Nhà sản xuất

Mekophar

Thành phần

Mỗi viên: Risperidone 2mg.

Dược lực học

Risperidone là thuốc chống loạn thần loại benzisoxazole, có tác dụng đối kháng chọn lọc với thụ thể serotonin tuýp 2 (5-HT₂) và dopamine tuýp 2 (D₂). Risperidone cũng gắn với thụ thể adrenergic alpha 1, và histamine H₁. Có rất ít tác dụng phụ kháng cholinergic.
Tác dụng cân bằng giữa sự đối kháng với thụ thể 5-HT₂ và D₂ có tác dụng tốt chống những triệu chứng "dương tính" [ảo giác, ý nghĩ không bình thường, sự thù địch, phản ứng dạng suy đoán (paranoia)], và chống những triệu chứng "âm tính" (rời rạc về tâm thần, mất sự đồng cảm, mất hành vi xã hội, mất hoạt động về lời nói), trong tâm thần phân liệt. Tác dụng cân bằng này cũng làm giảm nguy cơ của hội chứng Parkinson. Risperidone có tác dụng an thần, do đó có thể có tương tác với thuốc giảm đau và an thần.
Risperidone có thể có hiệu lực với người bệnh tâm thần phân liệt không đáp ứng với liệu pháp khác. Trong những thử nghiệm lâm sàng ngắn hạn (6-8 tuần) có kiểm chứng trên người bệnh nội trú có tâm thần phân liệt, đã xác định hiệu quả của risperidone dùng trong điều trị rối loạn tâm thần.
Vì chưa xác định hiệu quả của risperidone trong thời gian dài hơn, cần định kỳ đánh giá lại sự cần thiết của việc tiếp tục liệu pháp khi dùng thuốc dài ngày.

Dược động học

Risperidone được hấp thu tốt khi uống và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. Sinh khả dụng uống là 66±28% ở người có chuyển hóa mạnh, và cao hơn ở người có chuyển hóa yếu. Mức độ gắn với protein huyết tương là 89% đối với risperidone và 77% đối với chất chuyển hóa có hoạt tính.
Thể tích phân bố của risperidone là 1-2 lít/kg.
Risperidone được chuyển hóa nhiều trong gan nhờ cytochrom P₄₅₀II D6 thành một chất chuyển hóa chủ yếu, có hoạt tính là 9-hydroxyrisperidone. Chất này có hiệu lực bằng risperidone về hoạt tính gắn với thụ thể và có nửa đời là 20±3 giờ.
Risperidone thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.
Cần điều chỉnh liều dùng đối với người có bệnh thận hoặc gan.

Chỉ định/Công dụng

Risperidone được chỉ định để điều trị bệnh loạn tâm thần cấp và mạn (có cả triệu chứng âm và dương). Khi quyết định dùng risperidone dài ngày, thầy thuốc cần định kỳ đánh giá lại về hiệu lực của thuốc với từng người bệnh.

Liều lượng & Cách dùng

Uống 2 lần/ngày, dùng lúc đói hoặc no.
Liều lượng:
Điều trị loạn tâm thần ở người lớn: ban đầu 1mg x 2 lần/ngày. Có thể tăng liều sau 1 ngày và tăng 1mg/ngày, nếu dung nạp được, cho tới khi đạt liều 3mg x 2 lần/ngày. Nếu hạ huyết áp xảy ra trong khi dò liều, phải giảm liều. Sự điều chỉnh liều tiếp theo thường thực hiện ở khoảng cách ít nhất 7 ngày, với lượng tăng hoặc giảm 1mg x 2 lần/ngày.
Hiệu lực tối đa của risperidone đạt được với liều 4-6mg mỗi ngày. Liều hàng ngày cao hơn 6mg không có tác dụng tốt hơn, mà còn gây những tác dụng phụ nặng hơn, trong đó có những triệu chứng ngoại tháp. Không dùng liều vượt quá 6mg mỗi ngày.
Liều lượng trong suy thận và suy gan:
Vì sự thải trừ risperidone có thể bị giảm và nguy cơ về tác dụng phụ, đặc biệt là hạ huyết áp tăng lên ở người có suy thận và ở người cao tuổi, phải bắt đầu điều trị risperidone với liều giảm bớt, dùng 0,5mg x 2 lần/ngày và tăng lên khi cần thiết và khi có thể dung nạp được, với lượng gia tăng 0,5mg x 2 lần/ngày, tăng liều quá 1,5mg x 2 lần/ngày, phải được thực hiện ở khoảng cách ít nhất 7 ngày.
Cũng cần giảm liều ở người suy gan vì nguy cơ tăng lượng risperidone tự do ở những người bệnh này.
Liều dùng cho trẻ em: chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả.

Quá Liều

Quá liều: những dấu hiệu và triệu chứng thường gặp là do sự tăng mạnh những tác dụng dược lý đã biết của thuốc như buồn ngủ, an thần, nhịp tim nhanh và hạ huyết áp, khoảng QT kéo dài, co giật, và ngừng tim-hô hấp.
Xử trí:
- Cung cấp oxy đầy đủ và thông khí.
- Rửa dạ dày (sau khi đặt ống khí quản, nếu người bệnh mất ý thức), và cho than hoạt.
- Khả năng ý thức thu hẹp, có cơn động kinh hoặc loạn trương lực cơ ở đầu và cổ sau quá liều có thể gây nguy cơ hít phải chất nôn khi gây nôn.
- Phải bắt đầu theo dõi tim mạch ngay và theo dõi điện tâm đồ liên tục để phát hiện loạn nhịp có thể xảy ra. Nếu áp dụng liệu pháp chống loạn nhịp, không dùng disopyramide, procainamide và quinidine, vì cũng gây tác dụng kéo dài QT, cộng hợp với tác dụng của risperidone. Tác dụng chẹn alpha adrenergic của bretylium cũng cộng hợp với tác dụng của risperidone dẫn đến hạ huyết áp. Do đó, nên dùng những thuốc chống loạn nhịp khác ngoài những thuốc kể trên.
- Không có thuốc giải độc đặc hiệu với risperidone, cần dùng những biện pháp hỗ trợ thích hợp. Ðiều trị hạ huyết áp và suy tuần hoàn bằng truyền dịch tĩnh mạch và/hoặc cho thuốc tác dụng giống giao cảm (không dùng epinephrine và dopamine, vì kích thích beta có thể tăng thêm hạ huyết áp do tác dụng chẹn alpha của risperidone gây nên).
- Trong trường hợp có triệu chứng ngoại tháp nặng, dùng thuốc kháng cholinergic.
- Theo dõi chặt chẽ cho tới khi người bệnh hồi phục.

Chống chỉ định

Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc.
Người bệnh dùng quá liều barbiturate, chế phẩm có thuốc phiện, rượu hoặc các chế phẩm có chứa cồn.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Không dùng risperidone cho người trong thời kỳ mang thai.
Không rõ risperidone có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Người đang dùng risperidone không nên cho con bú.

Tương tác

Do risperidone có tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương, vì vậy phải dùng liều risperidone thấp hơn khi phối hợp với những thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương khác và rượu.
Risperidone có thể đối kháng với tác dụng của levodopa và thuốc chủ vận dopamine. Việc sử dụng lâu dài carbamazepine cùng với risperidone có thể làm tăng tác dụng của risperidone.
Quinidine có thể làm tăng tác dụng blốc nhĩ-thất của risperidone.
Risperidone có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chống tăng huyết áp.
Việc sử dụng clozapine với risperidone có thể làm tăng tác dụng của risperidone.
Trong tất cả những trường hợp này, cần phải điều chỉnh liều lượng.
Để tránh tương tác giữa các thuốc, thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ về những thuốc đang sử dụng.

Tác dụng ngoại ý

- Trong khi điều trị:
Thường gặp: chóng mặt, tăng kích thích, lo âu, ngủ gà, triệu chứng ngoại tháp, nhức đầu, hội chứng Parkinson; táo bón, buồn nôn, nôn, khó tiêu, đau bụng, chán ăn, tăng tiết nước bọt, đau răng; viêm mũi, ho, viêm xoang, viêm họng, khó thở; ban, da khô, tăng tiết bã nhờn; đau khớp, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp tư thế; mắt mờ, đau lưng, đau ngực, sốt, mệt mỏi, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, rối loạn chức năng sinh dục.
Hiếm gặp: giảm tập trung, trầm cảm, lãnh đạm, phản ứng tăng trương lực, sảng khoái, tăng dục tình, mất trí nhớ, nói khó, chóng mặt, trạng thái sững sờ, dị cảm, lú lẫn; đầy hơi, tiêu chảy, tăng ngon miệng, viêm miệng, phân đen, khó nuốt, trĩ, viêm dạ dày; thở nhanh, co thắt phế quản, viêm phổi, thở rít; tăng huyết áp, giảm huyết áp, phù, blốc nhĩ thất, nhồi máu cơ tim; tăng hoặc giảm ra mồ hôi, trứng cá, rụng tóc lông; rối loạn điều tiết, khô mắt; giảm natri-huyết, tăng hoặc giảm cân, tăng creatine phosphokinase, khát, đái tháo đường, tiết sữa không thuộc kỳ cữ, mất kinh, đau kinh, to vú đàn ông; đái dầm, đái ra máu, đái khó, đau vú phụ nữ, chảy máu giữa kỳ kinh nguyệt, chảy máu âm đạo; chảy máu cam, ban xuất huyết, thiếu máu; rét run, khó chịu, triệu chứng giống bệnh cảm cúm.
- Thường gặp khi ngừng thuốc: triệu chứng ngoại tháp, chóng mặt, tăng động, ngủ gà và buồn nôn.

Thận trọng

Có thể giảm thiểu nguy cơ xảy ra hạ huyết áp thế đứng và ngất trong khi điều trị với risperidone bằng cách hạn chế liều ban đầu ở 1mg x 2 lần/ngày, cho người lớn bình thường và 0,5mg x 2 lần/ngày, cho người cao tuổi hoặc người suy nhược, người có suy giảm chức năng thận hoặc gan, và người dễ bị hoặc có nguy cơ bị hạ huyết áp.
Ở người có bệnh tim mạch (xơ cứng động mạch nặng, suy tim, rối loạn dẫn truyền), bệnh mạch máu não, hoặc những trạng thái dễ bị hạ huyết áp (ví dụ: mất nước, giảm lưu lượng máu, liệu pháp chống tăng huyết áp đồng thời), và ở người có tiền sử động kinh, co cứng cơ hoặc hội chứng Parkinson, cần phải dùng liều thấp hơn và bắt đầu điều trị với liều thấp.
Vì risperidone có thể làm rối loạn khả năng phán đoán, suy nghĩ và kỹ năng vận động, người bệnh không nên vận hành những máy móc nguy hiểm, kể cả xe gắn động cơ, cho tới khi biết chắc là risperidone không gây tác dụng không mong muốn nêu trên.

Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30^oC.

Phân loại ATC

N05AX08 - risperidone

Trình bày/Đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 3 vỉ x 10 viên.