Nhà sản xuất

Wörwag Pharma

Thành phần

Mỗi viên: Cao khô được chiết xuất từ quả Cúc gai (35-40:1 methanol) tương đương Silymarin 150mg (tính theo silibinin).

Dược lực học

Nhóm điều trị dược học: thuốc chống oxy hóa.
Mã ATC: A05BA03.
Tác dụng chống độc của Silymarin được khẳng định trong nhiều mô hình thử nghiệm tổn thương gan trên súc vật, ví dụ sử dụng chất gây độc như phalloidin và amanitin, lanthanides, carbon tetrachloride, galactosamin, thioacetamide, cũng như virus ngoại nhiệt FV3 gây độc gan.
Dựa trên các đặc tính nổi trội và các mô hình kiểm tra thực nghiệm trên in vitro và in vivo, silymarin có hoạt tính chống oxy hóa và hoạt động như một bẫy thu gom các gốc tự do. Bằng cách này, quá trình bệnh học do sự peroxide hóa lipid - chịu trách nhiệm trong sự phá hủy màng tế bào, sẽ bị gián đoạn hay ngăn chặn. Bên cạnh đó, silymarin sẽ kích thích sự tổng hợp protein và bình thường hóa sự chuyển hóa phospholipid ở các tế bào gan bị tổn thương trước đó. Tóm lại, kết quả là màng tế bào được ổn định và hiện tượng mất đi các thành phần hòa tan của tế bào gan (như các enzyme transaminase) sẽ bị ức chế và ngăn chặn.
Silymarin sẽ ức chế các chất gây độc cho gan (như các chất độc gây chết tế bào) ngay khi các chất này đi vào tế  bào.
Silymarin làm gia tăng sự tổng hợp protein dựa trên sự kích thích hoạt tính của RNA polymerase-I ngay tại nhân tế bào dẫn đến gia tăng sự hình thành của ribosome RNA. Do đó, sự tổng hợp những phân tử protein cấu trúc và chức năng (enzyme) được gia tăng. Tóm lại, khả năng phục hồi và tái tạo của gan được gia tăng.

Dược động học

Silymarin là hỗn hợp các silibinin, silidianin, silichristin và một số dẫn chất flavonol khác chiết xuất từ quả Cúc gai. Sau khi hấp thu qua đường tiêu hóa, thành phần chính của silymarin là silibinin bị đào thải đến hơn 80% trong mật dưới dạng sulphate và liên hợp glucuronide. Khoảng 10% liều sử dụng đi vào vòng tuần hoàn gan – ruột do vậy hàm lượng tối đa trong máu đạt được tương đối thấp. Thời gian hấp thu là 2,2 giờ, thời gian bán thải là 6,3 giờ. Không có sự tích tụ silibinin. Sự bài tiết silibinin đạt trạng thái cân bằng khi dùng liều lặp lại trễ nhất vào ngày thứ 2.

An toàn tiền lâm sàng

Độc tính cấp: Trong nghiên cứu độc tính cấp trên chuột cống và chuột nhắt, silymarin đã cho thấy hầu như không gây độc sau khi uống lần lượt các liều 2500 và 5000mg/kg theo cân nặng.
Độc tính mạn: Trong nghiên cứu độc tính mạn với thời gian nhiều hơn 12 tháng, không có sự thay đổi độc tính được phát hiện trên cả quy mô phòng thí nghiệm và các điều tra mô học trên chuột cống sau khi cho uống liều 50, 500, và 2500mg/kg cân nặng. Ở quy mô phòng thí nghiệm và thử nghiệm hình thái học trên chó cũng không phát hiện các tác động ngoại ý do việc chỉ định hoạt chất sau khi uống liều 60, 600, và 1200mg/kg theo cân nặng trên 6 tháng.
Độc tính trên sự sinh sản: Trong suốt các thử nghiệm trên chuột cống và thỏ về độc tính trước khi sinh, không có hiện tượng dị tật phôi thai hay gây quái thai gây bởi silymarin được phát hiện với liều cao nhất là 2500mg/kg cân nặng. Không có mối đe dọa gây quái thai được phát hiện.
Gây đột biến: Các nghiên cứu hoạt tính gây độc gen của silymarin được tiến hành trước đó đều âm tính.

Chỉ định/Công dụng

- Hỗ trợ điều trị bệnh viêm gan mãn tính, xơ gan và tổn thương gan do nhiễm độc.
- Không dùng trong điều trị nhiễm độc cấp tính.

Liều lượng & Cách dùng

Người lớn và thiếu niên từ 12 tuổi trở lên: uống ngày 2 lần, mỗi lần 1 viên với lượng nước vừa đủ (khoảng một ly) trước hoặc trong bữa ăn trừ khi có các chỉ định khác.
Bác sĩ điều trị quyết định thời gian điều trị.
Bệnh nhân phải thông báo cho bác sĩ nếu các phản ứng không mong muốn xuất hiện dai dẳng.

Cảnh báo

Những bệnh nhân không dung nạp galactose do di truyền dạng hiếm, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng Silygamma 150mg.
Song song với việc điều trị bằng thuốc phải tránh xa các nguyên nhân gây tổn thương gan (rượu).
Phải thông báo cho bác sỹ các trường hợp vàng da (sự biến đổi màu da từ vàng nhạt đến đậm, tròng trắng mắt có màu vàng).
Không có những nghiên cứu đầy đủ trên trẻ em. Do đó Silygamma 150mg không được sử dụng cho trẻ em nhỏ hơn 12 tuổi.

Quá Liều

Triệu chứng nhiễm độc: Cho đến nay chưa quan sát thấy triệu chứng này. Các phản ứng không mong muốn được mô tả ở trên có thể xảy ra với mức độ nghiêm trọng hơn.
Điều trị nhiễm độc: Chưa có phương pháp giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng được khuyến cáo.

Chống chỉ định

Silygamma 150mg chống chỉ định đối với trường hợp có tiền sử mẫn cảm với quả Cúc gai (milk thistle) hoặc với các cây thuộc họ Cúc hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Không dùng Silygamma 150mg cho phụ nữ có thai.
Không dùng Silygamma 150mg cho phụ nữ cho con bú do thiếu các nghiên cứu thích hợp.

Tương tác

Silymarin làm giảm hoạt tính của enzyme CYP3A4 in vitro.
Nếu sử dụng Silymarin cùng với các thuốc chuyển hóa bởi enzyme CYP3A4 thì có thể sẽ làm thay đổi dược đông học của các thuốc đó.
Sự ảnh hưởng của các isoenzyme khác trong hệ thống enzyme cytochrome P450 cũng phải được xem xét.
Những nghiên cứu cụ thể trên thuốc Silygamma 150mg chưa được báo cáo. Tuy nhiên, nên theo dõi khi sử dụng đồng thời Silygamma 150mg với các thuốc có đặc tính như trên.

Tác dụng ngoại ý

Giống như các thuốc khác, Silygamma 150mg cũng có các tác dụng không mong muốn.
Sự phân loại các tác dụng không mong muốn dựa trên dữ liệu tần suất sau:
Rất thường gặp (>1/10), Thường gặp (≥1/100 đến <1/10), Ít gặp (≥1/1.000 đến <1/100), Hiếm (≥1/10.000 đến <1/1.000), Rất hiếm (<1/10.000), bao gồm các trường hợp riêng biệt.
Các vấn đề về tiêu hóa, ví dụ như hiếm gặp tác dụng tẩy xổ nhẹ khi sử dụng thuốc.
Các phản ứng quá mẫn như nổi mề đay hay khó thở rất hiếm gặp.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, trong bao bì gốc và tránh ánh sáng.

Phân loại ATC

A05BA - Liver therapy

Trình bày/Đóng gói

Viên bao: hộp 4 vỉ x 25 viên.