Nhà sản xuất

Mekophar

Thành phần

Mỗi viên: Rosuvastatin 10mg hoặc 20mg.

Dược lực học

Rosuvastatin là chất ức chế cạnh tranh với hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMG-CoA), ngăn cản chuyển hóa HMG-CoA thành mevalonate - tiền chất của cholesterol.

Dược động học

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Khả dụng sinh học khoảng 20%.
Rosuvastatin phân bố rộng rãi chủ yếu ở gan là nơi tổng hợp cholesterol và thanh thải cholesterol LDL. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương.
Rosuvastatin ít bị chuyển hóa (khoảng 10%).
Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu.

Chỉ định/Công dụng

Rosuvastatin được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn để làm giảm cholesterol LDL, apolipoprotein B, và triglyceride và làm tăng cholesterol HDL trong trường hợp tăng lipid máu, bao gồm tăng cholesterol máu nguyên phát, rối loạn lipid máu hỗn hợp, và tăng triglyceride.
Rosuvastatin cũng dùng được ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử.
Ở bệnh nhân xơ vữa động mạch dùng rosuvastatin nhằm làm chậm tiến trình xơ vữa mạch vành và giảm nguy cơ biến cố mạch vành.

Liều lượng & Cách dùng

Liên quan giữa liều dùng của rosuvastatin và chứng teo cơ vân cần lưu ý: tất cả các bệnh nhân bắt đầu với liều 10mg/lần/ngày và chỉ tăng lên 20mg nếu thấy cần thiết sau 4 tuần. Cần theo dõi chặt chẽ đối với những trường hợp dùng liều 40mg.
Khuyến cáo về tương tác thuốc giữa rosuvastatin với các chất ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) như atazanavir, atazanavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir: có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Giới hạn liều dùng rosuvastatin tối đa 10mg/lần/ngày.
Theo nghiên cứu dược động học ở Mỹ trên người Châu Á, khả năng hấp thu rosuvastatin ở người Châu Á tăng gấp 2 lần so với người da trắng, do đó nên cân nhắc liều khởi điểm 5mg đối với người Châu Á.

Quá Liều

Nếu trường hợp quá liều xảy ra, đề nghị đến ngay cơ sở y tế gần nhất để nhân viên y tế có phương pháp xử lý thích hợp như điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải rosuvastatin.

Chống chỉ định

Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc.
Bệnh gan đang tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không có nguyên nhân.
Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Vì các statin làm giảm tổng hợp cholesterol và có thể cả nhiều chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ cholesterol, nên thuốc có thể gây hại cho thai nhi nếu dùng cho người mang thai. Vì vậy, chống chỉ định dùng statin trong thời kỳ mang thai.
Vì thuốc có khả năng gây tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ, nên chống chỉ định dùng statin ở người cho con bú.

Tương tác

Tăng nguy cơ tổn thương cơ: thường gặp viêm cơ và tiêu cơ vân khi sử dụng rosuvastatin đồng thời với cyclosporine, erythromycin, gemfibrozil, itraconazole, ketoconazole (do ức chế cytochrom CYP3A4), niacin liều cao (>1g/ngày), colchicin, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrate khác.
Việc sử dụng đồng thời rosuvastatin với các thuốc ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) như atazanavir, atazanavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir: có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.
Rosuvastatin có thể làm tăng tác dụng của warfarin. Phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng statin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để bảo đảm không có thay đổi nhiều về thời gian prothrombin.
Các nhựa gắn acid mật có thể làm giảm rõ rệt khả dụng sinh học của statin khi uống cùng. Vì vậy, thời gian dùng hai thuốc này phải cách xa nhau.

Tác dụng ngoại ý

Thường gặp: tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược, đau cơ và đau khớp, các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường (ở 2% người bệnh và phần lớn không có triệu chứng, sẽ hồi phục khi ngừng thuốc).
Ít gặp: bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatinine phosphokinase huyết tương), ban da, viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.
Hiếm gặp: viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.
Các bất thường khác: suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn,...), tăng đường huyết, tăng HbA1c.

Thận trọng

Nên xét nghiệm enzyme gan trước khi bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.
Cân nhắc theo dõi creatine kinase (CK) trong trường hợp:
- Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrate trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (>70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK >5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
- Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ,... Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
Thận trọng khi sử dụng cho người lái tàu xe hoặc vận hành máy.

Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30^oC.

Phân loại ATC

C10AA07

Trình bày/Đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 3 vỉ x 10 viên.