Pantostad

Nhà sản xuất

Stellapharm J.V.

Nhà phân phối

Khuong Duy

Thành phần

Mỗi viên: Pantoprazol (dưới dạng Pantoprazol natri sesquihydrat) 20mg hay 40mg.

Mô tả

Viên nén bao phim tan trong ruột, màu vàng, hình oval, hai mặt khum, trơn.

Dược lực học

Pantoprazol là thuốc ức chế bơm proton, ức chế giai đoạn cuối trong quá trình tạo thành acid ở dạ dày bằng liên kết đồng hóa trị với hệ men (H⁺, K⁺)-ATPase tại bề mặt kích thích bài tiết của tế bào thành dạ dày. Cơ chế này dẫn đến ức chế cả hai cơ chế tiết acid dạ dày thông thường và do các tác nhân kích thích. Sự gắn kết với hệ men (H⁺, K⁺)-ATPase sẽ làm tác dụng kháng tiết acid kéo dài hơn 24 giờ.

Dược động học

Pantoprazol được hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh huyết tương sau khi uống khoảng 2-2,5 giờ. Sinh khả dụng đường uống dạng viên nén bao tan trong ruột đạt khoảng 77%, không có sự khác biệt khi uống đơn liều hay đa liều. Khoảng 98% pantoprazol gắn kết với protein huyết tương. Thuốc được chuyển hóa rộng rãi ở gan, chủ yếu qua cytochrom P450 isoenzym CYP2C19 thành desmethylpantoprazol; một lượng nhỏ cũng được chuyển hóa bởi CYP3A4, CYP2D6 và CYP2C9. Các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 80%), phần còn lại được thải trừ qua mật. Thời gian bán thải sau cùng khoảng 1 giờ và kéo dài hơn ở bệnh nhân suy gan; ở bệnh nhân xơ gan thời gian bán thải khoảng 3-6 giờ. Mặc dù thời gian bán thải ở người chuyển hóa thuốc chậm được báo cáo từ 3,5 đến 10 giờ, có sự tích lũy rất nhỏ xảy ra ở liều dùng mỗi ngày một lần.

Chỉ định/Công dụng

- Hội chứng trào ngược dạ dày-thực quản (GERD).
- Loét đường tiêu hóa.
- Phòng ngừa loét do thuốc kháng viêm không steroid.
- Tình trạng tăng tiết bệnh lý (hội chứng Zollinger-Ellison).

Liều lượng & Cách dùng

Nên uống ngày một lần vào buổi sáng.
- Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản:
+ Liều thường dùng từ 20-40 mg x 1 lần/ngày trong 4 tuần, có thể kéo dài đến 8 tuần khi cần thiết.
+ Điều trị duy trì: điều trị tiếp tục với liều 20-40 mg mỗi ngày. Đối với những trường hợp tái phát nên điều trị với liều 20 mg mỗi ngày.
- Loét đường tiêu hóa: Liều thường dùng là 40 mg x 1 lần/ngày. Thời gian điều trị từ 2-4 tuần đối với loét tá tràng hoặc 4-8 tuần đối với loét dạ dày lành tính. Để diệt tận gốc Helicobacter pylori, có thể kết hợp pantoprazol với hai kháng sinh trong một phác đồ trị liệu phối hợp bộ ba 1 tuần (1-week triple therapy). Phác đồ hiệu quả bao gồm pantoprazol 40 mg x 2 lần/ngày kết hợp với clarithromycin 500 mg x 2 lần/ngày và amoxicillin 1 g x 2 lần/ngày hoặc metronidazol 400 mg x 2 lần/ngày.
- Phòng ngừa loét do thuốc kháng viêm không steroid: Liều 20 mg/ngày.
- Điều trị tình trạng tăng tiết bệnh lý (hội chứng Zollinger-Ellison): Liều khởi đầu là 80 mg mỗi ngày, hiệu chỉnh liều khi cần thiết. Có thể dùng liều lên đến 240 mg mỗi ngày. Nếu liều dùng mỗi ngày trên 80 mg, nên chia làm 2 lần.
- Bệnh nhân suy gan: Cần giảm liều pantoprazol ở bệnh nhân suy gan nặng hoặc dùng liều cách ngày. Liều tối đa mỗi ngày không quá 20 mg hoặc không quá 40 mg đối với liều cách ngày.
- Bệnh nhân suy thận: Liều tối đa không quá 40 mg/ngày.

Quá Liều

- Kinh nghiệm ở các bệnh nhân dùng liều quá cao pantoprazol còn hạn chế. Cũng có các báo cáo được thực hiện ở các bệnh nhân dùng một lượng pantoprazol như nhau (400 mg và 600 mg) mà không có tác dụng phụ nào.
- Pantoprazol không được loại trừ qua thẩm tách máu. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với pantoprazol, bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc dẫn xuất benzimidazol khác (như esomeprazol, lansoprazol, omeprazol, rabeprazol).

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát pantoprazol trên phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có gây độc tính sinh sản. Chưa biết các nguy cơ trên người. Pantoprazol không nên dùng trong thời kỳ mang thai ngoài trừ trường hợp thật cần thiết.
Phụ nữ cho con bú: Thuốc được phân bố trong sữa mẹ, ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc do các nguy cơ tiềm ẩn cho trẻ bú mẹ.

Tương tác

- Thuốc có độ hấp thu phụ thuộc pH của dạ dày: Tương tác dược động theo lý thuyết có thể xảy ra khi dùng đồng thời pantoprazol với các thuốc mà độ hấp thu phụ thuộc pH của dạ dày (như ampicillin ester, muối sắt, ketoconazol); có thể làm tăng hoặc giảm độ hấp thu của thuốc khi tăng pH của dạ dày.
- Thuốc chuyển hóa qua hệ thống men gan: Pantoprazol chuyển hóa rộng rãi ở gan, chủ yếu qua cytochrom P-450 (CYP) isoenzym 2C19, chuyển hóa ít hơn qua isoenzym CYP3A4, CYP2D6 và CYP2C9. Tuy nhiên, thử nghiệm lâm sàng cho thấy không có tương tác có ý nghĩa quan trọng giữa pantoprazol và các thuốc khác chuyển hóa qua cùng isoenzym.
- Warfarin: Tăng chỉ số INR và thời gian prothrombin khi dùng đồng thời warfarin với các thuốc ức chế bơm proton, kể cả pantoprazol. Khả năng chảy máu bất thường và tử vong; theo dõi INR và thời gian prothrombin tăng khi pantoprazol được dùng đồng thời với warfarin.
- Sucralfat: Có thể làm chậm hấp thu và giảm sinh khả dụng của các thuốc ức chế bơm proton (như lansoprazol, omeprazol); nên uống thuốc ức chế bơm proton ít nhất 30 phút trước khi dùng sucralfat.

Tác dụng ngoại ý

Nhìn chung, pantoprazol dung nạp tốt ngay cả khi điều trị ngắn hạn và dài hạn. Các thuốc ức chế bơm proton làm giảm độ acid ở dạ dày, có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.
Thường gặp
- Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu.
- Da: Ban da, mày đay.
- Cơ khớp: Đau cơ, đau khớp.
Ít gặp
- Toàn thân: Suy nhược, choáng váng, chóng mặt, mất ngủ.
- Da: Ngứa.
- Gan: Tăng enzym gan.
Hiếm gặp
- Toàn thân: Toát mồ hôi, phù ngoại biên, tình trạng khó chịu, phản vệ.
- Da: Ban dát sần, trứng cá, rụng tóc, viêm da tróc vảy, phù mạch, hồng ban đa dạng.
- Tiêu hóa: Viêm miệng, ợ hơi, rối loạn tiêu hóa.
- Mắt: Nhìn mờ, chứng sợ ánh sáng.
- Thần kinh: Mất ngủ, ngủ gà, tình trạng kích động hoặc ức chế, ù tai, run, nhầm lẫn, ảo giác, dị cảm.
- Máu: Tăng bạch cầu ưa acid, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
- Nội tiết: Liệt dương, bất lực ở nam giới.
- Tiết niệu: Đái máu, viêm thận kẽ.
- Gan: Viêm gan, vàng da, bệnh não ở người suy gan, tăng triglycerid.
- Rối loạn ion: Giảm natri máu.

Thận trọng

- Điều trị lâu dài: Sử dụng các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và xương sống, chủ yếu xảy ra ở người già hoặc khi có các yếu tố nguy cơ khác.
Các nghiên cứu quan sát cho thấy các thuốc ức chế bơm proton làm tăng nguy cơ gãy xương từ 10 đến 40%, vài trường hợp có thể do các yếu tố khác.
Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương phải được chăm sóc theo hướng dẫn lâm sàng hiện hành và cần bổ sung đầy đủ vitamin D và calci.
- Hạ magnesi huyết: Đã có báo cáo hạ magnesi huyết nặng trên bệnh nhân điều trị với các thuốc ức chế bơm proton trong ít nhất 3 tháng và hầu hết các trường hợp điều trị khoảng 1 năm. Các triệu chứng của hạ magnesi huyết nặng có thể xảy ra như mệt mỏi, co cứng cơ, mê sảng, co giật, choáng váng và loạn nhịp thất nhưng các triệu chứng trên có thể xảy ra âm ỉ và không được chú ý đến. Ở phần lớn các bệnh nhân bị hạ magnesi huyết, tình trạng bệnh được cải thiện sau khi bổ sung magnesi và ngưng dùng các thuốc ức chế bơm proton.
Nên lưu ý đo nồng độ magnesi trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ trong khi điều trị cho những bệnh nhân cần điều trị lâu dài hoặc phải dùng thuốc ức chế bơm proton đồng thời với digoxin hay những thuốc gây hạ magnesi huyết (ví dụ thuốc lợi tiểu).
- Tác động trên hệ tiêu hóa: Việc đáp ứng triệu chứng khi điều trị với pantoprazol không ngăn sự tiến triển của khối u dạ dày.
Cần loại trừ khả năng loét đường tiêu hóa ác tính trước khi dùng thuốc vì pantoprazol có thể che lấp triệu chứng do đó làm muộn chẩn đoán.
- Tác động trên gan: Đã có báo cáo về tăng nhẹ và thoáng qua ALT (SGPT) huyết thanh khi điều trị với pantoprazol đường uống.
- Kém hấp thu cyanocobalamin: Giảm acid dịch vị hoặc chứng thiếu toan dịch vị do điều trị hằng ngày với các thuốc ức chế tiết acid trong thời gian dài (hơn 3 năm) có thể làm giảm hấp thu cyanocobalamin.
- Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.
- Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây tác dụng phụ như choáng váng và rối loạn thị giác. Nếu xảy ra các tác dụng phụ này, bệnh nhân không nên lái xe hay vận hành máy móc.