Nhà sản xuất

Stellapharm J.V.

Nhà phân phối

Khuong Duy

Thành phần

Mỗi viên: Desloratadin 5mg.

Mô tả

Viên nén tròn, bao phim màu trắng, hai mặt trơn.

Dược lực học

- Desloratadin là chất kháng histamin tác dụng kéo dài, không an thần, có hoạt tính đối kháng chọn lọc thụ thể H ngoại biên. Sau khi dùng liều uống, 1 desloratadin ngăn chặn thụ thể histamin H ngoại biên một cách chọn lọc vì 1 desloratadin không thấm vào hệ thần kinh trung ương.
- Tác dụng chống dị ứng của desloratadin bao gồm khả năng ngăn chặn sự phóng thích của cytokin gây viêm như IL-4, IL-6, IL-8, và IL-13 trong tế bào mast hoặc bạch cầu ưa kiềm trong cơ thể người, đồng thời ngăn chặn sự gắn kết phân tử P-selectin lên tế bào nội mô.

Dược động học

- Hấp thu: Sau khi dùng liều uống desloratadin 5 mg x 1 lần/ngày trong 10 ngày trên những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (T_max) khoảng 3 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định (C_max) và diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (AUC) lần lượt là 4 ng/ml và 56,9 ng.giờ/ml. Thức ăn hoặc nước ép bưởi đều không ảnh hưởng lên sinh khả dụng (C_max và AUC) của desloratadin.
- Phân bố: Desloratadin và 3-hydroxydesloratadin gắn kết với protein huyết tương lần lượt khoảng 82-87% và 85-89%. Khả năng gắn kết với protein huyết tương của desloratadin và 3-hydroxydesloratadin không thay đổi ở người bị suy chức năng thận.
- Chuyển hóa: Desloratadin (một chất chuyển hóa chính của loratadin) được chuyển hóa mạnh thành 3-hydroxydesloratadin, một chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này sau đó được glucuronic hóa. Chưa xác định được enzym đảm nhiệm việc hình thành 3-hydroxydesloratadin. Thông tin từ các thử nghiệm lâm sàng cho thấy một bộ phận nhỏ dân số có khả năng hạn chế trong việc tạo thành 3-hydroxydesloratadin và sự chuyển hóa desloratadin ở những người này thấp.
- Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình của desloratadin là khoảng 27 giờ.
Giá trị C_max và AUC tăng theo tỉ lệ liều uống duy nhất trong khoảng 5-20 mg.
Mức độ tích lũy sau 14 ngày dùng thuốc vẫn giữ ổn định về thời gian bán thải và tần suất liều dùng. Một nghiên cứu về độ cân bằng khối lượng ở người cho thấy khả năng phục hồi của liều ¹⁴C-desloratadin khoảng 87%, tương đương với việc phân bố vào nước tiểu và phân như một sản phẩm chuyển hóa. Phân tích 3-hydroxydesloratadin huyết tương cho giá trị T_max và thời gian bán thải tương tự so với desloratadin.

Chỉ định/Công dụng

Lorastad D được chỉ định dùng để giảm triệu chứng của:
- Chứng viêm mũi dị ứng.
- Chứng nổi mày đay.

Liều lượng & Cách dùng

Lorastad D được chỉ định dùng đường uống. Thuốc có thể được uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Người lớn và trẻ từ 12 tuổi trở lên: Liều dùng khuyến cáo của Lorastad D là 1 viên x 1 lần/ngày.
+ Viêm mũi dị ứng không liên tục (triệu chứng xuất hiện < 4 ngày/tuần hoặc < 4 tuần) cần được điều trị kết hợp với việc đánh giá tiền sử bệnh của người bệnh và phải ngưng điều trị nếu triệu chứng bệnh dai dẳng và tái lại.
+ Viêm mũi dị ứng kéo dài (triệu chứng xuất hiện ≥ 4 ngày/tuần và kéo dài > 4 tuần), việc điều trị có thể tiếp tục đối với những bệnh nhân trong giai đoạn tiếp xúc với dị ứng nguyên.

Quá Liều

- Trong trường hợp quá liều, xem xét việc sử dụng các biện pháp chuẩn để loại bỏ lượng hoạt chất không được hấp thu. Khuyến cáo sử dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Trong một thử nghiệm lâm sàng liều cao, sử dụng liều uống 45 mg desloratadin (gấp 9 lần liều khuyến cáo), không nhận thấy phản ứng quá liều nào.
- Desloratadin không được loại trừ bởi thẩm tách máu, chưa được biết thuốc có được loại trừ bởi thẩm tách màng bụng hay không.

Chống chỉ định

Quá mẫn với desloratadin, loratadin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Desloratadin được nghiên cứu không gây quái thai trên động vật. Tính an toàn khi sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai chưa được báo cáo. Do đó, không khuyến cáo sử dụng desloratadin trong thời kỳ mang thai.
Phụ nữ cho con bú: Desloratadin vào được sữa mẹ, do đó không khuyến cáo sử dụng desloratadin ở phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác

- Không có báo cáo lâm sàng nào liên quan đến tương tác thuốc trong các thử nghiệm lâm sàng của desloratadin khi dùng đồng thời với erythromycin hoặc ketoconazol.
- Trong một thử nghiệm lâm sàng về dược lý, khi dùng đồng thời desloratadin với rượu, không có khả năng làm suy yếu ảnh hưởng của rượu.

Tác dụng ngoại ý

Tác dụng không mong muốn thường gặp hơn giả dược là mệt mỏi (1,2%), khô miệng (0,8%) và đau đầu (0,6%). Trong thử nghiệm lâm sàng trên 578 người bệnh ở độ tuổi vị thành niên, từ 12-17 tuổi, tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là đau đầu; xảy ra ở 5,9% người bệnh sử dụng desloratadin và 6,9% ở người sử dụng giả dược.
Các tác dụng không mong muốn rất hiếm gặp khác:
- Rối loạn tâm thần: Bệnh ảo giác.
- Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, ngủ gà, mất ngủ, tâm thần vận động, tăng vận động, co giật.
- Rối loạn hệ tim mạch: Tim đập nhanh, đánh trống ngực.
- Rối loạn hệ tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy.
- Rối loạn hệ gan mật: Tăng men gan, tăng sắc tố mật, viêm gan.
- Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: Đau cơ.
- Rối loạn chung: Các phản ứng nhạy cảm (như chứng quá mẫn, phù mạch, khó thở, ngứa, phát ban và nổi mày đay).

Thận trọng

- Tính an toàn và hiệu quả của desloratadin ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thiết lập.
- Trong trường hợp suy thận nặng, nên thận trọng khi dùng desloratadin.
- Trong các thử nghiệm lâm sàng đánh giá khả năng lái xe ở những bệnh nhân dùng desloratadin, khả năng này không bị suy giảm. Tuy nhiên, người bệnh cần lưu ý có những trường hợp rất hiếm gặp người dùng thuốc có cảm giác buồn ngủ, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hay sử dụng máy móc.

Bảo quản

Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30^oC.

Phân loại ATC

R06AX27

Trình bày/Đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.