cảm:
Viêm phế quản cấp và đợt cấp của viêm phế quản mạn do Haemophilus influenzae (chỉ những chủng không tiết beta-lactamase), Moraxella catarrhalis (bao gồm những chủng tiết beta-lactamase) hoặc Streptococcus pneumonia, Streptococcus aureus.
Viêm họng và viêm amidan do Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn nhóm A). (Chỉ có penicillin đường tiêm bắp đã được chứng minh có hiệu quả trong dự phòng sốt thấp khớp). Nói chung, viên nén cefaclor giải phóng chậm có hiệu quả trong điều trị Streptococcus pyogenes vùng hầu họng. Tuy nhiên, hiện nay chưa có các số liệu đáng kể về hiệu quả của cefaclor trong dự phòng sốt thấp khớp).
Viêm phổi do Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae (chỉ những chủng không tiết beta-lactamase), Moraxella catarrhalis (bao gồm những chủng tiết beta-lactamase).
Viêm xoang do Streptococcus pneumonia (chỉ những chủng nhạy cảm với penicillin), Haemophilus influenzae (chỉ những chủng không tiết beta-lactamase), Moraxella catarrhalis (bao gồm những chủng tiết beta-lactamase).
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng, bao gồm viêm bàng quang gây ra bởi Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis và Staphylococcus saprophyticus.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da do Staphylococcus aureus (nhạy cảm với methicillin).
Nên tiến hành các nghiên cứu vi sinh để xác định mức độ nhạy cảm với cefaclor. Khi đã có sẵn thông tin vi sinh vật nhạy cảm, cần xem xét lựa chọn hoặc thay đổi cho phù hợp.

Liều lượng & Cách dùng

Cách dùng
Sự hấp thu của viên nén cefaclor giải phóng chậm được tăng cường khi sử dụng cùng thức ăn (xem phần Dược động học). Do đó Metiny nên được dùng trong khi ăn (tức là trong vòng 1 giờ sau ăn). Không được cắt, nghiền nát hoặc nhai viên thuốc khi uống.
Liều dùng
Viêm phế quản: 375 mg mỗi lần, ngày 2 lần.
Viêm họng, viêm amidan, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da: 375 mg mỗi lần, ngày 2 lần.
Viêm phổi, viêm xoang: 750 mg mỗi lần, ngày 2 lần.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới: 375 mg mỗi lần, ngày 2 lần.
Trong điều trị nhiễm khuẩn do liên cầu nhóm A, nên dùng cefaclor ít nhất 10 ngày.

Thận trọng lúc dùng

Bội nhiễm (sự phát triển quá mức của vi sinh vật không nhạy cảm) có khả năng xảy ra khi bệnh nhân được điều trị bằng kháng sinh phổ rộng như cefaclor. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận, nếu bội nhiễm phải có biện pháp điều trị thích hợp.
Người bệnh điều trị với viên nén cefaclor giải phóng chậm có thể dẫn đến dương tính giả khi xét nghiệm glucose trong nước tiểu. Hiện tượng này đã được ghi nhận ở những bệnh nhân dùng thuốc kháng sinh cephalosporin khi thử với các dung dịch Benedict, Fehling hoặc với viên Clinitest.
Trước khi điều trị với viên nén cefaclor giải phóng chậm, cần xác định trước đây người bệnh có tiền sử dị ứng với cefaclor, các cephalosporin, penicillin hoặc các thành phần của thuốc hay không. Nếu dị ứng với Metiny xảy ra, ngừng thuốc ngay. Trường hợp dị ứng nghiêm trọng có thể cần điều trị với epinephrin và các biện pháp khẩn cấp khác, bao gồm thở oxy, truyền dịch, tiêm tĩnh mạch thuốc kháng histamin, corticosteroid, các amin tăng áp và các biện pháp quản lý đường hô hấp khác như một chỉ định lâm sàng.
Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng. Viêm đại tràng giả mạc gặp ở hầu hết các trường hợp dùng kháng sinh phổ rộng, bao gồm cefaclor. Vì vậy việc cân nhắc chẩn đoán bệnh nhân bị tiêu chảy trong khi dùng kháng sinh rất quan trọng. Trường hợp viêm đại tràng giả mạc nhẹ chỉ cần ngưng thuốc. Trưởng hợp trung bình đến nặng cần những biện pháp điều trị thích hợp.
An toàn và hiệu quả của thuốc ở bệnh nhân nhi dưới 16 tuổi chưa được xác định.
Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactose hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Viên nén cefaclor giải phóng chậm chưa được nghiên cứu sử dụng trong khi lái xe và vận hành máy móc. Việc dùng thuốc trong khi lái xe hoặc vận hành máy móc chỉ được đưa ra nếu cần thiết.

Quá Liều

Dấu hiệu và triệu chứng: Các triệu chứng ngộ độc sau khi quá liều cefaclor có thể gồm buồn nôn, nôn, đau thượng vị, tiêu chảy. Mức độ đau vùng thượng vị và tiêu chảy phụ thuộc vào lượng thuốc đã dùng. Nếu có các triệu chứng khác, có thể là phản ứng thứ phát của một bệnh tiềm ẩn, dị ứng hoặc tác động của các chứng ngộ độc khác đi kèm.
Điều trị: Khi điều trị quá liều, cần cân nhắc khả năng quá liều nhiều loại thuốc, tương tác giữa các thuốc, dược động học bất thường của người bệnh.
Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ hô hấp và truyền dịch. Theo dõi cẩn thận và duy trì ở mức cho phép các dấu hiệu sinh tồn, các chất khí trong máu, các chất điện giải trong huyết thanh... Có thể giảm hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa bằng cách dùng than hoạt, trong nhiều trường hợp biện pháp này hiệu quả hơn là rửa ruột hay gây nôn. Nên cân nhắc việc dùng than hoạt thay thế hoặc kết hợp cả hai phương pháp. Dùng nhiều lần than hoạt liên tiếp có thể đẩy nhanh thải trừ các thuốc đã được hấp thu. Cần bảo vệ đường thở của bệnh nhân khi rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt.
Dùng thuốc lợi tiểu, thẩm phân màng bụng, thẩm phân máu hoặc lọc máu hấp phụ qua cột than hoạt tỏ ra không có hiệu quả trong xử trí quá liều cefaclor.

Chống chỉ định

Metiny chống chỉ định cho người bệnh có tiền sử mẫn cảm với cefaclor, các kháng sinh nhóm cephalosporin khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Các nghiên cứu trên động vật thực nghiệm cho thấy cefaclor tương đối an toàn khi sử dụng trong thai kỳ. Tuy nhiên chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai, chỉ dùng Metiny trên phụ nữ có thai khi thật sự cần thiết.
Một lượng nhỏ cefaclor đã được phát hiện trong sữa mẹ sau khi dùng một liều 500 mg duy nhất. Trung bình khoảng 0,2 microgram/ml hoặc ít hơn đã được phát hiện sau 5 giờ. Cần thận trọng khi sử dụng Metiny ở phụ nữ cho con bú.

Tương tác

Mức độ hấp thu của viên nén cefaclor giải phóng chậm giảm nếu uống các loại thuốc kháng acid chứa hydroxyd nhôm hoặc hydroxyd magie trong vòng 1 giờ sau khi uống thuốc.
Các thuốc kháng H₂ không ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu thuốc.
Thuốc giảm acid uric máu (probenecid) ức chế sự thải trừ cefaclor qua thận.
Đã có báo cáo hiếm gặp việc tăng thời gian prothrombin, có hoặc không có hiện tượng xuất huyết khi bệnh nhân sử dụng đồng thời cefaclor và warfarin. Chưa có nghiên cứu cụ thể nào được thực hiện để chỉ dẫn hoặc loại trừ tương tác tiềm năng này.

Tác dụng ngoại ý

Thường gặp, ADR > 1/100
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.
Tiêu hóa: Tiêu chảy
Da: Ban da dạng sởi.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Test Coombs trực tiếp dương tính
Máu: Tăng tế bào lympho, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn
Da: Ngứa, nổi mày đay
Tiết niệu – sinh dục: Ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo, nấm Candida
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, sốt, triệu chứng giống bệnh huyết thanh (thường gặp ở bệnh nhi dưới 6 tuổi). Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), ban da dạng mủ toàn thân
Phản ứng giống bệnh huyết thanh hay gặp ở trẻ em hơn người lớn: Hồng ban đa dạng nhẹ, phát ban, viêm khớp hoặc đau khớp, sốt hoặc không, có thể kèm theo hạch to và protein niệu
Máu: Giảm tiểu cầu, thiếu máu tán huyết
Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc
Gan: Tăng enzyme gan (ASAT, ALAT, phosphatase kiềm), viêm gan và vàng da ứ mật
Thận: Viêm thận kẽ hồi phục, tăng nhẹ ure huyết hoặc creatinin huyết thanh, xét nghiệm nước tiểu bất thường
Thần kinh trung ương: Động kinh (với liều cao và suy giảm chức năng thận), kích động, đau đầu, căng thẳng, mất ngủ, lú lẫn, tăng trương lực cơ, chóng mặt, ảo giác và ngủ gà
Bộ phận khác: Đau khớp