Nhà sản xuất

Stellapharm J.V.

Thành phần

Mỗi viên: Colchicine 1mg.

Mô tả

Viên nén tròn, màu hồng, hai mặt khum, một mặt khắc vạch, một mặt trơn.
Viên có thể bẻ đôi.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị gút không tác dụng lên chuyển hóa acid uric.
Mã ATC: M04AC01.
Gút là một bệnh do sự quá tải acid uric trong cơ thể. Sự quá tải acid uric này dẫn đến sự hình thành các tinh thể urat rất nhỏ lắng đọng trong các mô cơ thể, đặc biệt trong các khớp. Khi các tinh thể hình thành trong khớp sẽ gây các cơn viêm khớp tái phát (chứng viêm khớp). Bệnh gút mạn tính cũng có thể dẫn đến sự lắng đọng của các cục u cứng acid uric ở trong và xung quanh các khớp có thể gây phá hủy khớp, làm suy giảm chức năng thận và gây sỏi thận.
Chưa biết rõ hoàn toàn cơ chế tác động chính xác của colchicine trong bệnh gút, nhưng thuốc có liên quan đến việc giảm sự sản xuất acid lactic bởi bạch cầu, dẫn đến việc giảm lắng đọng acid uric và giảm sự thực bào, kèm theo giảm đáp ứng viêm.
Colchicine không phải là một thuốc giảm đau, mặc dù thuốc có tác dụng giảm đau trong cơn gút cấp. Colchicine không phải là một tác nhân gây uric niệu và không ngăn ngừa sự tiến triển bệnh gút thành chứng viêm khớp gút mạn tính. Thuốc có tác dụng phòng ngừa, ngăn chặn, do đó giúp làm giảm tỷ lệ mắc phải các cơn gút cấp, làm dịu cơn đau âm ỉ và sự khó chịu mà những bệnh nhân bị bệnh gút đôi khi cảm thấy.
Ở người và một số động vật khác, colchicine có thể gây giảm bạch cầu tạm thời tiếp sau đó tăng bạch cầu.

Dược động học

Nồng độ đỉnh của colchicine trong huyết tương đạt được sau 2 giờ uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 45%.
Sự hấp thu colchicine qua đường tiêu hoá bị giới hạn do bài xuất nhờ P-glycoprotein, mà colchicine là một cơ chất. Nồng độ cao colchicine được tìm thấy tại thận, gan và lách. Colchicine bị khử methyl ở gan bởi cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 tạo ra hai chất chuyển hóa chính là 2-O-demethylcolchicine và 3-O-demethylcolchicine, và một chất chuyển hóa phụ là 10-O-demethylcolchicine. Nồng độ của chất chuyển hóa trong huyết tương nhỏ. Colchicine qua chu trình gan ruột. Con đường đào thải chính là qua gan mật, thải qua phân. Sự đào thải qua thận khoảng 10-20% ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải trung bình của colchicine khoảng 28 giờ. Colchicine qua được nhau thai và phân bố trong sữa mẹ.

Chỉ định/Công dụng

Điều trị cơn gút cấp và phòng ngừa ngắn hạn trong quá trình điều trị khởi đầu với allopurinol và các thuốc gây uric niệu.

Liều lượng & Cách dùng

Colchicine STADA 1mg được dùng bằng đường uống.
Người lớn
- Gút: Khởi đầu 1 mg, tiếp theo 0,5 mg mỗi 2-3 giờ cho đến khi cơn đau giảm hoặc bị nôn hay tiêu chảy. Tổng liều không được quá 6 mg. Không nên lặp lại đợt điều trị trong vòng 3 ngày.
- Phối hợp với allopurinol hoặc các thuốc gây uric niệu: 0,5 mg x 2-3 lần/ngày.
- Suy thận: Đối với suy thận từ nhẹ/vừa (độ thanh thải creatinin 10-50mL/phút) giảm liều hoặc tăng khoảng cách giữa các liều.
Người cao tuổi: Sử dụng thuốc thật cẩn thận.
Trẻ em: Không khuyến cáo.

Cảnh báo

- Nên dùng colchicine thận trọng đối với những bệnh nhân cao tuổi và yếu sức vì có nguy cơ bị ngộ độc cao hơn do tích tụ thuốc.
- Nên dùng thuốc thận trọng ở những bệnh nhân mắc bệnh tim, gan, đường tiêu hóa hoặc bệnh nhân đang cho con bú.
- Tránh dùng cho bệnh nhân rối loạn máu.
- Giảm liều ở những bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa.
- Giảm liều hoặc ngưng điều trị với colchicine ở bệnh nhân có chức năng gan và thận bình thường nếu cần điều trị với thuốc ức chế P-glycoprotein hoặc CYP3A4 mạnh.
- Colchicine STADA 1mg có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.
- Colchicine STADA 1 mg có chứa sucrose (đường trắng). Bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu hụt sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này
- Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Chưa biết.

Quá Liều

Nhiễm độc có thể xảy ra khi dùng liều cao lặp lại nhiều lần hoặc dùng 1 lần. Liều gây độc khoảng 10 mg. Liều gây chết ở người ước khoảng 65 mg.
Triệu chứng
Triệu chứng của quá liều cấp tính do dùng colchicine đường uống có thể xuất hiện trong khoảng từ 1-8 giờ.
Những dấu hiệu đầu tiên của độc tính có thể là cảm giác nóng rát và đau buốt ở miệng, cổ họng và khó khăn khi nuốt. Tiếp theo những triệu chứng này là buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Tiêu chảy có thể nặng và xuất huyết kèm đau bụng và cảm giác buốt mót. Những triệu chứng này kết hợp với sự tổn thương mạch máu có thể dẫn đến mất nước, tụt huyết áp và sốc. Suy yếu nhiều cơ quan có thể xảy ra và biểu hiện rõ như độc tính trên thần kinh trung ương, suy tủy xương, tổn thương tế bào gan, tổn thương cơ, suy hô hấp, tổn thương cơ tim và thận. Suy hô hấp, trụy tim mạch hoặc nhiễm khuẩn huyết có thể dẫn đến tử vong. Ở những bệnh nhân còn sống sót, rụng tóc, tăng bạch cầu đảo ngược và viêm miệng có thể xảy ra khoảng 10 ngày sau khi quá liều cấp tính.
Xử trí
- Người bệnh nên được theo dõi cẩn thận một thời gian sau khi quá liều hoặc bị ngộ độc cấp với colchicine để phát hiện sự khởi phát chậm của các triệu chứng.
- Trong ngộ độc cấp nên làm rỗng dạ dày bằng cách hút rửa dạ dày và uống nhiều liều than hoạt tính. Có thể cần hỗ trợ hô hấp. Không thể thẩm tách colchicine do mức độ gắn kết vào mô cao. Nên duy trì tuần hoàn và hiệu chỉnh cân bằng dịch và chất điện giải. Có thể tiêm bắp morphin sulphat 10 mg để giảm các cơn co cứng bụng nặng.

Chống chỉ định

- Mẫn cảm với colchicine hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Colchicine chống chỉ định cho phụ nữ có thai.
- Không sử dụng cho bệnh nhân thẩm tách máu vì colchicine không thể bị loại bỏ bằng thẩm tách hay truyền thay đổi máu.
- Không sử dụng cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin nhỏ hơn 10mL/phút).
- Colchicine chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận hoặc suy gan đang dùng thuốc ức chế P-glycoprotein hay chất ức chế CYP3A4 mạnh.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai do nguy cơ phá hủy nhiễm sắc thể bào thai.
Phụ nữ cho con bú: Colchicine được phân bố vào sữa mẹ. Dùng colchicine thận trọng trong thời gian cho con bú.

Tương tác

- Các thuốc kháng sinh: Tăng nguy cơ ngộ độc colchicine khi dùng chung với clarithromycin hoặc erythromycin, đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận từ trước. Đã có những báo cáo hiếm gặp về những ca tử vong. Giống như các thuốc ức chế CYP3A4, không nên sử dụng các macrolid để điều trị cho những bệnh nhân suy gan hoặc thận đang dùng colchicine.
- Các thuốc ức chế P-glycoprotein hoặc CYP3A4 mạnh: Colchicine chống chỉ định cho những bệnh nhân suy gan, thận dùng thuốc ức chế P-glycoprotein (như ciclosporin, verapamil hoặc quinidin) hoặc thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (như ritonavir, atazanavir, indinavir, clarithromycin, telithromycin, itraconazol, ketaconazol).
- Ciclosporin: Sử dụng cẩn thận colchicine với ciclosporin vì có thể tăng nguy cơ độc tính trên thận và cơ.
- Các vitamin: Vitamin B₁₂ có thể bị giảm hấp thu khi sử dụng colchicine dài ngày hoặc liều cao, có thể làm tăng nhu cầu vitamin.
- Các statin: Bệnh cơ cấp tính được báo cáo ở những bệnh nhân dùng colchicine với statin. Bệnh nhân nên thông báo khi bị đau hoặc yếu cơ.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng ngoại ý

Thường gặp (1/100 ≤ ADR <1/10)
- Buồn nôn, nôn, đau bụng.
- Với liều cao: Tiêu chảy nặng, chảy máu dạ dày-ruột, nổi ban, tổn thương thận.
Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR <1/100)
Viêm thần kinh ngoại biên, rụng tóc, rối loạn về máu (trị liệu dài ngày), giảm tinh trùng (có hồi phục).
Hướng dẫn xử trí tác dụng không mong muốn (ADR):
- Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của colchicine là buồn nôn, đau bụng, nôn và tiêu chảy. Cần ngưng dùng colchicine nếu có các triệu chứng rối loạn tiêu hóa trên vì đó là các dấu hiệu báo động sớm về khả năng có thể sẽ bị ngộ độc nặng hơn. Trị liệu chỉ được tiếp tục khi hết các triệu chứng trên và thường sau 24-48 giờ. Có thể dùng các thuốc chống tiêu chảy hay thuốc làm chậm nhu động ruột để điều trị tiêu chảy do colchicine gây ra.
- Điều trị dài ngày: Cần theo dõi đều đặn xem người bệnh có bị tác dụng không mong muốn không, kiểm tra đều đặn các tế bào máu, công thức bạch cầu.
- Khi có các tác dụng không mong muốn thì phải hiểu đó là dấu hiệu đầu tiên của ngộ độc. Nên ngưng dùng colchicine hoặc phải giảm liều.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30^oC.

Phân loại ATC

M04AC01 - colchicine

Trình bày/Đóng gói

Viên nén: hộp 1 vỉ x 10 viên, hộp 2 vỉ x 10 viên.