Tên chung quốc tế: Glycerol (glycerin).

Mã ATC: A06AG04, A06AX01.

Loại thuốc: Nhuận tràng thẩm thấu, thuốc thẩm thấu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng uống: Glycerin 50% với kali sorbat trong tá dược lỏng và vị chanh.

Viên đạn trực tràng: 1 g; 1,2 g; 2 g; 2,1 g; 82,5% (các cỡ trẻ em và người lớn).

Dung dịch thụt trực tràng: 2,3 g; 5,6 g: 3 g; 9g.

Thuốc nhỏ mắt: Dung dịch 10 mg/ml, dung dịch 1% (có chứa benzalkonium clorid).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Glycerol là một tác nhân loại nước qua thẩm thấu, có các đặc tính hút ẩm và làm trơn. Khi uống, glycerol làm tăng tính thẩm thấu huyết tương, làm cho nước thẩm thấu từ các khoang ngoài mạch máu đi vào huyết tương.

Glycerol đã được uống để làm giảm tạm thời nhãn áp và thể tích dịch kính trước và sau phẫu thuật mắt và để phụ trị trong điều trị glôcôm cấp. Thuốc bắt đầu tác dụng nhanh (10 - 30 phút), làm giảm tối đa nhãn áp khoảng 1 - 1,5 giờ sau khi uống một liều. Thời gian tác dụng kéo dài khoảng 5 giờ. Dung dịch uống thường có vị khó uống, có thể cho uống lạnh hoặc kèm hương vị để dễ uống. Glycerol có thể dùng ngoài để giảm phù nề giác mạc, nhưng vì tác dụng là tạm thời nên chủ yếu chỉ được dùng để làm thuận lợi cho việc khám và chẩn đoán nhãn khoa (thuốc tra mắt Ophthalgan). Glycerol đã được dùng uống hoặc tiêm tĩnh mạch để giảm áp lực nội sọ trong các trường hợp bệnh nhồi máu não hoặc đột quỵ, hội chứng Reye, viêm màng não nhiễm khuẩn.

Glycerol thường được dùng qua đường trực tràng dưới dạng thuốc đạn hoặc dung dịch để tăng áp lực thẩm thấu trong đại tràng và do đó thúc đẩy thải phân khi táo bón. Thuốc thường có tác dụng trong vòng 15 - 30 phút. Thuốc còn có tác dụng kích thích đại tràng tại chỗ, gây trơn và làm mềm phân.

Dược động học

Khi uống: Glycerol dễ dàng hấp thụ ở ống tiêu hóa.

Trực tràng: Hấp thu kém.

Chuyển hóa: Glycerol chuyển hóa chủ yếu ở gan, 20% chuyển hóa ở thận. Chỉ có một phần nhỏ thuốc không chuyển hóa đào thải vào nước tiểu. Thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết thanh khi uống trong vòng 60 - 90 phút.

Nửa đời thải trừ: 30 - 45 phút.

Chỉ định

Táo bón.

Giảm phù nề giác mạc, giảm áp lực nhãn cầu. Giảm áp lực nội sọ (ít sử dụng trên lâm sàng).

Trẻ sơ sinh: Nhuận tràng để thúc đẩy bài tiết bilirubin bằng cách làm giảm tuần hoàn ruột - gan, giảm thời gian vận chuyển ở đường tiêu hoá và kích thích tống phân xu.

Chống chỉ định

Quá mẫn với glycerol hoặc bất kỳ một thành phần nào của thuốc.

Phù phổi, mất nước nghiêm trọng, khó tiểu tiện.

Khi gây tê hoặc gây mê vì có thể gây nôn.

Thận trọng

Glycerol phải được dùng thận trọng đối với người bệnh bị bệnh tim, thận hay gan vì glycerol làm tăng gánh tuần hoàn gây phù phổi cấp. Glycerol có thể gây tăng glucose huyết và glucose niệu, vì thế cần thận trọng khi dùng cho người bệnh đái tháo đường.

Glycerol cũng phải dùng thận trọng với người bệnh bị mất nước, người bệnh cao tuổi.

Glycerol có thể gây kích ứng khi dùng tại chỗ. Trước khi dung glycerol có thể dùng trước một thuốc tê.

Phải thận trọng khi tiêm tĩnh mạch glycerol vì có thể gây huyết tán, hemoglobin niệu và suy thận cấp.

Thời kỳ mang thai

Tính an toàn của thuốc chưa được xác định. Glycerol có thể sử dụng trong quá trình mang thai nếu thực sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chưa được biết glycerol có vào sữa hay không, nhưng do tính an toàn của thuốc chưa được xác định nên phải thận trọng đối với phụ nữ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng không mong muốn bao gồm buồn nôn, nôn, đau đầu, lú lẫn và mất định hướng. Trường hợp nặng có thể gây mất nước trầm trọng, loạn nhịp tim, hôn mê nguy hiểm đến tính mạng.

Thường gặp, ADR > 1/100

TKTW: Đau đầu.

Tiêu hóa: Nôn.

Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1 000

TKTW: Choáng váng, lú lẫn.

Nội tiết và chuyển hóa: Uống nhiều.

Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn.

Các triệu chứng khác: Khát.

Hiếm gặp, ADR <1/1 000

Tim mạch: Loạn nhịp tim

TKTW: Đau.

Nội tiết và chuyển hóa: Tăng glucose huyết, mất nước

Cục bộ: Kích ứng trực tràng, đau rát, co rút.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi sử dụng tại chỗ hay ở trực tràng, glycerol có thể gây kích ứng.

Có thể sử dụng một thuốc tê trước khi dùng glycerol tại chỗ để giảm khả năng gây phản ứng đau.

Liều lượng và cách dùng

Chữa táo bón qua đường trực tràng:

Mỗi lần dùng một liều đơn và không nên dùng thường xuyên, chỉ dùng khi cần thiết và thường không nên dùng quá một tuần. Thuốc nhuận tràng dùng trong thời gian dài phải có sự theo dõi của bác sĩ.

Thuốc bắt đầu có tác dụng sau khi dùng khoảng từ 15 - 30 phút. Nếu thuốc không có tác dụng cũng không nên dùng thêm liều nữa.

Trẻ sơ sinh: Liều 0,5 ml/kg, dưới dạng dung dịch thụt.

Trẻ em dưới 6 tuổi: Dùng 1 viên đạn trực tràng trẻ em nếu cần, hay 2 - 5 ml glycerol dưới dạng dung dịch thụt.

Trẻ em trên 6 tuổi và người lớn: Dùng 1 viên đạn trực tràng người lớn nếu cần, hay 5 - 15 ml glycerol dưới dạng dung dịch thụt.

Người lớn và trẻ em:

Giảm phù nề giác mạc trước khi khám: Mỗi 3 - 4 giờ nhỏ 1 - 2 giọt dung dịch nhỏ mắt vào mắt.

Giảm áp lực nhãn cầu: Uống với liều 1 - 1,8 g/kg thể trọng trước khi mổ 1 - 1,5 giờ, cách 5 giờ uống 1 lần. Thuốc bắt đầu có tác dụng sau khi uống từ 10 - 30 phút và kéo dài trong vòng 4 - 8 giờ.

Giảm áp lực nội sọ: Uống với liều 1,5 g/kg/ngày, chia làm 6 lần hoặc 1 g/kg/lần, cách 6 giờ uống 1 lần. Thuốc bắt đầu có tác dụng sau khi uống từ 10 - 60 phút và kéo dài trong vòng 2 - 3 giờ.

Độ ổn định và bảo quản

Dung dịch glycerol uống cần phải bảo quản trong đồ đựng kín ở nhiệt độ dưới 400C (tốt nhất là 15 - 30 oC). Cần tránh để đông lạnh.

Viên đặt trực tràng: Bảo quản lạnh.

Tương kỵ

Các chất oxy hóa mạnh kết hợp với glycerol tạo thành một hỗn hợp gây nổ. Glycerol cùng với bismut subnitrat hay kẽm oxyd bị biến màu đen khi để ra ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Quá liều có thể gây ỉa chảy nặng, nôn, loạn nhịp tim, kích ứng trực tràng, đau rát trực tràng và co rút, tăng glucose huyết.

Trường hợp quá liều nặng phải ngừng thuốc và đưa người bệnh vào bệnh viện.

A