Nhà sản xuất

Medochemie

Thành phần

Mỗi viên: Paroxetine 20mg.

Dược lực học

Paroxetine là thuốc ức chế thu hồi có chọn lọc 5-hydroxytryptamine và tác dụng chống trầm cảm của thuốc được nghĩ là có liên quan với tác dụng ức chế đặc hiệu 5-HT ở các tế bào não. Cấu trúc hoá học của paroxetine không liên quan đến cấu trúc của các thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng, 4 vòng và hầu hết các thuốc chống trầm cảm hiện có khác.
Các chất chuyển hoá chính của paroxetine là các sản phẩm có cực và liên hợp của các phản ứng oxi hoá và methyl hoá và hầu như chúng không góp phần vào tác dụng điều trị của paroxetine.

Dược động học

Paroxetine được dung nạp tốt sau khi dùng đường uống và được chuyển hoá qua pha đầu. Thời gian bán thải rất khác nhau nhưng nhìn chung khoảng 1 ngày. Nồng độ ổn định đạt được từ 7-14 ngày sau khi khởi đầu điều trị. Điều trị dài ngày với paroxetine cho thấy hiệu quả được duy trì trong khoảng thời gian là 1 năm.

Chỉ định/Công dụng

Paroxetine viên nén được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Tất cả các dạng trầm cảm, bao gồm trầm cảm nặng, trầm cảm phản ứng và trầm cảm lo âu.
- Rối loạn ám ảnh cưỡng chế.
- Rối loạn hoảng loạn có kèm hoặc không kèm ám ảnh sợ khoảng trống.

Liều lượng & Cách dùng

Trầm cảm: Liều khuyến cáo 20 mg mỗi ngày, liều có thể được tăng dần mỗi 10 mg đến 50 mg mỗi ngày tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân.
Rối loạn ám ảnh cưỡng chế: Liều khuyến cáo 40 mg mỗi ngày, bệnh nhân nên khởi đầu ở mức liều 20 mg và liều có thể được gia tăng mỗi tuần lên 10 mg. Một số bệnh nhân đạt được lợi ích điều trị ở mức liều 60 mg/ngày.
Rối loạn hoảng loạn: Liều khuyến cáo 40 mg mỗi ngày, bệnh nhân nên khởi đầu ở mức liều 10 mg và có thể tăng liều mỗi tuần lên 10 mg tuỳ theo đáp ứng của bệnh nhân. Một số bệnh nhân đạt được lợi ích điều trị ở mức liều tối đa 50 mg/ngày. Ghi nhận chung cho thấy có khả năng các triệu chứng hoảng loạn trở nên xấu hơn trong giai đoạn đầu điều trị, vì vậy khuyến cáo dùng liều khởi đầu thấp.
Các chuyên gia khuyến cáo dùng paroxetine một lần mỗi ngày vào buổi sáng kèm với thức ăn. Viên thuốc nên được uống nguyên viên. Đối với tất cả các loại thuốc chống trầm cảm, liều lượng nên được xem xét lại và điều chỉnh liều nếu thấy cần thiết trong vòng 2-3 tuần đầu điều trị và sau khi đã được đánh giá lâm sàng thích hợp. Khuyến cáo chung đợt điều trị phải đủ dài để đảm bảo không còn triệu chứng bệnh, thường là vài tháng đối với chứng trầm cảm và có thể là lâu hơn đối với trường hợp rối loạn ám ảnh cưỡng chế và rối loạn hoảng loạn. Vì đối với bất kỳ thuốc tác động tâm thần nào cũng được khuyến cáo nên ngưng dùng thuốc từ từ.
Suy gan hoặc thận: Nồng độ paroxetine trong huyết tương tăng lên xảy ra ở các bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30mL/phút) hoặc suy gan nặng. Liều khuyến cáo 20 mg/ngày.
Người lớn tuổi: Nồng độ paroxetine trong huyết thanh tăng lên xảy ra ở người lớn tuổi. Liều nên được bắt đầu ở mức 20 mg/ngày và tăng dần mỗi 10 mg đến liều tối đa 40 mg/ngày tuỳ theo đáp ứng của bệnh nhân.
Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng paroxetine cho trẻ do độ an toàn và hiệu quả điều trị của thuốc ở trẻ chưa được xác định.

Quá Liều

Độ an toàn rộng trong điều trị của Paroxetine đã được chứng minh. Thử nghiệm gây quá liều đã ghi nhận ở các bệnh nhân dùng đơn trị 1500 mg paroxetine hoặc có kết hợp với các thuốc khác bao gồm cả alcohol.
Triệu chứng: Buồn nôn, nôn ói, run cơ, giãn đồng tử, khô miệng, tính dễ kích thích, đổ mồ hôi, buồn ngủ, nhưng không có hôn mê hay co giật.
Điều trị: Không có thuốc giải đặc hiệu. Việc điều trị bao gồm các liệu pháp toàn thân để kiểm soát tình trạng quá liều. Chỉ định sớm than hoạt hấp thụ có thể giúp làm chậm sự hấp thu của paroxetine.

Chống chỉ định

Các bệnh nhân được biết là quá mẫn với paroxetine hoặc với bất kỳ thành phần nào có trong viên thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Mặc dù các nghiên cứu trên súc vật không cho thấy có bất kỳ tác hại gây quái thai hoặc gây độc nào cho phôi thai, tuy nhiên độ an toàn của paroxetine ở phụ nữ có thai chưa được thiết lập. Do đó khuyến cáo không sử dụng paroxetine cho phụ nữ có thai và đang nuôi con bú trừ khi lợi ích điều trị cao hơn các nguy hại có thể xảy ra.

Tương tác

Sự hấp thu và dược động học của paroxetine không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và các thuốc kháng acid. Giống với các chất ức chế sự thu hồi 5-HT, các nghiên cứu trên súc vật cho thấy có thể xảy ra sự tương tác giữa paroxetine và tryptophan gây ra hội chứng serotonin như trạng thái lo âu kết hợp với các triệu chứng dạ dày-ruột bao gồm tiêu chảy. Sự chuyển hoá về dược động học của paroxetine có thể bị ảnh hưởng bởi các thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế các enzyme chuyển hoá thuốc ở gan.
Khi dùng chung paroxetine với các thuốc được biết là ức chế sự chuyển hoá thuốc ở gan, cần xem xét và nên dùng liều thấp nhất trong khoảng liều cho phép. Việc điều chỉnh liều khởi đầu của paroxetine được xem là không cần thiết khi dùng chung paroxetine với các thuốc gây cảm ứng các enzyme chuyển hoá thuốc ở gan. Bất kỳ sự điều chỉnh liều nào tiếp theo sau đó nên được dựa trên hiệu quả lâm sàng.
Mặc dù Paroxetine không làm tăng tổn thương thần kinh và các khả năng vận động gây bởi alcohol, tuy nhiên khuyến cáo không dùng chung paroxetine với rượu ở các bệnh nhân trầm cảm.
Kinh nghiệm ghi nhận trên một số ít người khoẻ mạnh cho thấy paroxetine không làm tăng tác dụng an thần và buồn ngủ khi dùng chung haloperidol, amylobarbitone hoặc oxazepam.
Giống như các thuốc ức chế sự thu hồi 5-HT khác, các nghiên cứu trên súc vật cho thấy có thể xảy ra tương tác giữa paroxetine và IMAO.
Số ít kinh nghiệm lâm sàng cho thấy có sự tương tác giữa lithi và các chất ức chế thu hồi 5-HT, do đó cần thật thận trọng khi dùng chung lithi và paroxetine, nên theo dõi nồng độ lithi.
Việc kết hợp paroxetine và phenytoin làm tăng nồng độ paroxetine trong huyết tương và làm tăng tác dụng không mong muốn.
Việc dùng chung paroxetine với các thuốc chống co giật khác có thể cũng làm tăng tỷ lệ xuất hiện các tác dụng không mong muốn.
Các số liệu chính thức cho thấy có thể có sự tương tác dược lực học giữa paroxetine với warfarin hậu quả có thể làm tăng sự chảy máu với thời gian prothrombin không thay đổi. Vì vậy cần thận trọng cao khi chỉ định paroxetine trên các bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông đường uống.
Cũng như các thuốc chống trầm cảm khác, bao gồm các thuốc ức chế thu hồi chọn lọc serotonin khác (SSRIs), paroxetine ức chế các isoenzyme cyt. P-450 ở gan có vai trò chuyển hoá các loại thuốc mạnh trị cao huyết áp và sparteine, do đó làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc dùng chung được chuyển hoá bởi isozyme này, mặc dù ý nghĩa về mặt lâm sàng của vấn đề này chưa được thiết lập. Các thuốc bị chuyển hoá bởi isozyme này bao gồm một số các thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng (nortriptyline, amitriptyline, imipramine và desipramine), các thuốc an thần nhóm phenothiazine (prephenazine và thioridazine) và các thuốc chống loạn nhịp tim loại 1c  (propafenone và flecainide).

Tác dụng ngoại ý

Các tác dụng không mong muốn thường gặp bao gồm buồn nôn, buồn ngủ, đổ mồ hôi, run cơ, suy nhược, khô miệng, mất ngủ và suy giảm chức năng tình dục. Phần lớn các tác dụng phụ thường giảm về mức độ và tần suất khi điều trị tiếp tục và nhìn chung không cần phải ngưng dùng thuốc. Ngoài ra các báo cáo tự phát về tác dụng phụ bao gồm choáng váng, nôn mửa, tiêu chảy, bồn chồn, ảo giác, và chứng hưng cảm nhẹ. Nổi mẫn bao gồm nổi mề đay kèm ngứa và phù mạch đã có báo cáo thấy.
Ít xảy ra các phản ứng ngoại tháp. Hầu hết các phản ứng này xảy ra ở các bệnh nhân có các rối loạn vận động liên quan, hoặc các bệnh nhân có dùng thuốc an thần. Các cử động loạn trương lực mặt, lưỡi, và mắt cũng đã có báo cáo thấy.
Hiếm xảy ra các bất thường trong xét nghiệm chức năng gan, hạ natri huyết. Các tác dụng phụ này thường biến mất nhanh chóng sau khi ngưng điều trị với paroxetine.
Paroxetine ít có khả năng gây ra các tác dụng phụ như khô miệng, táo bón và buồn ngủ hơn các thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng. Các triệu chứng bao gồm chóng mặt, rối loạn giác quan (như dị cảm), lo âu, rối loại giấc ngủ, run cơ, buồn nôn, đổ mồ hôi và lú lẫn đã có báo cáo thấy sau khi ngưng dùng đột ngột paroxetine. Vì vậy khuyến cáo nên giảm liều dần hoặc dùng liều cách nhật trước khi ngưng dùng thuốc hẳn.

Thận trọng

Tim mạch: Paroxetine không gây ra những thay đổi đáng kể trong áp suất máu, nhịp tim, và ECG. Tuy nhiên, đối với tất cả các thuốc tác động tâm thần được khuyến cáo cần thận trọng khi điều trị ở các bệnh nhân bệnh tim mạch.
Động kinh: Cũng như với các thuốc chống trầm cảm khác, nên sử dụng thận trọng Paroxetine ở các bệnh nhân bệnh động kinh.
Co giật: Tỷ lệ toàn bộ của các cơn co giật là dưới 0,1% xảy ra ở các bệnh nhân điều trị với paroxetin, do đó cần ngưng điều trị paroxetine ở các bệnh nhân có xuất hiện các cơn co giật.
Liệu pháp sốc điện (ETC): Có rất ít kinh nghiệm khi dùng kèm paroxetine với liệu pháp sốc điện. Cũng như hầu hết các thuốc chống trầm cảm khác, không nên dùng chung paroxetine với IMAO hoặc trong vòng 2 tuần sau khi kết thúc điều trị với IMAO. Vì vậy việc điều trị nên được khởi đầu một cách thận trọng và tăng liều từ từ cho đến khi đạt được đáp ứng mong muốn. Tương tự không dùng IMAO trong vòng 2 tuần kể từ ngày ngưng điều trị với paroxetine.
Cũng như các thuốc chống trầm cảm khác, nên dùng thận trọng paroxetine trên các bệnh nhân có bệnh sử ám ảnh cưỡng chế.

Bảo quản

Giữ thuốc ở nơi khô, nhiệt độ không quá 25^oC. Tránh ánh sáng.

Phân loại ATC

N06AB05 - paroxetine

Trình bày/Đóng gói

Viên nén: hộp 5 vỉ x 10 viên.