Nhà sản xuất

United International Pharma

Nhà phân phối

Vimedimex Pharma

Thành phần

Prevost Mỗi viên: Alendronic acid 70 mg. Prevost Plus Mỗi viên: Alendronic acid 70 mg, cholecalciferol 2800 IU.

Dược lực học

* Alendronate: Alendronate là 1 bisphosphonate liên kết với hydroxyapatite trong xương và ức chế đặc hiệu lên hoạt động của các hủy cốt bào, tế bào tiêu xương.
* Cholecalciferol: Vitamin D cần thiết cho sự tạo xương. Thiếu vitamin D có liên quan đến mất cân bằng calci, làm tăng nồng độ hormone tuyến cận giáp và làm nặng thêm tình trạng mất xương trong bệnh loãng xương. Alendronate cũng làm giảm nồng độ calci huyết thanh và làm tăng nồng độ hormone tuyến cận giáp khi không được dùng kèm với vitamin D.

Dược động học

* Alendronate
So với 1 liều chuẩn tiêm tĩnh mạch, sinh khả dụng đường uống trung bình ở phụ nữ là 0,64% với liều từ 5 đến 70 mg, uống sau 1 đêm nhịn ăn và 2 giờ trước bữa ăn sáng chuẩn. Sinh khả dụng đường uống của viên 10 mg ở nam giới (0,59%) uống sau 1 đêm nhịn ăn và 2 giờ trước bữa ăn sáng thì tương tự với nữ giới. So với khi dùng trước ăn sáng 2 giờ, sinh khả dụng của alendronate giảm (khoảng 40%) khi dùng 10 mg trước 1 bữa ăn sáng chuẩn 1/2 giờ hoặc 1 giờ. Gắn kết protein trong huyết tương người khoảng 78%. Không có bằng chứng cho thấy alendronate được chuyển hóa ở thú vật hoặc người. Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn [¹⁴C] alendronate, khoảng 50% lượng phóng xạ được bài tiết ra nước tiểu trong vòng 72 giờ và có ít hoặc không có lượng phóng xạ nào trong phân. Thời gian bán thải ở người khoảng trên 10 năm, có lẽ điều này phản ánh sự phóng thích alendronate từ xương.
* Cholecalciferol
Khi uống PREVOST^® Plus 70 mg/2800 IU sau 1 đêm nhịn ăn và 2 giờ trước bữa ăn sáng chuẩn, diện tích dưới đường cong nồng độ huyết thanh-thời gian được điều chỉnh theo lúc ban đầu (AUC_{0-120 giờ}) của vitamin D₃ là 120,7 ng-giờ/mL. Nồng độ huyết thanh tối đa trung bình được điều chỉnh theo lúc ban đầu (C_max) của vitamin D₃ là 4,0 ng/mL, thời gian trung bình đạt nồng độ huyết thanh tối đa được điều chỉnh theo lúc ban đầu (T_max) là 10,6 giờ. Vitamin D₃ được phân bố nhanh phần lớn ở gan và chuyển hóa thành 25-hydroxyvitamin D₃, dạng dự trữ chủ yếu. Lượng nhỏ hơn được phân bố ở mô mỡ và dự trữ ở dạng vitamin D₃, sau đó được phóng thích vào tuần hoàn. Vitamin D₃ được chuyển hóa nhanh bởi sự hydroxyl hóa ở gan thành 25-hydroxyvitamin D₃, sau đó được chuyển hóa ở thận thành 1,25-dihydroxyvitamin D₃ là chất có hoạt tính sinh học. 1,25-dihydroxyvitamin D₃ được hydroxyl hóa thêm nữa trước khi được thải trừ. Một tỉ lệ nhỏ vitamin D₃ trải qua quá trình glucoronidation trước khi được thải trừ. Khi tiêm tĩnh mạch vitamin D₃ có hoạt tính phóng xạ cho những người khỏe mạnh, sự đào thải trung bình chất phóng xạ qua nước tiểu sau 48 giờ là 2.4% liều dùng, và sự đào thải trung bình chất phóng xạ qua phân sau 48 giờ là 4,9% liều dùng.

Chỉ định/Công dụng

Prevost: Loãng xương ⁽¹⁾ở phụ nữ sau mãn kinh; ⁽²⁾ở nam, để làm tăng khối lượng xương; ⁽³⁾ở nam và nữ đang sử dụng glucocorticoids. Bệnh xương Paget. 

Prevost Plus: Loãng xương ⁽¹⁾ở phụ nữ sau mãn kinh; ⁽²⁾ở nam, để làm tăng khối lượng xương (không dùng điều trị thiếu vit D).

Liều lượng & Cách dùng

• Điều trị loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh
Liều đề nghị: 1 viên nén mỗi tuần.
• Điều trị để tăng khối lượng xương cho nam giới bị loãng xương
Liều đề nghị: 1 viên nén mỗi tuần.
Hướng dẫn sử dụng
Phải dùng PREVOST^® Plus ít nhất 30 phút trước khi ăn, uống, hoặc uống thuốc lần đầu trong ngày với nước thường. Các đồ uống khác (kể cả nước khoáng), thức ăn và một số thuốc có thể làm giảm hấp thu alendronate. Để đưa thuốc xuống dạ dày dễ dàng nhằm giảm kích ứng thực quản, chỉ nên nuốt PREVOST^® Plus với 1 cốc nước đầy vào lúc mới ngủ dậy trong ngày và bệnh nhân không nên nằm trong vòng ít nhất 30 phút sau khi uống thuốc và cho tới sau khi ăn lần đầu trong ngày. Bệnh nhân không nhai hay ngậm viên thuốc để tránh bị loét miệng-họng. Không uống PREVOST^® Plus trước khi đi ngủ hoặc lúc còn đang nằm trên giường khi mới thức dậy trong ngày.
Liều dùng cho bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân suy thận
Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân lớn tuổi hoặc bệnh nhân bị suy thận từ nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinine 35 đến 60mL/phút). PREVOST^® Plus không được khuyến cáo dùng cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 35mL/phút) do chưa có kinh nghiệm điều trị.

Thận trọng lúc dùng

Các tác dụng phụ đường tiêu hóa trên
PREVOST^® Plus giống như các thuốc chứa bisphosphonate khác, có thể gây kích ứng tại chỗ niêm mạc đường tiêu hóa trên. Viêm thực quản, loét thực quản, trợt thực quản, đôi khi có kèm với chảy máu, đã được báo cáo. Vì vậy, bác sĩ cần cảnh giác với bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào báo hiệu về phản ứng ở thực quản. Cần thận trọng khi cho bệnh nhân có vấn đề về đường tiêu hóa trên (như khó nuốt, các bệnh ở thực quản, viêm hoặc loét dạ dày) dùng PREVOST^® Plus.
Chuyển hóa chất khoáng
+ Alendronate: Phải điều chỉnh tình trạng giảm calci huyết trước khi bắt đầu điều trị với PREVOST^® Plus.
+ Cholecalciferol: Tình trạng tăng calci huyết và/hoặc calci niệu có thể xấu hơn khi bổ sung vitamin D₃ cho những bệnh nhân mắc những bệnh có tạo ra 1,25 dihydroxyvitamin D quá mức không điều chỉnh được (ví dụ, ung thư bạch cầu, u lymphô, bệnh sarcoidosis). Nên theo dõi calci huyết thanh và calci niệu ở những bệnh nhân này.
Lưu ý khi dùng kèm các thuốc khác có chứa vitamin D.
Đau cơ-xương: Theo kinh nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường, đau xương, khớp và/hoặc cơ nặng, đôi khi làm mất khả năng, đã được báo cáo. Ngưng dùng thuốc nếu xảy ra triệu chứng nặng. Đa số bệnh nhân giảm triệu chứng sau khi ngưng thuốc.
Sử dụng cho trẻ em: Không dùng PREVOST^® Plus cho trẻ em.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Không có dữ liệu cho thấy PREVOST^® Plus có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá Liều

* Alendronate
Không có thông tin cụ thể về điều trị quá liều alendronate. Uống quá liều có thể gây giảm calci huyết, giảm phosphat huyết, các tác dụng phụ ở đường tiêu hóa trên như ợ nóng, viêm thực quản, viêm dạ dày, hay loét. Nên cho uống sữa hoặc thuốc kháng acid để kết hợp với alendronate. Do nguy cơ kích ứng thực quản, không nên gây nôn và bệnh nhân nên ở tư thế hoàn toàn thẳng đứng.
* Cholecalciferol
Có ít thông tin về liều dùng của cholecalciferol gây ngộ độc cấp tính. Các dấu hiệu và triệu chứng của ngộ độc vitamin D gồm tăng calci huyết, tăng calci niệu, chán ăn, buồn nôn, nôn, tiểu nhiều, uống nhiều, yếu người, hôn mê. Nên theo dõi nồng độ calci huyết thanh và calci niệu ở những bệnh nhân nghi ngờ ngộ độc vitamin D. Điều trị chuẩn bao gồm hạn chế calci trong chế độ ăn, uống nhiều nước, và dùng glucocorticoids đường toàn thân cho bệnh nhân có tăng calci huyết nặng.

Chống chỉ định

Các bất thường của thực quản như hẹp hoặc mất tính đàn hồi của thực quản dẫn đến chậm làm rỗng thực quản; Không thể đứng hoặc ngồi thẳng ít nhất 30 phút; Giảm calci huyết; Nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

* Phụ nữ có thai: Chưa có nghiên cứu trên phụ nữ có thai. Chỉ nên sử dụng PREVOST^® Plus trong thai kỳ sau khi cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ cho mẹ và bào thai.
* Phụ nữ cho con bú: Nên thận trọng khi dùng PREVOST^® Plus cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác

Các chất bổ sung calci, thuốc kháng acid, và một số thuốc uống khác có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu alendronate. Vì vậy, bệnh nhân phải chờ tối thiểu 30 phút sau khi uống PREVOST^® Plus rồi mới bắt đầu uống các thuốc khác. Vì Aspirin hay NSAID có liên quan với các kích ứng ở đường tiêu hóa, nên cẩn thận khi dùng đồng thời với PREVOST^® Plus. Olestra, dầu khoáng, orlistat, và các thuốc gắn acid mật có thể làm giảm hấp thu vitamin D; thuốc chống co giật, cimetidine, và thiazides có thể làm tăng dị hóa vitamin D, vì vậy, nên cân nhắc dùng bổ sung vitamin D.

Tác dụng ngoại ý

Trong một nghiên cứu đa trung tâm, mù đôi, kéo dài 1 năm cho thấy dữ liệu về tính dung nạp và tính an toàn của alendronic acid 70 mg dùng mỗi tuần 1 lần (n=519) tương tự như alendronic acid 10 mg dùng mỗi ngày 1 lần (n=370). Các tác dụng phụ sau được các nhà nghiên cứu báo cáo là có khả năng, có thể, hay xác định là có liên quan đến thuốc với tần suất ≥ 1% ở mỗi nhóm điều trị như sau: đau bụng (alendronic acid 70 mg: 3,7% và alendronic acid 10 mg: 3,0%), rối loạn tiêu hóa (2,7% và 2,2%), ợ chua (1,9% và 2,4%), buồn nôn (1,9% và 2,4%), chướng bụng (1,0% và 1,4%), táo bón (0,8% và 1,6%), đầy hơi (0,4% và 1,6%), viêm dạ dày (0,2% và 1,1%), loét dạ dày (0,0% và 1,1%), đau cơ, xương, khớp (2,9% và 3,2%), chuột rút (0,2% và 1,1%).

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30^oC.

Phân loại ATC

M05BB03

Trình bày/Đóng gói

Viên nén: hộp 1 vỉ x 4 viên.