Nhà sản xuất

Medochemie

Thành phần

Mỗi viên: Carbamazepine 200mg.

Dược lý & CƠ CHẾ TÁC DỤNG:
Carbamazepine có liên quan hóa học với các thuốc chống trầm cảm ba vòng. Cơ chế tác dụng tuy vậy vẫn còn chưa biết đầy đủ. Tác dụng chống co giật liên quan đến giảm tính kích thích nơron và chẹn sinap, chủ yếu bằng cách hạn chế nơron duy trì sự khởi động liên tiếp, ở tần số cao, điện thế hoạt động và bằng cách tác động ở trước sinap để chẹn giải phóng chất dẫn truyền thần kinh, điều này làm giảm dẫn truyền qua sinap.
Carbamazepine có tác dụng chống các cơn đau kịch phát ở người bệnh đau dây thần kinh tam thoa, người đang cai rượu và bị động kinh.
Carbamazepine làm tăng ngưỡng động kinh, làm giảm nguy cơ co cứng và giảm các triệu chứng cai nghiện rượu.

Dược động học

Sau khi uống, Carbamazepine hầu như được hấp thu hoàn toàn, tuy chậm và thất thường. Nồng độ đỉnh huyết thanh đạt được sau khi uống 4-8 giờ. Từ 75 đến 78% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố (Vd): 0,88±0,06 lít/kg ở người lớn và 1,2±0,2 lít/kg ở trẻ em.
Carbamazepine chuyển hóa ở gan tạo thành Carbamazepine - 10, 11 - epoxid cũng có hoạt tính giống như hợp chất mẹ và có nửa đời từ 10 đến 20 giờ. Ở người lớn, chất chuyển hóa epoxid có trong máu với nồng độ từ 10 đến 15% nồng độ của hợp chất mẹ, còn ở trẻ em, tỷ lệ là 20%. Epoxid có thể gây độc thần kinh, đặc biệt khi dùng thuốc đồng thời với phenytoin hoặc phenobarbital, và việc tăng tỷ lệ epoxid hợp chất mẹ có thể giải thích độc tính thần kinh của Carbamazepine ở nồng độ điều trị trong huyết thanh. Epoxid chuyển hóa thành hợp chất bất hoạt và đào thải vào nước tiểu. Chỉ có 3% Carbamazepine bài tiết không thay đổi trong nước tiểu. 15% thuốc tìm thấy trong phân dưới dạng không đổi.

Chỉ định/Công dụng

Taver 200mg được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Kiểm soát cơn động kinh – cơn co giật cục bộ – cơn cứng toàn thân.
- Đau dây thần kinh sinh ba kịch phát.
- Loạn tâm thần hưng – trầm cảm ở các bệnh nhân không đáp ứng với liệu pháp lithi.

Liều lượng & Cách dùng

Động kinh:
Người lớn: Liều khởi đầu 100-200 mg, 1 hoặc 2 lần mỗi ngày. Liều có thể được tăng dần cho đến khi đạt được đáp ứng mong muốn, thường mức liều từ 800-1200 mg. Đối với một vài bệnh nhân liều có thể lên tới 1600-2000 mg.
Người lớn tuổi: Không có các bằng chứng khác nhau trong tính chất về dược động học ở người lớn tuổi, vì vậy không cần chỉnh liều. Tuy nhiên, do tiềm năng tương tác thuốc có thể xảy ra, cần thận trọng khi định liều ở người lớn tuổi.
Trẻ em:
· 1-5 tuổi: 200-400 mg/ngày, chia thành các liều bằng nhau.
· 5-10 tuổi: 400-600 mg/ngày, chia thành các liều bằng nhau.
· 10-15 tuổi: 600-1000 mg/ngày, chia thành các liều bằng nhau.
Các thuốc động kinh có giá trị về mặt lâm sàng nên được chỉ định đơn trị liệu, tuy nhiên đối với liệu pháp phối hợp cũng nên áp dụng chế độ tăng liều từ từ.
Nếu Carbamazepine được chỉ định bổ sung vào liệu pháp chống động kinh đã có trước, thì cũng nên áp dụng chế độ tăng liều từ từ, trong quá trình duy trì hoặc nếu cần thiết thì điều chỉnh liều của các thuốc chống động kinh kia.
Đau dây thần kinh sinh ba:
Liều khởi đầu 200-400 mg (100 mg x 2 lần/ngày ở người lớn tuổi) tăng liều từ từ đến khi hết triệu chứng đau.
Đối với đa số bệnh nhân, hiệu quả giảm đau thường đạt được ở mức liều 200 mg x 3-4 lần/ngày, mặc dù một số bệnh nhân tổng liều hằng ngày có thể lên đến 1600 mg. Sau đó nên giảm liều từ từ đến liều duy trì thấp nhất có thể.
Phòng ngừa loạn hưng-trầm cảm ở các bệnh nhân không đáp ứng với liệu pháp Lithi: Liều khởi đầu 200 mg x 2 lần/ngày. Sau đó tăng liều từ từ đến khi kiểm soát được triệu chứng bệnh, hoặc liều hằng ngày là 1600 mg. Đối với đa số bệnh nhân, liều từ 400-600 mg/ngày, chia thành các liều bằng nhau được ghi nhận là thích hợp.

Quá Liều

Dấu hiệu và triệu chứng:
Các dấu hiệu và triệu chứng đầu tiên xuất hiện sau 1-3 giờ. Nổi bật nhất là các rối loạn thần kinh cơ. Các rối loạn tim mạch nhẹ hơn; các tai biến tim trầm trọng chỉ xảy ra khi dùng liều rất cao (> 60g).
Nếu kèm theo uống rượu hoặc dùng các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, barbiturat hay hydantoin, thì những dấu hiệu và triệu chứng ngộ độc Carbamazepine cấp tính có thể nặng thêm hoặc thay đổi.
Ðiều trị:
Tiên lượng của các trường hợp ngộ độc nặng phụ thuộc chủ yếu vào việc loại bỏ thuốc nhanh chóng, có thể bằng cách gây nôn, rửa dạ dày, làm giảm hấp thu thuốc bằng các biện pháp thích hợp (uống 100g than hoạt, sau đó cứ cách 4 giờ lại uống 50g, cho đến khi bình phục). Nếu các biện pháp trên không thể thực thi, thì phải chuyển ngay đến bệnh viện để đảm bảo các chức năng sống cho người bệnh. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ: Cần theo dõi các chức năng hô hấp, tim (theo dõi điện tâm đồ), huyết áp, nhiệt độ, phản xạ đồng tử, chức năng thận, bàng quang trong một số ngày.

Chống chỉ định

Chống chỉ định đối với các bệnh nhân được biết là quá mẫn với Carbamazepine, các thuốc có cấu trúc liên quan như thuốc trầm cảm loại 3 vòng, hoặc với bất kỳ thành phần nào có trong công thức của viên thuốc.
Bệnh nhân suy gan nặng, hoặc bệnh gan hoạt động, bệnh nhân bị bloc nhĩ thất, tiền sử có cơn porphyria cấp hoặc tiền sử suy tủy xương.
Không dùng Carbamazepine đồng thời với thuốc ức chế MAO, trước khi dùng Carbamazepine cần ngưng dùng các thuốc ức chế MAO trong ít nhất 14 ngày, và tốt nhất là lâu hơn nếu tình trạng lâm sàng không cho phép.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai:
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có đối chứng tốt trên phụ nữ mang thai, và phụ nữ mang thai bị động kinh cần được điều trị thận trọng với Carbamazepine. Carbamazepine có thể đi qua hàng rào nhau thai, và tích lũy ở mô thai.
Bất cứ khi nào cho phép về mặt lâm sàng, các phụ nữ có khả năng mang thai nên được chỉ định Carbamazepine đơn trị liệu, vì tỉ lệ mắc phải các dị tật bẩm sinh ở con của các phụ nữ dùng liệu pháp phối hợp cao hơn con của các phụ nữ dùng đơn liệu pháp.
Phụ nữ cho con bú: Carbamazepine được bài tiết qua sữa mẹ. Cần cân nhắc lợi ích của việc cho bé bú sữa và những tác dụng phụ có thể xảy ra cho bé.

Tương tác

Tương tác thuốc với carbamazepine hầu như hoàn toàn liên quan đến đặc tính gây cảm ứng enzym của thuốc. Tăng khả năng chuyển hóa của các enzym gan có thể làm giảm nồng độ carbamazepine trong máu ở trạng thái ổn định và làm tăng tốc độ chuyển hóa của primidon, phenytoin, ethosuximid, acid valproic và clonazepam. Các thuốc khác như propoxyphen, troleandomycin và acid valproic có thể ức chế độ thanh thải carbamazepine và làm tăng nồng độ carbamazepine trong máu ở trạng thái ổn định. Tuy vậy, các thuốc chống co giật khác, như phenytoin và phenobarbital, có thể làm giảm nồng độ carbamazepine ở trạng thái ổn định qua cảm ứng enzym. Không có tương tác gắn với protein nào có ý nghĩa lâm sàng được thông báo.
Dùng đồng thời lithi với carbamazepine có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ độc thần kinh, ngay cả khi nồng độ cả lithi và carbamazepine trong máu dưới mức gây độc.
Dùng đồng thời thuốc ức chế MAO với carbamazepine đã gây cơn sốt cao, cơn tăng huyết áp, co giật nặng và tử vong; phải ngừng thuốc ức chế MAO ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu liệu pháp carbamazepine, hoặc ngược lại.

Tác dụng ngoại ý

Các tác dụng không mong muốn sau rất thường gặp hoặc thường gặp như: mất điều hoà, nhìn đôi, choáng váng, ngủ gà, mệt mỏi, nhức đầu, buồn nôn/nôn, và các phản ứng dị ứng da. Các tác dụng này thường xảy ra khi bắt đầu điều trị hoặc ở người lớn tuổi, hoặc khi khởi đầu điều trị với liều cao. Các tác dụng phụ liên quan liều thường giảm sau vài ngày, cũng như sau khi giảm liều hoặc tự phát. Nếu có xảy ra các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương, điều đó chỉ ra sự dùng quá liều thuốc hoặc do sự dao động của nồng độ thuốc trong huyết tương. Trong những trường hợp như thế cần theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương và chia liều thuốc hàng ngày thành nhiều liều nhỏ hơn.

Thận trọng

Trước khi điều trị với Carbamazepine, đếm công thức máu toàn bộ, bao gồm tiểu cầu, sắt huyết thanh, tế bào lưới nên được xác định là bình thường, và nên đánh giá định kỳ sau đó.
Cần ngưng dùng Carbamazepine ngay, nếu có bằng chứng cho thấy suy tủy xương đáng kể, hoặc giảm bạch cầu tiến triển, hoặc khi có kèm theo các dấu hiệu lâm sàng như sốt hoặc đau họng. Nên khuyên bệnh nhân báo cáo với bác sỹ của họ ngay lập tức nếu có xuất hiện một trong các triệu chứng nào sau đây: sốt, đau họng, loét miệng, ngứa, dễ bầm, ban xuất huyết hoặc đốm xuất huyết.
Trước khi điều trị cần kiểm tra các giá trị cơ bản của chức năng gan và lập lại định kỳ trong suốt quá trình điều trị. Cần ngưng ngay việc dùng thuốc nếu xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng của phản ứng da nặng như hội chứng Stevens-Johnson hoặc hội chứng biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell).
Cần sử dụng thận trọng Carbamazepine ở các bệnh nhân bị co giật hỗn hợp như cơn vắng ý thức bao gồm điển hình và không điển hình, do carbamazepine có thể gây ra cơn co giật cấp ở các bệnh nhân này, nếu điều này xảy ra thì cần ngưng dùng thuốc.
Việc ngưng dùng Carbamazepine đột ngột có thể khiến bệnh nhân rơi vào trạng thái động kinh. Nếu cần phải ngưng thuốc ngay để chuyển sang một liệu pháp điều trị chống động kinh khác, thì cần áp dụng thêm một liệu pháp điều trị như tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin.
Cabamazepine gây cảm ứng men gan, làm giảm hiệu quả của các thuốc ngừa thai dạng phối hợp dùng đường uống.

Bảo quản

Giữ thuốc ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng và nhiệt độ không quá 25^oC.

Phân loại ATC

N03AF01 - carbamazepine

Trình bày/Đóng gói

Viên nén: hộp 5 vỉ x 10 viên.