Nhà sản xuất

Medochemie

Thành phần

Mỗi viên: Omeprazole (dưới dạng hạt bao tan trong ruột) 20mg.

Dược lực học

Omeprazole ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế có hồi phục hệ enzym hydro - kali adenosin triphosphat (còn gọi là bơm proton) ở tế bào viền của dạ dày. Tác dụng nhanh, kéo dài nhưng hồi phục được. Omeprazole không có tác dụng lên thụ thể (receptor) acetylcholin hay thụ thể histamin. Ðạt tác dụng tối đa sau khi uống thuốc 4 ngày.

Dược động học

Omeprazole là một acid không bền, được dùng bằng đường uống dưới dạng viên nang chứa hạt bao tan trong ruột. Omeprazole được hấp thu hoàn toàn ở ruột non sau khi uống từ 3 đến 6 giờ. Khả dụng sinh học khoảng 60%. Thức ăn không ảnh hưởng lên sự hấp thu thuốc ở ruột.
Sự hấp thu omeprazole phụ thuộc vào liều uống. Thuốc có thể tự làm tăng độ hấp thu và khả dụng sinh học của nó do ức chế dạ dày bài tiết acid. Thuốc gắn nhiều vào protein huyết tương (khoảng 95%) và được phân bố ở các mô, đặc biệt là ở tế bào viền của dạ dày. Khả dụng sinh học của liều uống một lần đầu tiên là khoảng 35%, nhưng sẽ tăng lên khoảng 60% khi uống tiếp theo mỗi ngày một liều. Tuy nửa đời thải trừ ngắn (khoảng 40 phút), nhưng tác dụng ức chế bài tiết acid lại kéo dài, nên có thể dùng mỗi ngày chỉ 1 lần.
Omeprazole hầu như được chuyển hóa hoàn toàn tại gan, đào thải nhanh chóng, chủ yếu qua nước tiểu (80%), phần còn lại theo phân. Các chất chuyển hóa đều không có hoạt tính, nhưng lại tương tác với nhiều thuốc khác do tác dụng ức chế các enzym của cytochrom P450 của tế bào gan.
Dược động học của thuốc không bị thay đổi có ý nghĩa ở người cao tuổi hay người bệnh bị suy chức năng thận. Ở người bị suy chức năng gan, thì khả dụng sinh học của thuốc tăng và độ thanh thải thuốc giảm, nhưng không có tích tụ thuốc và các chất chuyển hóa của thuốc trong cơ thể.

Chỉ định/Công dụng

Medoprazole được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Điều trị và làm giảm triệu chứng trào ngược thực quản bao gồm viêm thực quản trào ngược.
- Bệnh loét dạ dày lành tính và loét tá tràng.
- Chứng khó tiêu do acid.
- Điều trị và dự phòng loét dạ dày lành tính, loét tá tràng và sự bào mòn dạ dày-tá tràng do các thuốc kháng viêm non-steroid (NSAID) ở các bệnh nhân đang được điều trị với NSAID hoặc các bệnh nhân có tiền sử bị loét dạ dày nhưng cần phải tiếp tục điều trị với các NSAID.
- Đề phòng viêm phổi do hít phải dịch vị trong các ca phẫu thuật có sử dụng thuốc gây mê toàn thân.
- Hội chứng Zollinger Ellison.
- Kết hợp với các chế độ điều trị kháng khuẩn thích hợp trong điều trị diệt Helicobacter pylori và đề phòng tái phát loét tiêu hoá ở các bệnh nhân nhiễm H. pylori có kèm loét.

Liều lượng & Cách dùng

Viên nang dùng đường uống, thuốc được uống nguyên viên với nước, không nên nghiền hoặc nhai viên thuốc.
Người lớn:
Điều trị và làm giảm triệu chứng trào ngược thực quản bao gồm viêm thực quản trào ngược:
Liều thông thường Omeprazole 20 mg mỗi ngày trong 4-8 tuần tùy thuộc vào độ nặng của bệnh và mức độ dai dẳng của triệu chứng.
Đối với các bệnh nhân viêm thực quản trào ngược, một bệnh rất khó chữa đối với các chế độ điều trị khác, đơn liều Omeprazole 40 mg/ngày thường cho hiệu quả trong vòng 8 tuần điều trị. Nếu cần thiết các bệnh nhân có thể điều trị duy trì ở mức liều 20 mg, 1 lần/ngày.
Bệnh loét dạ dày lành tính và loét tá tràng: Liều thông thường omeprazole 20 mg, 1 lần/ngày. Trong hầu hết các trường hợp bệnh nhân bị loét dạ dày thường khỏi sau 8 tuần điều trị và các bệnh nhân loét tá tràng thường khỏi sau 4 tuần điều trị. Các trường hợp bệnh nặng hoặc bệnh tái phát, liều có thể tăng lên 40 mg, 1 lần/ngày.
Chứng khó tiêu do acid: Liều thông thường Omeprazole 10 mg hoặc 20 mg, 1 lần/ngày trong 2-4 tuần. Trường hợp bệnh nhân không đáp ứng sau 4 tuần điều trị, hoặc bệnh nhân tái phát nhanh sau khi kết thúc điều trị thì cần tiến hành đánh giá lâm sàng.
Điều trị và dự phòng loét dạ dày lành tính, loét tá tràng và sự bào mòn dạ dày-tá tràng do các thuốc kháng viêm non-steroid (NSAID) ở các bệnh nhân đang điều trị với NSAID hoặc các bệnh nhân có tiền sử bị loét dạ dày nhưng cần phải tiếp tục điều trị với các NSAID:
Liều khuyến cáo Omeprazole 20 mg, 1 lần/ngày trong 4 tuần. Nếu các bệnh nhân không khỏi hẳn sau 4 tuần đầu điều trị thì cần kéo dài đợt điều trị thêm 4 tuần nữa để đạt được kết quả mong muốn.
Liều dự phòng được khuyến cáo Omeprazole 20 mg, 1 lần/ngày.
Đề phòng viêm phổi do hít phải acid  dịch vị trong các ca phẫu thuật có sử dụng thuốc gây mê toàn thân: Omeprazole 40 mg uống vào buổi tối trước khi phẫu thuật, sau đó thêm 1 liều 40 mg, khoảng 2-6 giờ trước khi phẫu thuật.
Hội chứng Zollinger-Ellison: Liều khởi đầu 60 mg Omeprazole, 1 lần/ngày, và kiểm soát bệnh có hiệu quả thường đạt được với khoảng liều từ 20-120 mg mỗi ngày. Khi liều hằng ngày vượt quá 80 mg nên chia liều thành 2 lần.
Điều trị diệt Helicobacter pylori và đề phòng tái phát loét tiêu hoá ở các bệnh nhân nhiễm H. pylori có kèm loét: Liều thông thường 40 mg một lần/ngày hoặc 20 mg hai lần/ngày trong 1-2 tuần phối hợp với hai trong các kháng sinh sau: amoxicillin, clarithromycin, metronidazole (hoặc iinidazole).

Quá Liều

Chưa có kinh nghiệm về sự tính toán khi quá liều. Ở động vật, liều gây độc của omeprazole gây an thần, lú lẫn, giảm hoạt động, hạ thân nhiệt, giảm tần số hô hấp, tăng độ sâu của hô hấp. Không có thuốc giải đặc hiệu cho omeprazole và nó không bị thẩm tách. Nên áp dụng điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Chống chỉ định

Quá mẫn với omeprazole hoặc bất kỳ thành phần nào có trong công thức của thuốc.
Phụ nữ có thai và cho con bú.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Tuy trên thực nghiệm không thấy omeprazole có khả năng gây dị dạng và độc với bào thai, nhưng không nên dùng cho người mang thai, nhất là trong 3 tháng đầu.
Phụ nữ cho con bú: Không nên dùng omeprazole ở người cho con bú. Cho đến nay, chưa tài liệu nghiên cứu nào có kết luận cụ thể về vấn đề này.

Tương tác

Omeprazole không có tương tác quan trọng trên lâm sàng khi được dùng cùng thức ăn, rượu, amoxicillin, bacampicillin, cafein, lidocain, quinidin hay theophylin. Thuốc cũng không bị ảnh hưởng do dùng đồng thời Maalox hay metoclopramid.
Omeprazole có thể làm tăng nồng độ ciclosporin trong máu.
Omeprazole làm tăng tác dụng của kháng sinh diệt trừ H. pylori.
Omeprazole ức chế chuyển hóa của các thuốc bị chuyển hóa bởi hệ enzym trong cytocrom P₄₅₀ của gan và có thể làm tăng nồng độ diazepam, phenytoin và warfarin trong máu. Sự giảm chuyển hóa của diazepam làm cho tác dụng của thuốc kéo dài hơn. Với liều 40 mg/ngày omeprazole ức chế chuyển hóa phenytoin và làm tăng nồng độ của phenytoin trong máu, nhưng liều omeprazole 20 mg/ngày lại có tương tác yếu hơn nhiều. Omeprazole ức chế chuyển hóa warfarin, nhưng lại ít làm thay đổi thời gian chảy máu.
Omeprazole làm tăng tác dụng chống đông máu của dicoumarol.
Omeprazole làm giảm chuyển hóa nifedipin ít nhất là 20% và có thể làm tăng tác dụng của nifedipin.
Clarithromycin ức chế chuyển hóa omeprazole và làm cho nồng độ omeprazole tăng cao gấp đôi.

Tác dụng ngoại ý

Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, chướng bụng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh: Mất ngủ, rối loạn cảm giác, chóng mặt, mệt mỏi.
Da: Nổi mày đay, ngứa, nổi ban.
Gan: Tăng tạm thời transaminase.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Ðổ mồ hôi, phù ngoại biên, quá mẫn bao gồm phù mạch, sốt, phản vệ.
Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm toàn bộ các tế bào máu, ngoại biên, mất bạch cầu hạt.
Thần kinh: Lú lẫn có hồi phục, kích động, trầm cảm, ảo giác ở người bệnh cao tuổi và đặc biệt là ở người bệnh nặng, rối loạn thính giác.
Nội tiết: Vú to ở đàn ông.
Tiêu hóa: Viêm dạ dày, nhiễm nấm Candida, khô miệng.
Gan: Viêm gan vàng da hoặc không vàng da, bệnh não ở người suy gan.
Hô hấp: Co thắt phế quản.
Cơ-xương: Ðau khớp, đau cơ.
Niệu-dục: Viêm thận kẽ.

Thận trọng

Omeprazole được chuyển hoá mạnh ở gan, sự giảm liều là cần thiết ở bệnh nhân suy gan. Các bệnh nhân suy gan có nhiều khả năng mắc phải bệnh não, cần thận trọng và theo dõi sát các bệnh nhân này.
Trong trường hợp điều trị loét dạ dày hoặc chứng khó tiêu do acid phải loại trừ khả năng mắc phải bệnh dạ dày ác tính trước khi bắt đầu điều trị, vì việc điều trị này có thể làm ẩn đi các triệu chứng và làm chậm trễ sự chẩn đoán bệnh.
Trước khi sử dụng Medoprazole trong các chế độ kết hợp với kháng sinh để tiêu diệt H. pylori, các bác sỹ nên tham khảo thông tin đầy đủ của từng kháng sinh cho việc chỉ định.
Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt.

Bảo quản

Giữ thuốc ở nơi thoáng mát, nhiệt độ không quá 25^oC. Tránh ánh sáng.

Phân loại ATC

A02BC01

Trình bày/Đóng gói

Viên nang: hộp 2 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.