Nhà sản xuất

Hasan-Dermapharm

Thành phần

Mỗi viên: Acid ursodeoxycholic 100mg, 150mg, 200mg hoặc 300mg.

Dược lực học

Phân loại dược lý: Một loại acid mật.
Mã ATC: A05AA02.
Cơ chế tác dụng: Acid ursodeoxycholic là tác nhân hòa tan sỏi mật thông qua làm giảm lượng cholesterol trong mật. Tác dụng dược lý này có thể là do tác dụng giảm tổng hợp cholesterol ở gan hoặc làm giảm hấp thu cholesterol hoặc cả hai.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, acid ursodeoxycholic hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, độ thanh thải bước đầu khoảng 50-60%. Nghiên cứu cho thấy cơ chế hấp thu là quá trình khuếch tán thụ động, thuốc đi vào vòng tuần hoàn gan ruột và được hấp thu tốt tại gan. Sự xâm nhập vào hệ thống máu là không đáng kể. Nồng độ lâm sàng không quan trọng nhưng có thể hữu ích trong việc đánh giá sự tuân thủ của bệnh nhân. Thuốc đạt nồng độ tối đa khoảng 60 phút sau khi uống và xuất hiện một đỉnh khác đạt tại 3 giờ.
Phân bố: Sau khi hấp thu acid ursodeoxycholic nhanh chóng liên hợp với glycin và taurin trong gan.
Chuyển hóa: Quá trình chuyển hóa sinh học nhờ vi sinh vật của thuốc và các chất chuyển hóa xảy ra khi chúng rời khỏi chu kì gan ruột, dẫn đến hệ quả là nồng độ của acid lithocholic và 7-ketolithocholic tăng cao trong phân khi điều trị bằng acid ursodeoxycholic.
Thải trừ: Hệ sinh vật đường ruột thủy phân dạng liên hợp giải phóng ra dạng hợp chất ban đầu, acid ursodeoxycholic và acid chenodeoxycholic.

Chỉ định/Công dụng

- Điều trị sỏi mật cholesterol thấu xạ (ví dụ sỏi không cản quang) ở bệnh nhân có chức năng túi mật bình thường.
- Điều trị xơ gan mật nguyên phát.
- Rối loạn chức năng gan mật liên quan đến xơ nang ở trẻ em 6-18 tuổi.

Liều lượng & Cách dùng

Liều lượng
Sử dụng viên Galcholic có hàm lượng phù hợp.
Điều trị sỏi mật cholesterol:
Người lớn và người cao tuổi:
- Liều hàng ngày 8-12 mg/kg sẽ làm giảm độ bão hòa cholesterol trong phần lớn các trường hợp. Liều thấp nhất có hiệu quả là 4 mg/kg. Có thể sử dụng phương pháp đo chỉ số lithogenic từ dịch giàu mật dẫn lưu tá tràng sau 4-6 tuần điều trị để xác định liều tối thiểu có hiệu quả.
- Liều dùng hàng ngày cho hầu hết bệnh nhân là 450 mg/ngày hoặc 600 mg/ngày, tùy theo cân nặng.
- Thời gian điều trị thường không vượt quá 2 năm và cần theo dõi X-quang túi mật thường xuyên. Nên tiếp tục điều trị trong 3-4 tháng sau khi phóng xạ của sỏi mật biến mất.
- Bất cứ khi nào ngưng điều trị, nếu kéo dài trong 3-4 tuần, sẽ gây ra tình trạng mật trở lại trạng thái quá bão hòa, dẫn đến kéo dài thời gian điều trị. Trong một số trường hợp sỏi có thể tái phát sau khi đã điều trị thành công.
Điều trị xơ gan mật nguyên phát:
Người lớn và người cao tuổi: 10-15 mg/kg/ngày, chia làm 2-4 lần.
Trẻ em: Sỏi mật và xơ gan mật nguyên phát hiếm xảy ra ở trẻ em. Vì thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả, không khuyến cáo sử dụng Galcholic ở trẻ em dưới 18 tuổi với chỉ định này.
Xơ nang ở trẻ em 6-18 tuổi:
20 mg/kg/ngày, chia làm 2-3 lần, có thể tăng liều đến 30 mg/kg/ngày nếu cần thiết.
Cách dùng
Dùng đường uống, nên chia thành hai lần, uống thuốc sau bữa ăn, trong đó một lần sau bữa ăn tối.

Cảnh báo

Trong 3 tháng đầu điều trị, bác sĩ nên theo dõi các thông số chức năng gan AST (SGOT), ALT (SGPT) và γGT mỗi 4 tuần, và sau đó mỗi 3 tháng.
Khi điều trị sỏi mật cholesterol:
- Để đánh giá tiến độ điều trị và phát hiện kịp thời tình trạng vôi hóa của sỏi mật, tùy thuộc vào kích thước sỏi, túi mật nên được theo dõi bằng hình ảnh sử dụng chất cản quang với tầm nhìn tổng quan trong tư thế đứng và nằm ngửa (điều khiển siêu âm) từ 6-10 tháng sau khi bắt đầu điều trị.
- Galcholic 100, Galcholic 150 không được chỉ định để điều trị bệnh xơ gan mật nguyên phát, xơ nang.
- Không sử dụng Galcholic nếu túi mật không thể nhìn thấy được trên ảnh chụp X-quang, hoặc trong trường hợp sỏi mật bị vôi hóa, có suy giảm chức năng co thắt túi mật hoặc thường xuyên có các cơn đau quặn gan.
- Tránh chế độ ăn uống quá nhiều calo và cholesterol, phối hợp với chế độ ăn uống ít cholesterol có thể sẽ cải thiện hiệu quả của thuốc.
Khi điều trị xơ nang tiến triển:
- Trong các trường hợp rất hiếm gặp, suy gan mất bù được quan sát thấy sau khi ngừng điều trị.
- Trong một số trường hợp hiếm gặp, triệu chứng lâm sàng có thể trở nên xấu khi bắt đầu điều trị (như triệu chứng ngứa tăng). Trong trường hợp này nên giảm liều, sau đó tăng liều từ từ đến liều khuyến cáo.
Nếu xảy ra tiêu chảy, phải giảm liều và trong các trường hợp tiêu chảy kéo dài, nên ngưng dùng thuốc.
Chế phẩm Galcholic có chứa tá dược lactose, không sử dụng ở bệnh nhân có các rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc: Galcholic không ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc các trường hợp khác.

Quá Liều

Triệu chứng: Có thể xảy ra tiêu chảy. Thông thường, các triệu chứng quá liều khác không thể xảy ra vì sự hấp thu acid ursodeoxycholic giảm khi tăng liều và do đó tăng đào thải thuốc qua phân.
Cách xử trí: Không cần phương pháp điều trị đặc hiệu. Điều trị triệu chứng tiêu chảy bằng phục hồi cân bằng nước và chất điện giải. Tuy nhiên việc sử dụng các nhựa trao đổi ion có thể giữ acid mật trong ruột. Khuyến cáo theo dõi chức năng gan.

Chống chỉ định

- Quá mẫn với acid ursodeoxycholic hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Viêm túi mật hoặc ống dẫn mật cấp.
- Tắc đường mật (tắc ống mật chủ hoặc ống túi mật).
- Thường xuyên gặp phải cơn đau quặn gan.
- Sỏi mật cản quang bị vôi hóa.
- Giảm chức năng co thắt túi mật.
- Mất chức năng túi mật.
- Bệnh viêm đường ruột.
- Các bệnh về gan và ruột ảnh hưởng tới chu trình gan-ruột của acid mật như ứ mật ngoài gan, ứ mật trong gan, cắt hồi tràng, viêm hồi tràng.
- Bệnh gan nặng cấp tính hoặc mạn tính.
- Loét dạ dày tiến triển.
- Loét tá tràng tiến triển.
- Phẫu thuật nối thông mật ruột không thành công hay không phục hồi dẫn lưu đường mật ở trẻ em tắc nghẽn đường mật.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nên sử dụng đầy đủ các biện pháp tránh thai không hormon hoặc estrogen thấp khi điều trị với acid ursodeoxycholic. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân dùng Galcholic để điều trị sỏi mật, biện pháp tránh thai không hormon nên được sử dụng, vì thuốc tránh thai nội tiết tố có thể làm tăng sỏi mật.
Phụ nữ mang thai: Không có đầy đủ dữ liệu về việc sử dụng acid ursodeoxycholic ở phụ nữ mang thai, đặc biệt là trong ba tháng đầu thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật đã cung cấp bằng chứng về tác dụng gây quái thai trong giai đoạn sớm của thai kỳ. Không sử dụng Galcholic trong khi mang thai trừ khi thật sự cần thiết. Khả năng mang thai phải được loại trừ trước khi bắt đầu điều trị.
Phụ nữ cho con bú: Không có dữ liệu lâm sàng về tính an toàn của acid ursodeoxycholic ở phụ nữ đang cho con bú. Do đó, không khuyến cáo sử dụng Galcholic ở nhóm bệnh nhân này.

Tương tác

Nhựa gắn acid mật (cholestyramin, colestipol) và một số thuốc kháng acid (ví dụ nhôm hydroxyd) có thể ức chế sự hấp thu và tác dụng của Galcholic. Nếu việc sử dụng thuốc là cần thiết, nên sử dụng cách xa nhau ít nhất 2 giờ.
Than hoạt tính có thể làm giảm sự hấp thu của Galcholic.
Acid ursodeoxycholic có thể làm tăng sự hấp thu ciclosporin và làm tăng nồng độ ciclosporin trong máu, điều chỉnh liều ciclosporin nếu cần thiết.
Trong báo cáo ca riêng biệt, acid ursodeoxycholic có thể làm giảm sự hấp thu của ciprofloxacin.
Acid ursodeoxycholic đã được chứng minh là làm giảm nồng độ đỉnh (C_max) và diện tích dưới đường cong (AUC) của thuốc chẹn calci nitrendipin.
Tương tác làm giảm hiệu quả điều trị của dapson cũng đã được báo cáo. Những báo cáo này cùng với những kết quả thử nghiệm in vitro có thể cho thấy khả năng cảm ứng cytochrom P450 3A của acid ursodeoxycholic.
Không khuyến cáo dùng chung Galcholic với các thuốc làm tăng thải trừ cholesterol trong mật (estrogen, thuốc tránh thai, các thuốc giảm cholesterol trong máu…).

Tác dụng ngoại ý

Các tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤  ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000) và không rõ tần suất (không ước tính được tần suất từ các dữ liệu sẵn có).
- Rối loạn đường tiêu hóa: Tiêu chảy, phân nhão (thường gặp). Nôn, buồn nôn (không rõ tần suất).
- Rối loạn chức năng gan mật: Vôi hóa sỏi mật (rất hiếm gặp).
- Da và mô dưới da: Mày đay (rất hiếm gặp). Ngứa (không rõ tần suất).

Bảo quản

Nơi khô, dưới 30^oC. Tránh ánh sáng.

Phân loại ATC

A05AA02 - ursodeoxycholic acid 

Trình bày/Đóng gói

Viên nén bao phim: 100mg, 200mg hoặc 300mg x hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 5 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên; 150mg x hộp 3 vỉ x 20 viên, hộp 5 vỉ x 20 viên, hộp 10 vỉ x 20 viên.