Gasmotin

Nhà sản xuất

Eisai

Nhà phân phối

DKSH

Thành phần

Mỗi viên: Mosapride citrat 5mg.

Mô tả

Viên bao phim màu trắng, có khía ngang.

Dược lý

1. Dược lý học lâm sàng: Trong nghiệm pháp tháo rỗng dạ dày ở người lớn khỏe mạnh và bệnh nhân viêm dạ dày mạn tính, uống liều duy nhất 5mg thuốc này làm tăng tháo rỗng dạ dày.
2. Tác dụng trợ vận động dạ dày: Thuốc này làm tăng sự vận động dạ dày và tá tràng sau bữa ăn ở chó còn tỉnh.
3. Tác dụng tăng cường tháo rỗng dạ dày: Thuốc này tăng cường sự tháo rỗng dạ dày chứa chất lỏng (ở chuột nhắt và chuột) và chất rắn (ở chuột). Tác dụng tăng cường tháo rỗng dạ dày giảm đi sau khi dùng liều lặp lại trong 1 tuần (ở chuột).
4. Cơ chế tác động: Đây là thuốc đồng vận thụ thể 5-HT₄ chọn lọc. Thuốc được cho là có tác dụng kích thích thụ thể 5-HT₄ ở mạng thần kinh dạ dày-ruột, làm tăng phóng thích acetylcholin, do đó tăng cường sự vận động của dạ dày-ruột và sự tháo rỗng dạ dày.

Dược động học

1. Nồng độ trong huyết tương: (5 người lớn khỏe mạnh nhịn đói, uống liều duy nhất 5mg mosapride citrat)

Trung bình ± sai số chuẩn
2. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương: 99,0% (trong ống nghiệm, huyết thanh người, ở nồng độ 1 mcg/mL, phương pháp siêu lọc hoặc thẩm phân cân bằng)
3. Chất chuyển hóa chính và đường chuyển hóa:
Chất chuyển hóa chính: Hợp chất des-4-fluorobenzyl
Đường chuyển hóa: Mosapride citrat được chuyển hóa chủ yếu ở gan, nơi nhóm 4-fluorobenzyl bị lấy đi, tiếp theo là sự oxy hóa vòng morpholin ở vị trí 5, và hydroxyl hóa vòng benzen ở vị trí 3.
4. Đường bài tiết và tỷ lệ bài tiết
Đường bài tiết: Trong nước tiểu và phân
Tỷ lệ bài tiết: Trong nước tiểu thu gom 48 giờ sau khi uống thuốc, 0,1% được bài tiết dưới dạng hợp chất không đổi và 7,0% được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa chính (hợp chất des-4-fluorobenzyl) (Người lớn khỏe mạnh, uống liều duy nhất 5mg mosapride citrat khi đói)
5. Men chuyển hóa: Phân họ cytochrome P-450: chủ yếu là CYP3A4.
6. Tương tác thuốc
Khi dùng chung erythromycin liều 1.200 mg/ngày với thuốc này ở liều 15 mg/ngày, so với khi uống mosapride đơn độc, nồng độ cực đại của mosapride trong máu tăng từ 42,1 ng/mL lên 65,7 ng/mL, thời gian bán hủy kéo dài từ 1,6 giờ lên 2,4 giờ và AUC_0-4 tăng từ 62 ng.giờ/mL lên 114 ng.giờ/mL/giờ (Người lớn khỏe mạnh).
Các nghiên cứu lâm sàng: Kết quả của các nghiên cứu lâm sàng trên tổng số 435 trường hợp, trong đó có một nghiên cứu so sánh mù đôi, được tóm tắt dưới đây.

Chỉ định/Công dụng

Các triệu chứng dạ dày-ruột kết hợp với khó tiêu chức năng (ợ nóng, buồn nôn/nôn mửa).

Liều lượng & Cách dùng

Đối với người lớn, liều dùng hàng ngày thường là 15mg mosapride citrat dạng khan, chia làm 3 lần uống trước hoặc sau bữa ăn.

Quá Liều

Chưa được ghi nhận.

Chống chỉ định

Bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với mosapride hay với bất kỳ thành phần nào của tá dược.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

(1) Không nên dùng thuốc này cho phụ nữ có thai, phụ nữ có thể đang mang thai, trừ khi lợi ích điều trị vượt trội hơn các nguy cơ do điều trị mang lại (Độ an toàn của thuốc này trên phụ nữ có thai chưa được chứng minh).
(2) Nên tránh dùng thuốc này cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ. Nếu nhất thiết phải dùng, người mẹ nên tạm thời ngưng cho con bú mẹ trong thời gian điều trị. [Thí nghiệm trên động vật (chuột cống) cho thấy thuốc được bài tiết qua sữa mẹ].

Tương tác

Nên thận trọng khi dùng GASMOTIN đồng thời với những thuốc sau đây:

Tác dụng ngoại ý

Trong các thử nghiệm lâm sàng, tác dụng phụ xảy ra ở 40 trên 998 trường hợp (4,0%). Các tác dụng phụ chủ yếu là tiêu chảy/phân lỏng (1,8%), khô miệng (0,5%), khó ở (0,3%), v.v… Các trị số xét nghiệm cận lâm sàng bất thường được nhận thấy ở 30 trên 792 trường hợp (3,8%), chủ yếu là tăng bạch cầu ái toan (1,1%), tăng triglycerid (1,0%), AST (GOT), ALT (GPT), ALP và gamma-GTP (mỗi loại 0,4% ) (ở thời điểm thuốc được phê duyệt).
(1) Tác dụng phụ có ý nghĩa lâm sàng
Viêm gan tối cấp, rối loạn chức năng gan và vàng da (mỗi loại dưới 0,1%)
Vì viêm gan tối cấp, rối loạn chức năng gan nghiêm trọng đi kèm với tăng đáng kể nồng độ AST (GOT), ALT (GPT) và gamma-GTP,… và vàng da có thể xảy ra và một số trường hợp gây tử vong, nên cần theo kỹ bệnh nhân và nếu thấy có bất cứ bất thường nào, phải ngưng dùng thuốc ngay và áp dụng các biện pháp thích hợp.
(2) Các tác dụng phụ khác

Thận trọng

Lưu ý quan trọng: Nếu không thấy sự cải thiện nào về triệu chứng dạ dày-ruột sau một thời gian dùng thuốc (thường là 2 tuần) thì không nên dùng thuốc này một cách vô ích trong một thời gian dài.
Sử dụng ở người cao tuổi: Vì chức năng sinh lý của thận và gan thường suy giảm ở bệnh nhân cao tuổi, nên phải cẩn thận khi dùng thuốc này bằng cách theo dõi tình trạng của bệnh nhân. Nếu thấy có bất kỳ tác dụng phụ nào, nên áp dụng các biện pháp thích hợp như giảm liều (ví dụ giảm còn 7,5 mg/ngày).
Sử dụng ở trẻ em: Độ an toàn của thuốc này trên trẻ em chưa được chứng minh (không có kinh nghiệm lâm sàng).
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe: Chưa biết rõ.
Khi cấp phát thuốc: Đối với thuốc đựng trong vỉ bấm (vỉ PTP), nên hướng dẫn bệnh nhân lấy thuốc ra khỏi vỉ trước khi dùng. (Nếu nuốt lớp bao PTP, các góc sắc nhọn có thể chọc thủng niêm mạc thực quản, gây biến chứng nặng như viêm trung thất.)
Thận trọng khác: Khi cho loài gặm nhấm uống mosapride citrat với liều gấp 100 đến 330 lần liều được khuyến nghị lâm sàng (30-100 mg/kg/ngày) trong một thời gian dài (104 tuần ở chuột cống, 92 tuần ở chuột nhắt), người ta thấy xuất độ u tuyến tế bào gan và u tuyến tế bào nang giáp tăng cao.