Brufen

Nhà sản xuất

Abbott

Thành phần

Mỗi 5 mL: Ibuprofen 100 mg.

Mô tả

Ibuprofen là một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), có tác dụng giảm đau và hạ sốt.

Dược lực học

Ibuprofen là dẫn chất của acid propionic có tác dụng giảm đau, chống viêm và hạ sốt. Tác dụng điều trị của thuốc này giống như một thuốc NSAID, có khả năng ức chế enzym cyclo-oxygenase và do đó ức chế tổng hợp prostaglandin.
Các dữ liệu thử nghiệm cho thấy khi dùng đồng thời với nhau, ibuprofen có thể ức chế tác dụng kết tập tiểu cầu của aspirin liều thấp. Trong một nghiên cứu, khi một liều duy nhất 400 mg ibuprofen được uống trong vòng 8 giờ trước hoặc trong vòng 30 phút sau khi uống aspirin giải phóng nhanh với liều 81 mg, ibuprofen đã hạn chế ảnh hưởng của aspirin lên quá trình tổng hợp thromboxan và quá trình kết tập tiểu cầu. Tuy nhiên, do những dữ liệu chưa được đầy đủ và sự thiếu chính xác khi ngoại suy từ dữ liệu nghiên cứu ex vivo đến thực tế lâm sàng nên chưa thể có kết luận chắc chắn khi sử dụng ibuprofen thường xuyên và không có hậu quả có ý nghĩa lâm sàng nào liên quan được quan sát khi sử dụng không thường xuyên ibuprofen.

Dược động học

Ibuprogen được hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa và nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được 1-2 giờ sau khi uống. Thời gian bán thải khoảng 2 giờ.
Ibuprofen được chuyển hóa ở gan tạo thành 2 chất chuyển hóa không hoạt tính, những chất này được đào thải qua thận cùng với ibuprofen dưới dạng không đổi hoặc ở dạng liên hợp của chúng.
Sự đào thải qua thận vừa nhanh vừa hoàn toàn.
Ibuprofen gắn kết mạnh với protein huyết tương.

An toàn tiền lâm sàng

* LD₅₀ của Ibuprofen là như sau: chuột nhắt dùng uống là 800mg/kg, dùng tiêm màng bụng là 320mg/kg, chuột cống dùng uống là 1600mg/kg, dùng tiêm dưới da là 1300mg/kg. Tổn thương đường tiêu hóa được thấy ở chó dùng liều 125mg/kg hay hơn, nhưng không thấy ở khỉ đầu chó dùng liều 100mg/kg.
* Thuốc được dung nạp tốt khi dùng cho người.

Chỉ định/Công dụng

- Hạ sốt ở trẻ em.
- Giảm đau trong các trường hợp như đau răng hoặc đau do nhổ răng, đau đầu, đau bụng kinh, đau xương và khớp do thấp, đau do bong gân.

Liều lượng & Cách dùng

Liều khuyên dùng là 20 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần.
* Người lớn: Dùng giảm đau: 10 mL/lần x 3-4 lần mỗi ngày.
* Trẻ em: Dùng để hạ sốt và giảm đau.

Cốm ibuprofen có thể gây ra cảm giác nóng rát thoáng qua ở vùng miệng và cổ họng, vì vậy phải đảm bảo là thuốc được hòa tan hết với nước.

Cảnh báo

- Ibuprofen không được dùng cho trẻ dưới 1 tuổi.
- Không dùng quá liều khuyến cáo.
- Thận trọng trước khi sử dụng thuốc này nếu bệnh nhân có những bệnh hoặc những tình trạng bệnh sau:
• Tiền sử bệnh về đường tiêu hóa trên hoặc loét đường tiêu hóa.
• Rối loạn chức năng thận, vì ibuprofen chủ yếu được thải trừ qua thận.
• Suy tim, cao huyết áp và những bệnh khác, những bệnh gây nên sự giữ nước trong cơ thể.
• Rối loạn sự đông máu.
• Hen suyễn, vì nó có thể gây nên sự co thắt phế quản.
• Lupus ban đỏ hệ thống.
• Trong suốt thời gian sử dụng ibuprofen không được sử dụng acetosal hoặc những thuốc khác có chứa ibuprofen, cũng như các thuốc chống đông khác có nguồn gốc từ warfarin.
• Nếu triệu chứng đau không hết sau khi dùng thuốc 5 ngày: khuyên bệnh nhân đến hỏi ý kiến bác sĩ hoặc đến ngay cơ sở y tế.
• Không sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.
- Tránh dùng phối hợp ibuprofen các thuốc NSAIDs khác, bao gồm các thuốc ức chế có chọn lọc cyclooxygenase-2 (Cox-2), vì tăng nguy cơ gây loét hoặc chảy máu (xem Tương tác thuốc).
- Cần thận trọng đối với những bệnh nhân dùng thuốc phối hợp có thể làm tăng nguy cơ gây loét hoặc chảy máu, như các thuốc uống corticosteroid, chất chống đông máu như warfarin, các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc hoặc các chất chống kết tụ tiểu cầu như aspirin (xem Tương tác thuốc).
- Tác động đến khả năng lái xe-vận hành máy móc: Khi sử dụng ibuprofen, thời gian phản ứng của bệnh nhân có thể bị ảnh hưởng. Vì vậy cần tính đến tác động này đối với những hoạt động đồi hỏi cảnh giác cao, ví dụ như lái xe hoặc điều khiển máy móc.

Quá Liều

* Ngộ độc:
Các dấu hiệu và triệu chứng ngộ độc không quan sát được với liều dưới 100mg/kg kể cả người lớn và trẻ em. Mặc dù vậy, trong một số trường hợp có thể vẫn cần trợ giúp . Trẻ em có dấu hiệu và triệu chứng ngộ độc sau khi tiêu hóa liều 400mg/kg hoặc lớn hơn.
* Triệu chứng:
Hầu hết các bệnh nhân đưa vào lượng đáng kể ibuprofen có biểu hiện triệu chứng trong vòng 4 đến 6 giờ. Triệu chứng quá liều được báo cáo nhiều nhất bao gồm buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, ngủ lịm và ngủ lơ mơ. Tác đông lên hệ thần kinh trung ương (CNS) bao gồm đau đầu, ù tai, chóng mặt, co giật, mất tỉnh táo. Các triệu chứng như chứng rung giật nhãn cầu, nhiễm acid chuyển hóa, hạ thân nhiệt, ảnh hưởng đến thận, chảy máu đường tiêu hóa, hôn mê, ngạt thở và trầm cảm do hệ thần kinh trung ương và hệ hô hấp cũng được báo cáo, nhưng rất hiếm.
* Xử trí:
Không có biện pháp giải độc đặc hiệu khi dùng ibuprofen quá liều. Khuyến cáo rửa dạ dày (làm sạch dạ dày) kèm theo các biện pháp hỗ trợ nếu liều đưa vào vượt quá 400mg/kg trong giờ đầu tiên. Để có được hướng dẫn cập nhật nhất, đề nghị liên lạc với trung tâm chống độc của địa phương.

Chống chỉ định

* Bệnh nhân nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
* Bệnh nhân loét đường tiêu hóa nặng.
* Bệnh nhân có tiền sử bệnh hen, mề đay hoặc phản ứng dị ứng khi sử dụng aspirin hoặc những NSAID khác.
* Bệnh nhân suy tim nặng.
* Bệnh nhân suy gan nặng.
* Bệnh nhân suy thận nặng (tốc độ lọc cầu thận dưới 30 mL/phút).
* Bệnh nhân đang trong tình trạng liên quan đến khuynh hướng tăng chảy máu.
* Bệnh nhân có tiền sử chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa có liên quan đến việc sử dụng NSAID trước đó.
* Phụ nữ có thai trong 3 tháng cuối thai kỳ.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

* Phụ nữ có thai:
Ức chế tổng hợp của prostaglandin có thể gây tác động bất lợi cho việc mang thai và/hoặc cho sự phát triển của phôi/thai. Các số liệu dịch tễ học đưa ra giả thuyết rằng việc sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin ở giai đoạn đầu của thai kỳ làm tăng nguy cơ sảy thai, dị tật ở tim và tật nứt bụng. Trên động vật, việc sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin cho thấy kết quả tăng tổn thất trước và sau khi trứng làm tổ và tăng nguy cơ chết của phôi/thai nhi. Hơn nữa, đối với động vật dùng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn hình thành cơ quan (nội tạng) thấy gia tăng tỷ lệ dị dạng các loại kể cả dị dạng tim mạch.
Trong giai ba tháng đầu hoặc ba tháng giữa của thai kỳ, không nên sử dụng ibuprofen, trừ khi thật sự cần thiết. Nếu sử dung ibuprofen cho phụ nữ đang cố gắng thụ thai hoặc trong ba tháng đầu hoặc ba tháng giữa của thai kỳ, nên sử dụng liều thấp nhất có thể cũng như liệu trình điều trị càng ngắn càng tốt.
Trong giai đoạn ba tháng cuối của thai kỳ, việc sử dụng ibuprofen có thể phơi nhiễm thai nhi với các nguy cơ sau:
- Nhiễm độc tim phổi (sinh non do cao huyết áp ống động mạch và cao huyết áp mạch phổi).
- Suy giảm chức năng thận, có thể dẫn đến suy thận ở tình trạng ít nước ối.
Vào cuối thai kỳ, việc sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể phơi nhiễm người mẹ và trẻ sơ sinh trước các nguy cơ sau:
- Có thể gây chảy máu kéo dài.
- Ức chế sự co lại của tử cung, có thể do quá trình đẻ bị trì hoãn hoặc kéo dài.
Chính vì vậy, chống chỉ định dùng ibuprofen trong ba tháng cuối của thai kỳ.
* Phụ nữ cho con bú:
Trong những nghiên cứu từ trước đến nay, ibuprofen xuất hiện trong sữa mẹ với hàm lượng rất thấp, ibuprofen không được khuyến cáo cho những bà mẹ đang cho con bú.
* Khả năng sinh sản của phụ nữ:
Sử dụng ibuprofen có thể làm suy giảm khả năng sinh sản của phụ nữ và không khuyến cáo sử dụng đối với phụ nữ đang cố gắng thụ thai. Đối với những phụ nữ khó thụ thai hoặc đang thăm dò/tìm hiểu/điều tra lý do vô sinh, nên cân nhắc việc ngừng sử dụng ibuprofen.

Tương tác

Nên lưu ý khi sử dụng cho những bệnh nhân đang dùng những thuốc sau vì đã có những tương tác đã được báo cáo:
* Những thuốc điều trị cao huyết áp, thuốc chẹn kênh beta và các thuốc lợi tiểu
• NSAIDs có thể làm giảm tác dụng của những thuốc điều trị cao huyết áp, ví dụ thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn kênh alpha và thuốc lợi tiểu.
• Thuốc lợi tiểu cũng có thể làm tăng nguy cơ ngộ độc thận của NSAIDs.
* Lithium: NSAIDs có thể làm giảm sự đào thải của Lithium.
* Methotrexat: NSAIDs có thể ức chế bài tiết methotrexate và làm giảm độ thanh thải methotrexate.
* Những thuốc chống đông: NSAIDs có thể làm tăng tác dụng của những thuốc chống đông, ví dụ warfarin.
* Những thuốc chống kết tụ tiểu cầu và những thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc: Tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa khi dùng cùng NSAIDs.
* Aminoglycosid: NSAIDs có thể làm giảm sự đào thải của các aminoglycosid.
* Aspirin:
• Giống như các chế phẩm chứa NSAIDs khác, không nên sử dụng chung Ibuprofen và Aspirin vì sẽ làm tăng những tác dụng bất lợi.
• Những dữ liệu thí nghiệm đã gợi ý rằng khi dùng cùng ibuprofen có thể ức chế tác dụng của aspirin liều thấp trong sự kết hợp tiểu cầu. Tuy nhiên, do sự hạn chế và không chắc chắn của những dữ liệu này dựa theo phép ngoại suy của những dữ liệu lâm sàng invivo cho thấy rằng không thể kết luận chắc chắn về việc sử dụng ibuprofen, và không có dữ liệu lâm sàng về những tác dụng có liên quan trong thời gian sử dụng ibuprofen.
* Glycoside trợ tim: NSAIDs có thể làm tăng nặng chứng suy tim, giảm tốc độ lọc cầu thận và tăng nồng độ glycoside trợ
tim trong huyết tương.
* Cholestyramine: Việc dùng phối hợp ibuprofen và cholestyramine có khả năng làm giảm hấp thu của ibuprofen trong
đường tiêu hóa. Tuy nhiên, ảnh hưởng mang ý nghĩa lâm sàng còn chưa được biết.
* Cyclosporine: Tăng nguy cơ độc thận với NSAIDs.
* Corticosteroid: Tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu đường tiêu hóa với NSAIDs.
* Thuốc ức chế Cox-2 và những NSAIDs khác: Tránh sử dụng kết hợp với những NSAIDs, bao gồm chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2, do khả năng có tác động hiệp đồng.
* Những chiết xuất từ cây cỏ: Ginkgo biloba có thể làm tăng nguy cơ chảy máu với NSAIDs.
* Mifepristone: Theo lý thuyết, hiệu quả của thuốc giảm đi do tác dung kháng prostaglandin của các chất NSAIDs. Các bằng chứng còn rất hạn chế lại cho thấy rằng việc kết hợp sử dụng cùng NSAIDs trong cùng ngày với prostaglandin không gây tác động bất lợi cho tác dụng của mifepristone hoặc của prostaglandin lên sự chín muồi cổ tử cung và khởi phát chuyển dạ hoặc sự co tử cung và cũng không làm giảm hiệu quả lâm sàng của việc chấm dứt thai.
* Quinolone antibiotic: Những dữ liệu thu được trên động vật cho thấy sử dụng quinolone antibiotic chung với NSAIDs có thể tăng nguy cơ bệnh co giật và có thể làm bệnh nặng hơn.
* Sulfonylureas: Các chất NSAIDs có thể làm tăng tác dụng của các thuốc sulfonylrea. Có rất it báo cáo cho thấy hiện tượng giảm glucose huyết ở bệnh nhân đang điều trị với sulfonylurea có dùng ibuprofen.
* Tacrolimus: Sử dụng chung với NSAIDs có thể tăng nguy cơ viêm thận.
* Zidovudine: Sử dụng chung với NSAIDs tăng nguy cơ gây độc tính huyết.
* Các thuốc ức chế CYP2C9: Việc dùng kết hợp ibuprofen với các thuốc ức chế CYP2C9 có thể gia tăng nguy cơ của ibuprofen (cơ chất của CYP2C9). Trong một nghiên cứu với voriconazole và fluconazole (các thuốc ức chế CYP2C9)
cho thấy mức độ phơi nhiễm với S(+)-ibuprofen tăng khoảng từ 80 đến 100% . Nên cân nhắc việc giảm liều ibuprofen khi chỉ định phối hợp các thuốc ức chế CYP2C9, đăc biệt khi ibuprofen liều cao được sử dụng phối hợp với voriconazole hoặc fluconazole.

Tác dụng ngoại ý

Những tác dụng bất lợi thường thấy khi sử dụng Ibuprofen cũng giống như các thuốc NSAID khác.
* Rối loạn hệ thống miễn dịch:
Những phản ứng quá mẫn đã được ghi nhận khi sử dụng Ibuprofen. Những phản ứng này có thể gồm (a) phản ứng dị ứng không đặc hiệu và phản ứng phản vệ, (b) những phản ứng của đường hô hấp bao gồm hen, hen tăng nặng, co thắt phế quản hoặc khó thở, hoặc (c) các rối loạn về da, bao gồm phát ban ở các dạng khác nhau, ngứa, mề đay, ban xuất huyết, phù mạch và, rất hiếm, da bỏng rộp (bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử da nhiễm độc và ban đỏ đa dạng).
* Rối loạn đường tiêu hóa:
• Những tác dụng bất lợi phổ biến nhất thường thấy là của đường tiêu hóa. Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón, khó tiêu, đau bụng, đại tiện máu đen, nôn ra máu, loét dạ dày, chảy máu đường tiêu hóa và bệnh viêm ruột kết tiến triển và bệnh Crohn (xem phần Chống chỉ định) đã được ghi nhận sau khi sử dụng Ibuprofen. Viêm dạ dày, loét dạ dày và tá tràng cũng đã được báo cáo, nhưng ít hơn.
• Nhiễm độc thận ở nhiều dạng, bao gồm viêm thận kẽ, hội chứng thận hư và suy thận.
• Hiếm găp thủng dạ dày-ruột khi sử dụng ibuprofen.
• Rất hiếm trường hợp bị viêm tụy được ghi nhận.
• Si rô hoặc cốm ibuprofen có thể gây ra cảm giác nóng rát thoáng qua ở vùng miệng và cổ họng.
* Những rối loạn chung và rối loạn tại vị trí dùng: Phù và mệt mỏi do liên quan đến điều trị với ibuprofen đã được báo cáo.
* Những tác dụng bất lợi khác ít gặp hơn gồm:
• Nhiễm trùng và tình trạng nhiễm trùng: viêm mũi do nhiễm trùng và viêm màng não.
• Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm lượng tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản và thiếu máu tan máu.
• Rối loạn tâm thần: mất ngủ, lo âu, trầm cảm, tình trạng lẫn lộn.
• Rối loạn hệ thần kinh: đau đầu, chóng mặt, dị cảm, buồn ngủ, viêm dây thần kinh.
• Rối loạn thị giác: suy giảm thị lực, nhiễm độc dây thần kinh.
• Rối loạn thính giác và tai trong: giảm thính lực, chóng mặt, ù tai.
• Rối loạn gan: viêm gan, vàng da, chức năng gan bất thường và suy gan.
• Rối loạn da và mô dưới da: chứng da nhạy cảm với ánh sáng.
• Rối loạn thận và đường niệu: Ngộ độc thận ở các dạng khác nhau gồm viêm thận kẽ, hội chứng thận hư và suy thận.