Nhà sản xuất

Mekophar

Thành phần

Mỗi viên nang: Piracetam 400mg
Mỗi viên nén dài bao phim: Piracetam 800mg.
Mỗi chai: Piracetam 12g.

Dược lực học

Piracetam (dẫn xuất vòng của acid gamma amino-butyric, GABA) là chất có tác dụng hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh), cải thiện khả năng học tập và trí nhớ. Ở người bình thường và ở người bị suy giảm chức năng, piracetam tác dụng trực tiếp đến não để làm tăng hoạt động của vùng đoan não (vùng não tham gia vào cơ chế nhận thức, học tập, trí nhớ, sự tỉnh táo và ý thức).
Piracetam tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh như acetylcholine, noradrenaline, dopamine,... Thuốc có thể làm thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hóa để các tế bào thần kinh hoạt động tốt. Trên thực nghiệm, piracetam có tác dụng bảo vệ chống lại những rối loạn chuyển hóa do thiếu máu cục bộ nhờ làm tăng đề kháng của não đối với tình trạng thiếu oxy.
Piracetam làm tăng sự huy động và sử dụng glucose mà không lệ thuộc vào sự cung cấp oxy, tạo thuận lợi cho con đường pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não.
Piracetam tăng cường tỷ lệ phục hồi sau tổn thương do thiếu oxy bằng cách tăng sự quay vòng của các phosphate vô cơ và giảm tích tụ glucose, acid lactic. Trong điều kiện bình thường cũng như khi thiếu oxy, piracetam làm tăng lượng ATP trong não do tăng chuyển ADP thành ATP; là một cơ chế để giải thích một số tác dụng có ích của thuốc. Thuốc làm tăng giải phóng acetylcholine, góp phần vào cơ chế tác dụng của thuốc; có tác dụng làm tăng giải phóng dopamine, tác dụng tốt lên sự hình thành trí nhớ. Thuốc không có tác dụng gây ngủ, an thần, hồi sức, giảm đau, an thần kinh hoặc bình thần kinh cũng như không có tác dụng của GABA.
Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch. Thuốc có tác dụng chống giật rung cơ.

Dược động học

Khả dụng sinh học của piracetam gần 100%. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống thuốc 2-8 giờ.
Thể tích phân bố khoảng 0,6 lít/kg. Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu-não, nhau thai và cả các màng dùng trong thẩm tích thận. Thuốc có nồng độ cao ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh và thùy chẩm, tiểu não và các nhân vùng đáy.
Nửa đời trong huyết tương là 4-5 giờ; nửa đời trong dịch não tủy khoảng 6-8 giờ. Piracetam không gắn vào các protein huyết tương và được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn. Hệ số thanh thải piracetam của thận ở người bình thường là 86ml/phút. 30 giờ sau khi uống, hơn 95% thuốc được thải theo nước tiểu. Nếu bị suy thận thì nửa đời thải trừ tăng lên: ở người bệnh bị suy thận hoàn toàn và không hồi phục thì thời gian này là 48-50 giờ.

Chỉ định/Công dụng

Ðiều trị triệu chứng chóng mặt và các rối loạn thăng bằng.
Ở người cao tuổi: suy giảm trí nhớ, chóng mặt, kém tập trung, hoặc thiếu tỉnh táo, thay đổi khí sắc, rối loạn hành vi, kém chú ý đến bản thân, sa sút trí tuệ do nhồi máu não nhiều ổ.
Ðột quỵ thiếu máu cục bộ cấp. Di chứng sau đột quỵ.
Dự phòng và làm thuyên giảm các đợt cấp nghẽn mạch ở bệnh hồng cầu hình liềm.
Ở trẻ em: điều trị hỗ trợ chứng khó đọc.
Dùng bổ trợ trong điều trị giật rung cơ có nguồn gốc vỏ não.

Liều lượng & Cách dùng

MEKOTROPYL dùng qua đường tĩnh mạch khi đường tiêm cần thiết (như trường hợp khó nuốt, hôn mê).
Liều thường dùng là 30-160mg/kg/ngày, tùy theo chỉ định, chia đều ngày 2 lần hoặc 3-4 lần. Trường hợp nặng có thể tăng liều lên tới 12g/ngày và dùng theo đường truyền tĩnh mạch.
Liều đề nghị:
- Ðiều trị triệu chứng chóng mặt và các rối loạn thăng bằng: 2,4-4,8g/ngày.
- Ðiều trị dài ngày các hội chứng tâm thần thực thể ở người cao tuổi: 1,2-2,4g/ngày, tùy theo từng trường hợp.
Liều có thể cao tới 4,8g/ngày trong những tuần đầu.
- Điều trị chứng khó đọc ở trẻ em từ 8 tuổi và thanh thiếu niên: 3,2g/ngày, chia 2 lần.
- Tổn thương hệ tuần hoàn máu não (đột quỵ do thiếu máu cục bộ cấp, di chứng sau đột quỵ): liều ban đầu là 9-12g/ngày; liều duy trì là 2,4g/ngày. Điều trị ít nhất trong 3 tuần.
- Thiếu máu hồng cầu liềm: 160mg/kg/ngày, chia đều làm 4 lần.
- Điều trị giật rung cơ: 7,2g/ngày, chia làm 2-3 lần. Tùy theo đáp ứng, cứ 3-4 ngày/lần, tăng thêm 4,8g/ngày cho tới liều tối đa 20g/ngày. Sau khi đạt liều tối ưu của piracetam, nên tìm cách giảm liều của các thuốc dùng kèm.
- Khi hệ số thanh thải của creatinine dưới 60ml/phút hay khi creatinine huyết thanh trên 1,25mg/100ml thì cần phải điều chỉnh liều:
* Hệ số thanh thải creatinine là 60-40ml/phút, creatinine huyết thanh là 1,25-1,7mg/100ml (nửa đời của piracetam dài hơn gấp đôi): chỉ nên dùng ½ liều bình thường.
* Hệ số thanh thải creatinine là 40-20ml/phút, creatinine huyết thanh là 1,7-3,0mg/100ml (nửa đời của piracetam là 25-42 giờ): dùng ¹/₄ liều bình thường. 

Quá Liều

Quá liều: chưa có báo cáo về tình trạng quá liều. Piracetam không độc ngay cả khi dùng liều rất cao.
Xử trí quá liều: trong trường hợp quá liều cấp, do không có thuốc điều trị đặc hiệu nên chủ yếu điều trị triệu chứng. Loại trừ piracetam bằng cách thẩm phân máu.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.
Suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinine dưới 20ml/phút).
Xuất huyết não.
Người mắc bệnh Huntington.
Người bệnh suy gan.
Phụ nữ có thai, cho con bú.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Piracetam có thể qua nhau thai. Không nên dùng thuốc này cho người mang thai.
Không nên dùng piracetam cho người cho con bú.

Tương tác

Khi dùng đồng thời piracetam và tinh chất tuyến giáp sẽ làm tăng hoạt động hormon tuyến giáp: lú lẫn, bị kích thích và rối loạn giấc ngủ.
Làm tăng tác dụng kích thích thần kinh trung ương.
Làm giảm nhẹ tác dụng của các thuốc an thần.
Vẫn có thể tiếp tục phương pháp điều trị kinh điển nghiện rượu (các vitamin và thuốc an thần) trong trường hợp người bệnh bị thiếu vitamin hoặc kích động mạnh.
Ở một người bệnh thời gian prothrombin đã được ổn định bằng warfarin lại tăng lên khi dùng piracetam.
Để tránh tương tác giữa các thuốc, thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ về những thuốc đang sử dụng.

Tác dụng ngoại ý

Thường gặp: mệt mỏi, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, trướng bụng, bồn chồn, dễ bị kích động, nhức đầu, mất ngủ, ngủ gà.
Ít gặp: chóng mặt, run, kích thích tình dục.

Thận trọng

Thận trọng ở bệnh nhân bị suy gan hoặc suy thận, ở người cao tuổi, ở người có huyết áp rất thấp.
Thận trọng ở bệnh nhân đang có rối loạn cầm máu, phẫu thuật lớn hoặc xuất huyết nặng.
Nên tránh ngưng thuốc đột ngột ở những người có chứng giật rung cơ vì có thể làm tăng triệu chứng bệnh.
Thận trọng khi dùng thuốc cho người lái xe hoặc vận hành máy.

Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30^oC.

Phân loại ATC

N06BX03

Trình bày/Đóng gói

Viên nang và Viên nén dài bao phim: hộp 10 vỉ x 10 viên.
Dung dịch tiêm truyền: 200mg/mL x hộp 1 chai 60mL.