Nhà sản xuất

Adamed Group

Nhà phân phối

VP Pharma

Thành phần

Mỗi viên: Amlodipin (dưới dạng amlodipin besylat) 5mg.

Dược lực học

Nhóm điều trị: Chất đối kháng canxi, dẫn chất của dihydropyridine.
Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridine, chất ức chế dòng ion calcium (chất ức chế kênh calcium chậm hay chất đối kháng ion calcium) và ức chế dòng ion calcium đi qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Cơ chế hạ huyết áp của amlodipin dựa trên tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Amlodipin có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc có thể dùng điều trị bệnh nhân suy tim còn bù.
Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose. Do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường.
Ở bệnh nhân cao huyết áp amlodipin giảm huyết áp cả tư thế đứng, tư thế nằm và trọng lượng của thất trái. Vì amlodipin có tác dụng chậm nên ít khi có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.
Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (giảm hậu gánh). Vì tần số tim không bị tác động, giảm hậu gánh làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Điều này làm giảm đau thắt ngực. Ngoài ra, amlodipin làm giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. Sự giãn mạch làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal). Điều này làm giảm nhu cầu nitroglycerin do đó nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng amlodipin phối hợp với thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùng cùng với nitrate.

Dược động học

Sau khi dùng đường uống, amlodipin hấp thu tốt và nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khi uống liều khuyến cáo từ 6-12 giờ. Khả dụng sinh học: 64-80%. Thể tích phân bố: xấp xỉ 21 L/kg. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Thời gian bán thải trong huyết tương: 30-50 giờ và nồng độ ổn định trong huyết tương đạt từ 7-8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày một lần. Amlodipin bài tiết chủ yếu qua gan và đào thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Đối với các bệnh nhân suy gan, thời gian bán thải của amlodipin tăng, do vậy có thể cần phải giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.

Chỉ định/Công dụng

Tăng huyết áp.
Điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.
Đau thắt ngực có yếu tố co mạch (đau thắt ngực kiểu prinzmetal).
Amlodipin có thể sử dụng điều trị riêng rẽ hoặc điều trị phối hợp với các thuốc hạ huyết áp hoặc chống đau thắt ngực khác.

Liều lượng & Cách dùng

Dùng đường uống.
Không cần kiêng thức ăn, đồ uống khi sử dụng thuốc.
Bệnh cao huyết áp
Liều khuyến cáo ban đầu là 5mg một ngày. Trong một số trường hợp (nhẹ cân, người già, suy giảm chức năng gan, đang sử dụng thuốc hạ huyết áp khác) liều khởi đầu là 2,5mg một ngày. Liều tối đa là 10mg trong 1 ngày.
Bệnh đau thắt ngực ổn định
Liều khuyến cáo là 5-10mg trong 1 ngày. Bệnh nhân nặng dùng 10 mg/ngày. Bệnh nhân suy giảm chức năng gan liều khuyến cáo bắt đầu từ 5 mg/ngày.
Thuốc này không yêu cầu thay đổi liều đối với bệnh nhân suy thận.

Cảnh báo

Không dùng Amlodipin trong trường hợp sốc tim, triệu chứng lâm sàng đặc trưng là hẹp động mạch chủ, chứng đau thắt ngực không ổn định (ngoại trừ trường hợp đau thắt ngực Prinzmetal).
Trong một số trường hợp, đặc biệt là các bệnh nhân hẹp động mạch sử dụng các thuốc đối kháng canxi hoặc tăng liều trước đó có thể dẫn đến suy giảm chứng đau thắt ngực hoặc nhồi máu cơ tim cấp tính.
Suy thận: Amlodipin chuyển hóa thành các chất chuyển hóa không hoạt tính với 10% bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Các thay đổi về nồng độ trong huyết tương của amlodipin không liên quan đến mức độ suy thận. Amlodipin có thể sử dụng cho những bệnh nhân này với liều thông thường. Amlodipin không thể thẩm phân được.
Bệnh nhân suy gan: Thời gian bán thải của amlodipin kéo dài ở những bệnh nhân suy gan và chưa xác định được liều khuyến cáo. Do đó, nên dùng thuốc thận trọng ở những bệnh nhân này.

Quá Liều

Ở người, dữ liệu khi dùng thuốc quá liều do cố ý còn hạn chế. Trong một số trường hợp, rửa dạ dày có thể hữu ích. Các số liệu hiện có đã gợi ý rằng quá liều với lượng lớn có thể dẫn đến giãn mạch ngoại vi quá độ với hệ quả hạ huyết áp toàn thân rõ rệt và có khả năng kéo dài. Tác dụng hạ huyết áp ảnh hưởng đến tình trạng lâm sàng do quá liều amlodipin cần biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm kiểm tra thường xuyên chức năng tim và hô hấp, kê cao tứ chi, và theo dõi thể tích dịch tuần hoàn và lượng nước tiểu. Nếu không có chống chỉ định, một chất co mạch có thể giúp phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp. Có thể tiêm tĩnh mạch calcium gluconate để hồi phục lại tác dụng chẹn kênh calcium. Do amlodipin gắn kết chặt chẽ với protein, thẩm phân hầu như không mang lại kết quả.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với amlodipin, các dẫn chất của dihydropyridin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Hạ huyết áp đột ngột.
Sốc (bao gồm cả sốc tim).
Tắc nghẽn đường ra tâm thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ ở mức độ nặng).
Suy tim sung huyết khi huyết động chưa ổn định sau nhồi máu cơ tim cấp.
Trẻ em.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Tính an toàn của amlodipin trong thai kỳ hay lúc nuôi con bú ở người chưa được xác định. Amlodipin không thể hiện độc tính trong nghiên cứu sinh sản ở động vật ngoài tác dụng làm chậm chuyển dạ và kéo dài cuộc sinh ở chuột cống với liều lượng cao hơn gấp 50 lần liều tối đa được khuyến cáo cho người. Do đó, chỉ sử dụng thuốc trong thai kỳ khi không có thuốc thay thế nào khác an toàn hơn và khi bản thân bệnh gây nguy cơ cao hơn cho người mẹ và thai nhi.
Thời kỳ cho con bú: Chưa có thông tin về sự tích lũy của amlodipin trong sữa mẹ. Do đó, khuyến cáo nên ngừng cho con bú khi sử dụng amlodipin.

Tương tác

Khi sử dụng đồng thời amlodipin và sildenafil mỗi thuốc có tác dụng giảm huyết áp độc lập.
Amlodipin đã được dùng một cách an toàn với thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc ức chế apha và beta, thuốc ức chế men chuyển, nitrate tác dụng kéo dài, nitroglycerin ngậm dưới lưỡi, thuốc kháng viêm không steroid, kháng sinh và thuốc hạ đường huyết đường uống.
Các nghiên cứu đã cho thấy rằng sử dụng amlodipin với digoxin không làm thay đổi nồng độ digoxin trong huyết thanh hay thanh thải digoxin ở thận của người tình nguyện khỏe mạnh, và khi sử dụng đồng thời với cimetidine không làm thay đổi dược động học của amlodipin.
Các số liệu nghiên cứu in vitro với huyết tương người đã chứng minh rằng amlodipin không có tác dụng trên sự gắn kết với protein của các thuốc thử nghiệm (digoxin, phenytoin, warfarin hay indomethacin).
Ở nam giới tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng đồng thời amlodipin không làm thay đổi đáng kể tác dụng của warfarin trên thời gian prothrombin.
Các nghiên cứu dược động học của cyclosporin cho thấy amlodipin không làm thay đổi đáng kể dược động học của cyclosporin.

Tác dụng ngoại ý

Tác dụng không mong muốn của thuốc được xác định như sau:
Rất thường gặp (ADR ≥1/10); Thường gặp (1/100≤ADR<1/10); Ít gặp (1/1.000≤ADR<1/100); Hiếm gặp (1/10.000≤ADR<1/1.000); Rất hiếm gặp (ADR<10.000).
Thường gặp: đánh trống ngực, chóng mặt, đau đầu, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, bừng mặt, phù nề.
Ít gặp: rối loạn nhịp tim bao gồm nhịp nhanh thất và rung tâm nhĩ, nhịp tim chậm, đau ngực, ngất, nhịp tim nhanh, chóng mặt tư thế, hạ huyết áp, thiếu máu cục bộ ngoại vi, giảm bạch cầu, ban xuất huyết, giảm tiểu cầu; giảm xúc giác, đau thần kinh ngoại vi, chứng tăng cảm đau, run, khô miệng, toát mồ hôi, mệt mỏi suy nhược, mất ngủ, tăng hưng phấn thần kinh, trầm cảm, ác mộng, lo lắng, mất nhân cách, rối loạn tình dục ở phụ nữ và nam giới; rối loạn thị giác, viêm kết mạc, song thị, đau nhãn cầu; ù tai, chán ăn, táo bón, khó tiêu, tiêu chảy, đầy hơi, nôn, sưng lợi, đau khớp, thoái hóa xương khớp, chuột rút và đau cơ bắp, đau lưng, tê cứng, chứng khó thở, chảy máu cam, đa niệu, rối loạn tiểu tiện, đái dầm, ngứa, phát ban; tăng đường huyết, chứng khát; phản ứng dị ứng, cơ thể tăng cân, nóng bừng, mệt mỏi.
Hiếm gặp: suy tim, loạn tim, ngoại tâm thu, mất điều hòa vận động, loạn vị giác, ảo giác khứu giác, đau nửa đầu, chứng hay quên, thờ ơ, kích thích, thèm ăn, rối loạn sinh hoạt, viêm kết mạc chấn thương; viêm dạ dày, phân lỏng, yếu cơ, run, tăng trương lực cơ; ho, viêm mũi, bí tiểu, đa niệu; đổi màu da, rụng tóc, nổi mề đay, khô da, viêm da, da lạnh và ẩm ướt.
Rất hiếm gặp: tăng enzym gan, vàng da, ứ mật, chứng vú to ở đàn ông.

Thận trọng

Chưa có bằng chứng về việc amlodipin có thể gây tác dụng phụ lên lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần phải thận trọng vì nguy cơ có thể xảy ra tác dụng phụ khi sử dụng thuốc như: chóng mặt, tăng hưng phấn thần kinh, ngất.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín ở nhiệt độ dưới 30^oC. Tránh ánh sáng.

Phân loại ATC

C08CA01

Trình bày/Đóng gói

Viên nén: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 9 vỉ x 10 viên.